Метопролол-ратиофарм: инструкция по применению
МНН: Метопролол
Содержание
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Лекарственная форма
Таблетки, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).
Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.
У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.
Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Метопролол-ратиофарм - кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.
Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда
- нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)
- профилактика приступов мигрени
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.
При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).
При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.
При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.
Нарушение функции почек. Корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.
Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью
Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.
Побочные действия
Очень часто
- гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком
- утомляемость
Часто
- головокружение, головная боль
- брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация
- одышка при нагрузке
- тошнота, боли в животе, диарея, запор
- похолодание конечностей, усиление сердцебиения
Нечасто
- депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии
- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,
- бронхоспазм
- рвота
- кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение
- мышечные судороги
- увеличение массы тела
- отеки
Редко
- нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх
- нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз
- ринит
- сухость во рту
- недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда
- выпадение волос
- ухудшение латентного сахарного диабета
- изменение функциональных печеночных проб
- нарушение потенции, болезнь Пейрони
Очень редко
- шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации
- усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно
- фотосенсибилизация, обострение псориаза
- гепатит
- тромбоцитопения, лейкопения
- артралгии, мышечная слабость
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам
- атриовентрикулярная блокада II или III степени
- синоатриальная блокада выраженной степени
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушение кровотока или гипотония)
- пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)
- выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту)
- синдром слабости синусового узла
- кардиогенный шок
- выраженные нарушения периферического кровообращения
- выраженная гипотония (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания легких)
- одновременное применение ингибиторов МАО (исключение ингибиторы МАО-В)
- острый инфаркт миокарда, если частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал QТ превышает 0,24 сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
- одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов
- I триместр беременности и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:
- блокаторов кальциевых каналов типа верапамила - повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;
- противоаритмических препаратов класса I - возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;
- индометацина - возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
- cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;
- с клонидином - прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;
- другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов - возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;
- норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;
- с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами - возможен риск развития артериальной гипотензии;
- с эрготамином - усиление нарушений периферического кровообращения;
- с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
- с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
- с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;
- курареподобных миорелаксантов - усиливает их действие;
- с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
- с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) - уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме;
В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Особые указания
Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.
Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.
На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.
У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.
Беременность и период лактации
Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 минут до 2 часов после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.
Лечение: Адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
"Меркле ГмбХ”, Германия