Пангрол® 25000: инструкция по применению

Капсулы, содержащие минитаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25000 ЕД

Одна капсула содержит

активное вещество: панкреатина (порошка поджелудочной железы) 356,12 (245,6 – 446,6) мг (липазы: 25 000 ЕД, амилазы: не менее чем  22 500 ЕД

протеазы: не менее чем 1 250 ЕД)

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, сополимера метакриловая кислота и этилакрилат (1:1) 30%-я дисперсия, тальк, триэтил цитрат, симетикона 30 %-я эмульсия (сухая)

оболочка капсулы:

железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (Е172), индигокармин (E 132), хинолиновый желтый (E 104), титана диоксид (E 171), желатин

2 - Соответствует заявленному содержанию минимум 25 000 ЕФ единиц липолитической активности, включая 30 % избыток для стабильности

Твердые желатиновые капсулы размером 0, с непрозрачным корпусом светло-оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой желтовато-зеленого цвета. Содержимое капсул - гомогенные блестящие минитаблетки светло-коричневого цвета.

Препараты, способствующие пищеварению (включая ферментные препараты). Пищеварительные ферментные препараты. Панкреатин.

Код АТХ A09AA02

Фармакокинетика

Порошок из поджелудочных желез не усваивается в желудочно-кишечном тракте, а выводится с калом, большая часть его разрушается или денатурируется желудочным соком или бактериально.

Биодоступность

Мини-таблетки высвобождаются в желудке из саморастворимых капсул и равномерно распределяются в пищевой массе. Кишечнорастворимая оболочка мини-таблеток защищает чувствительные к кислоте ферменты от деактивации желудочным соком во время прохождения через желудок. Ферменты начинают высвобождаться после достижения нейтральной или слабоосновной среды тонкого кишечника и после растворения покрытия. Поскольку порошок из поджелудочных желез не всасывается, привести данные о его фармакокинетике и биодоступности невозможно.

Эффективность порошка из поджелудочных желез определяется по степени и скорости, с которой ферменты высвобождаются из лекарственной формы и, таким образом, соответствует фармацевтической доступности.

Фармакодинамика

Пангрол® 25 000 содержит панкреатин- порошок из поджелудочных желез свиней, в котором наряду с выделяемыми панкреатическими ферментами липазой, альфа-амилазой, трипсином и химотрипсином содержатся также другие ферменты. Панкреатин также содержит другие сопутствующие вещества, не обладающие ферментативной активностью.

Пищеварительная эффективность определяется по активности ферментов, а также по галенической форме. Решающими являются ферментативная активность липазы и содержание трипсина, тогда как амилолитическая активность имеет значение только для лечения кистозного фиброза, поскольку расщепление содержащихся в пище полисахаридов не затрагивается даже при хроническом панкреатите.

Панкреатическая липаза расщепляет жирные кислоты молекулы триацилглицерида в положениях 1 и 3. Таким образом образуются свободные жирные кислоты, и 2-моноглицериды быстро усваиваются преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника при помощи желчных кислот. Панкреатическая липаза животных, подобно липазе человека, легко разлагается кислотой, это означает, что липолитическая активность необратимо инактивируется при pH ниже 4. По этой причине Пангрол®10000 выпускается в кишечнорастворимой лекарственной форме.

Трипсин активируется из трипсиногена автокаталически или энтерокиназой тонкого кишечника, и вызывает активацию других протеолитических ферментов. Как и эндопептидаза, он расщепляет пептидные связи, в которые вовлечены лизин и аргинин и, таким образом, обеспечивает протеолиз в аминокислотах и небольших пептидах наряду с другими ферментами за счет расщепления пептидных связей. На основании недавно проведенных исследований, для трипсина предполагается ингибирование по типу обратной связи стимулированной секреции поджелудочной железы активным трипсином в верхнем отделе тонкого кишечника. Болеутоляющее действие препаратов поджелудочной железы, описанное в некоторых исследованиях, приписывается этому эффекту.

Альфаамилаза, как и эндоамилаза, очень быстро расщепляет полисахариды, содержащие глюкозу, поэтому ее активности обычно достаточно, даже при существенном ухудшении секреторной активности поджелудочной железы, связанным с болезнью.

Для лечения экзокринной недостаточности поджелудочной железы

Целью лечения препаратом Пангрол® 25 000 является достижение или поддержание нормальной массы тела и нормализация частоты дефекаций или консистенции кала. Доза определяется в соответствии с тяжестью имеющейся недостаточности функции поджелудочной железы.

Обычно рекомендуемой дозой является доза липазы 20 000 - 40000 Ph. Eur. единиц на прием пищи.

Поэтому, если не назначено иное, доза составляет 1 капсулу Пангрола® 25 000 на прием пищи (эквивалентно 25 000 Ph. Eur. единиц липазы на прием пищи). Требуемая доза может быть выше указанной. Увеличить дозу следует только после консультации с врачом и с целью улучшения симптомов (например, при стеаторее, боли в желудке).

Не следует превышать ежедневную дозу ферментов 15 000 – 20 000 единиц липазы на килограмм массы тела.

Не следует превышать дозу ферментов, необходимую для достаточного всасывания жиров, с учетом количества и состава пищи, особенно у пациентов с муковисцидозом.

Пангрол® 25 000 следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, в середине приема пищи.

Для облегчения приема твердые капсулы также можно открыть и проглотить только их содержимое, запивая небольшим количеством жидкости. При приеме следите за тем, чтобы проглатывать Пангрол® 25 000 целиком, так как его эффективность может снижаться при разжевывании, и содержащиеся в нем ферменты при высвобождении в ротовой полости могут привести к повреждению слизистой оболочки рта.

Длительность использования Пангрол® 25 000 зависит от протекания заболевания и определяется врачом.

Очень часто

- боль в животе*

Часто

- тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор*

Нечасто

- сыпь

Очень редко: < 1/10 000

- повышенная чувствительность желудка и кишечника, дискомфорт и боли в животе

- аллергические реакции немедленного типа (такие как кожная сыпь, крапивница, чихание, слезотечение, отдышка и бронхоспазм).

- образование стриктур в илеоцекальной области и в восходящей кишке у пациентов с муковисцидозом были описаны после приема высоких доз порошка из поджелудочных желез (фиброзирующая колонопатия**)

Неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных

У пациентов с муковисцидозом, особенно при приеме высоких доз порошка из поджелудочных желез, возможно усиленное выведение мочевой кислоты с мочой. Поэтому у таких пациентов необходимо выведение мочевой кислоты с мочой, чтобы избежать образования мочекислых камней.

- Зуд

*Желудочно-кишечные расстройства связаны с основным заболеванием. Частота боли в животе и диареи сходна или ниже, чем в группе, принимавшей плацебо.

**Фиброзирующая колонопатия описана у больных муковисцидозом, принимавших высокие дозы препаратов, содержащих панкреатин (см. «Особые указания»).

В клинических исследованиях с участием пациентов детского возраста не выявлено дополнительных побочных реакций.