Капсулы 100 мг
Одна капсула содержит
активное вещество - пеллеты итраконазола 464 мг: итраконазол 100мг, сахарные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный, вода), полоксамер 188 (лутрол), полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза
капсулы твердые желатиновые:
корпус - титана диоксид Е 171, желатин
крышка - титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин
Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.
Противогрибковые препараты для системного применения.
Производные триазола. Итраконазол
Код АТХ J02АС02
Фармакокинетика
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается в том случае, если препарат принимают после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 до 36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация в плазме достигается через 1-2 недели. Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в сальных и, в меньшей степени, в потовых железах кожи.
Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышает концентрацию в плазме крови. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Выводится медленно (в течение 1 недели) с калом и мочой.
Фармакодинамика
Румикоз® — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибков, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Румикоз® активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Тгiсhорhуtоn sрр., Мiсгоsроrum sрр., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Сrурtососсus neoformans, Рityrosporum sрр., Саndida sрр., включая С.albicans, С.glabrata и С.crusei), Аspergillus sрр., Histoplasma sрр, Рarасоссidioides brasi1iеnsis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевым и плесневыми грибками.
- дерматомикозы
- грибковый кератит
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми
грибами
- системные микозы, в том числе системный аспергиллез и оральный
кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит),
гистоплазмоз, споротризоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие
- кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе
вульвовагинальный кандидоз
- глубокие висцеральные кандидозы
- отрубевидный лишай
Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Румикоз® в капсулах после еды. Капсулы следует глотать целиком.
Таблица 1
Показание |
Доза |
Продолжительность |
Вульвовагинальный кандидоз |
200 мг 2 раза в сутки |
1 день |
200 мг 1 раз в сутки |
3 дня |
|
Отрубевидный лишай |
200 мг 1 раз в сутки |
7 дней |
Дерматомикоз гладкой кожи |
200 мг 1 раз в сутки |
7 дней |
100 мг 1 раз в сутки |
15 дней |
|
Грибковый кератит |
200 мг 1 раз в сутки |
21 день |
Поражение кожных покровов рук и стоп |
100 мг 1 раз в сутки |
30 дней |
200мг 2 раза в сутки |
7 дней |
|
Оральный кандидоз |
100 мг 1 раз в сутки |
15 дней |
Биодоступность итраконазола при пероральном приёме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы. |
При Онихомикозах возможно проведение пульс-терапии или непрерывной терапии
Пульс-терапия (см. таблицу 2)
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приёме по 2 капсулы Румикоза® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок рук рекомендуется два курса.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу 2). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет три недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Таблица 2
Локализация онихомикозов |
НЕДЕЛИ |
||||||||
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
6 |
7 |
8 |
9 |
|
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей |
1-й курс |
Недели, свободные от приёма Румикоза® |
2-й курс |
Недели, свободные от приёма Румикоза® |
3-й курс |
||||
Поражение только ногтевых пластинок кистей |
1-й курс |
Недели, свободные от приёма Румикоза® |
2-й курс |
- |
- |
Непрерывное лечение
По две капсулы в день (по 200 мг препарата один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.
Выведение Румикоза® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.
Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)
Таблица 3
Показание |
Доза |
Средняя продолжительность |
Замечания |
Аспергиллез |
200 мг 1 раз в сутки |
2-5 месяцев |
Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания |
Кандидоз |
100-200 мг 1 раз в сутки |
от 3 недель до 7 месяцев |
|
Криптококкоз (кроме менингита) |
200 мг 1 раз в сутки |
от 2-х месяцев до 1 года |
Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз в сутки |
Криптококковый менингит |
200 мг 2 раза в сутки |
||
Гистоплазмоз |
от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки |
8 месяцев |
|
Споротрихоз |
100 мг 1 раз в сутки |
3 месяца |
|
Паракокцидиоидомикоз |
100 мг 1 раз в сутки |
6 месяцев |
|
Хромомикоз |
100-200 мг 1 раз в сутки |
6 месяцев |
|
Бластомикоз |
от 100 мг 1 раз в сутки, до 200 мг 2 раза в сутки |
6 месяцев |
Применение в педиатрии
Клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно.
- тошнота, анорексия, боль в животе, диспепсия, запор, рвота
- обратимое повышение активности «печеночных» ферментов,
холестатическая желтуха, гепатит
- тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой
печеночной недостаточности с летальным исходом
- головная боль, утомляемость, головокружение
- периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия
- застойная сердечная недостаточность и отек легких
- нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция, отечный
синдром, поллакиурия, недержание мочи, периферические отеки,
окрашивание мочи в темный цвет
- миалгия, артралгия
- шум в ушах, потеря слуха
- неясность зрения, диплопия
- алопеция, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит
- синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные и аллергические реакции
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- гипокалиемия, гиперкреатининемия, гипертриглицеридемия
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту