0
Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг и 1000 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество: метформина гидрохлорид 500 мг или 1000 мг (соответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел K100M), повидон К90 (Пласдон K90), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон (для дозировки 500 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с гравировкой '1000' на одной стороне и с гладкой поверхностью с другой стороны (для дозировки 1000 мг).
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Код АТХ A10ВА02
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
После приема однократной дозы метформина пролонгированного действия, Cmax достигается в среднем в течение 7 часов, в периоде от 4 до 8 часов.
Всасывание таблеток метформина пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи
После приема повторных доз, метформин не аккумулируется в плазме.
Распределение
Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.
Метаболизм и выведение
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы
Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.
При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.
Фармакодинамика
Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.
Метформин имеет 3 механизма действия:
(1) снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
(2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
(3) задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).
В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.
Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
- - лечение сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии. Метсейф может применяться в виде монотерапии, или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или с инсулином.
Таблетки принимают перорально.
Обычная начальная доза таблеток метформина гидрохлорида пролонгированного действия составляет 500 мг раз в сутки во время ужина. Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: Метсейф пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина. Если гликемический контроль по-прежнему не достигнут, пациент может быть переведен на стандартный метформин до максимальной дозы 3000 мг в день. Больным, получающим метформин в дозе более 2000 мг в день, переходить препарат пролонгированного действия не рекомендуется.
Доза Метсейфа 500 мг и доза Метсейфа 1000 мг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения), максимально до 1500 мг и 2000 мг соответственно, которую следует принимать с вечерним приемом пищи. После 10 - 15 дней лечения рекомендуется проверить при помощи измерения глюкозы в крови, что доза Метсейф 500 мг достаточна.
Пациенты пожилого возраста:
Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.
В ходе лечения препаратом могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые
(≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000).
Побочные эффекты для каждой частотной группы представлены в порядке понижения их серьезности.
В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят самопроизвольно
Нарушения со стороны обмена веществ и расстройств питания
Очень редко:
− лактатацидоз
− при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
− нарушение вкуса
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто:
− расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Медленное повышение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко:
− отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина
Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:
Очень редко:
− кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница