ПАСК гранулы: инструкция по применению

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 600 мг/г и 800 мг/г

1г гранул содержит:

активное вещество- натрия аминосалицилата дигидрат 600,00 мг/г или 800,00 мг/г

вспомогательные вещества: нон парель, крахмал, поливинилфенилкетон,

сахароза, тальк, диэтилфталат, дибутилфталат, сансет желтый лак  Е110,

гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, целлюлозы

ацетилфталат, шеллак хлопья

Гранулы круглой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтовато-оранжевого цвета

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Натрия  аминосалицилат.

Код АТХ J04AA02

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками крови - 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

- мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами

Гранулы принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать!

При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Взрослым назначают при весе 33-45 кг– по 8000 мг, 50-70 кг –по 8000 – 10000 мг и при весе  более 70 кг –по 12000 мг  в сутки в 2-3 приема в равных дозах.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости). Курс лечения составляет от 2-х до 5-ти месяцев.

Часто

- тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия

Нечасто

- лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, отек Квинке, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или

лимфому, боли в суставах, эозинофилия Леффлера

- утомляемость, слабость

Редко

-  гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра

 - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у

пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

- нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции,

прибавка веса

- гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз) 

- перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение

содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

- нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D

- колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

Очень редко

- могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза