Простерид®: инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: финастерид 5мг

вспомогательные вещества:

ядро: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат,

 состав пленочной  оболочки:  титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые, с гравировкой «RG» на одной стороне.

Препараты для лечения доброкачественной  гипертрофии простаты.  Тестостерона 5-альфа-редуктазы ингибиторы.Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность финастерида составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через два часа после приема препарата.  Прием пищи не влияет на всасывание или на концентрацию финастерида в плазме крови. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта  заканчивается через 6-8 ч после приема финастерида.

Распределение

93 % финастерида связывается с белками плазмы крови. Системный клиренс и объём распределения составляют приблизительно 165 мл/мин и

76 л соответственно. При повторном приеме финастерида наблюдается его накопление в небольших количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Метаболизм

Финастерид метаболизируется в печени и не оказывает значительного воздействия на ферментную систему цитохрома P450. Было обнаружено, что  два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5α –редуктазу.

Выведение

Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 6 часов (4-12 ч) (у мужчин > 70 лет — 8 ч, диапазон 6-15 ч). У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида примерно 39% (32-49 %) принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. В моче практически не обнаруживается финастерид в неизмененном виде. Около 57% (51-64%) всей дозы выводится с каловыми массами.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин), изменений в выведении финастерида не наблюдалось.Финастерид проникает через гемато-энцефалический барьер. При приеме финастерида  в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

При заболевании почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин), изменений в выведении финастерида не наблюдалось.

У больных пожилого возраста элиминация финастерида несколько замедляется (до 8 часов).

Фармакодинамика

Простерид®  является  синтетическим 4-азастероидом, специфическим ингибитором  внутриклеточного фермента 5-альфа-редуктазы, преобразующей тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ). Простерид® блокирует 5-альфа-редуктазу в основном его изофермент II типа. Этот фермент отвечает за большую часть уровня находящегося в крови дигидротестостерона (ДГТ). Нормальное функционирование и рост предстательной железы, следовательно, и ткани гиперплазированной предстательной железы, зависят от преобразования тестостерона в ДГТ. Разовая доза финастерида значительно и сильно влияет на уровень ДГТ в крови. Простерид® не обладает сродством к андрогенным рецепторам. Клинические исследования показали, что уровень ДГТ в плазме крови стремительно снижался на 70%, что приводило к уменьшению объема простаты. Через 3 месяца применения препарата, предстательная железа уменьшалась в объеме приблизительно на 20%, сокращение объема продолжалось и далее, достигая приблизительно 27% через 3 года. Выраженное уменьшение объема простаты наблюдалось в периуретральной зоне, непосредственно окружающей уретру. Уродинамические показатели также свидетельствовали о значительном снижении давления детрузора в результате уменьшения обструкции.

Финастерид вызывает снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА)  в сыворотке крови на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака простаты.

- лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

- уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ

- снижения  риска возникновения  острой задержки мочи  и связанной с хирургическим вмешательством, в том числе трансуретральной резекции простаты  (ТУР) и простатэктомии

 Препарат должен применяться только для лечения пациентов с гиперплазией предстательной железы (объем предстательной железы свыше 40 мл).

Простерид® применяется исключительно для лечения мужчин, для перорального применения.

Рекомендуемая доза - одна таблетка (5 мг) в сутки, независимо от приема пищи, как минимум в течение 6 месяцев. Таблетку следует проглотить целиком, не разламывая и не измельчая.

При лечении больных пожилого возраста, нет необходимости в снижении дозы.

При лечении пациентов с почечной недостаточностью (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Часто (>1/100 дo <1/10)

- импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

 - болезненность молочных желез/ набухание молочных желез, нарушение эякуляции

- сонливость

-кожная сыпь

Редко (>1/10000 дo <1/1000)

 - болезненность яичек

- кожный зуд, крапивница, реакции  гиперчувствительности (ангионевротический отек губ и лица)

 Очень редко (<1/10000)

- выделения из молочных желез, узелки в молочных железах, которые были удалены хирургическим путем у единичных пациентов

- ортостатическая гипотензия, потеря сознания