Вазокардин 100: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

МНН: Метопролол

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

В корзину

Содержание

Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%). Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) - в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Фармакодинамика

Вазокардин - кардиоселективный β1-адреноблокатор, т.е. ингибирует β1-адренорецепторы в дозах, в основном ниже, чем необходимо для блокады β2-адренорецепторов.

Вазокардин не обладает внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Вазокардин, блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

В терапевтических дозах Вазокардин оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Вазокардин в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

При лечении Вазокардином повышается и улучшается качество жизни пациентов. Улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Когда использовался Вазокардин, улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- лечение стенокардии

- лечение тахиаритмий, в т.ч. суправентрикулярной тахикардии

- поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождаемые тахикардией

- профилактика мигрени

- гипертиреоз

Способ применения и дозы

Для взрослых. Вазокардин может применяться вместе с пищей или натощак. Таблетки следует запивать водой, не разжевывая.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная доза для пациентов с гипертензией составляет от 100 до 200 мг в день. Общая суточная доза может быть принята один раз в день утром или разделена на два приема утром и вечером. Если данной дозы недостаточно для терапевтического эффекта, возможно, ее повышение или комбинация с другими антигипертензивными препаратами. Длительное антигипертензивное лечение Вазокардином в дозе от 100 до 200 мг в день уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смертности, цереброваскулярных и коронарных нарушений у пациентов с гипертензией.

Стенокардия

Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами.

Тахиаритмия

Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Длительное применение Вазокардина внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождаемые тахикардией

Рекомендуется доза 100 мг один раз в день утром. Если есть необходимость, доза может быть увеличена до 200 мг в день.

Профилактика приступов мигрени

Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером.

Гипертиреоз

Рекомендуемая доза от 150 до 200 мг, разделённая на 3-4 приема в день. Если есть необходимость, доза может быть увеличена.

Максимальная суточная доза Вазокардина составляет 450 мг.

Нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с почечной недостаточностью.

Обычно нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с печеночной недостаточностью. Однако, регулировка дозы (уменьшение дозы Вазокардина) целесообразна для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальным анастомозом).

Нет необходимости в коррекции рекомендованных доз для пожилых пациентов.

Опыт применения Вазокардина у детей ограничен, препарат не рекомендуется применять детям.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

- утомляемость

Часто (≥1/100 до ˂1/10)

- сонливость, бессонница

- тошнота, рвота, боли в животе

Нечасто (≥1/1 000 до ˂1/100)

- кошмарные сновидения, головокружение, головная боль

- брадикардия

- одышка при физической нагрузке

Редко(≥1/10 000 до ˂1/1 000)

- депрессия, ухудшение концентрации внимания

- парестезии

- транзиторное ухудшение сердечной деятельности, аритмия

- ортостатический коллапс (обморок - крайне редко), синдром Рейно

- бронхоспазм

- диарея, запор

- крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи)

- мышечные судороги

- импотенция, сексуальная дисфункция

- периферические отеки

Очень редко(˂ 1/10 000)

- тромбоцитопения

- увеличение веса

- нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервная возбудимость, тревожность

-нарушения вкуса

- нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит

- звон в ушах

- нарушения сердечной проводимости

- гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением

периферического кровообращения

- ринит

- сухость во рту

- гепатит

- фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление

потоотделения, алопеция

- артралгия

- отклонения биохимических показателей функции печени

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, другим бета-блокаторам

- атриовентрикулярная блокада II и III степеней

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- выраженная синусовая брадикардия (< 50 уд./ мин)

- синдром слабости синусного узла

- синоартериальная блокада

- кардиогенный шок

- тяжелые нарушения периферического кровообращения нижних конечностей

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм.рт.ст.)

- бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания

легких

- метаболический ацидоз

- нелеченая феохромоцитома

- подозрение на инфаркт миокарда: частота пульса менее 50 уд/мин, при интервале PQ ˃ 0.24 сек или при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт.ст.

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Необходимо интенсивное медицинское наблюдение за пациентами, получающими сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами, содержащими бета-1-симпатолитики (например, глазные капли) и ганглиоблокирующие вещества.

Сопутствующее применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) не целесообразно из-за ожидаемой опасности усиления метопрололом гипотензивного эффекта, так же как и ожидаемого риска развития гипертонического криза, который может произойти в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Бета-блокаторы могут усиливать «синдром отмены», который может развиться после отмены клонидина. Если планируется прекращение лечения клонидином, бета-блокаторы должны быть отменены за несколько дней раньше предполагаемой отмены клонидина.

Отрицательный инотропный и хронотропный эффекты Вазокардина должны быть учтены при сопутствующем использовании блокаторов кальциевых каналов, типа верапамил и дилтиазем, и/или антиаритмических препаратов. Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не должно назначаться внутривенное введение лекарств, содержащих антагонисты кальция, типа верапамил.

Бета-блокаторы могут усилить отрицательный инотропный и дромотропный эффекты антиаритмических препаратов, хинидина и амиодарона.

При одновременном применении с сердечными гликозидами может быть усиление отрицательного хронотропного эффекта и замедление атриовентрикулярной проводимости.

Кардиодепрессивный эффект Вазокардина увеличивается при комбинации с ингаляционными анестетиками.

Индукторы и ингибиторы ферментов могут оказывать влияние на плазменную концентрацию Вазокардина. Плазменная концентрация метопролола уменьшается рифампицином и может быть увеличена при сопутствующем назначении циметидина, хинидина, спирта и гидралазина, также, как при сопутствующем назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI), т.е. пароксетин, флуоксетин и сертраллин.

Одновременное применение с индометацином и другими ингибиторами простагландиновой синтетазы может уменьшить эффект бета-блокаторов.

Гипотензивный эффект может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами или фенотиазином.

Одновременное применение симпатомиметических препаратов и ксантинов приводит к взаимному ингибированию эффектов.

В некоторых случаях необходимо корректировать дозировку пероральных антидиабетических препаратов у пациентов, получающих бета-блокаторы. Использование бета-блокаторов приводит к усилению гипогликемического эффекта.

Бупропион увеличивает уровень плазменной концентрации Вазокардина при сопутствующем назначении, поэтому рекомендуется использование нижних рекомендованных доз метопролола в таком случае.

Особые указания

Пациенты, которым назначены β-блокаторы, не должны применять блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.

Β2-симпатомиметические вещества должны использоваться соответственно обстоятельствам (в виде таблеток или аэрозоля) для лечения пациентов с астмой или хроническими обструктивными бронхопульмональными заболеваниями (в случае, когда другие применяемые препараты не допустимы или малоэффективны). Если было начато лечение метопрололом, необходимо увеличить дозу Β2-симпатомиметических веществ. Необходимо использовать самые низкие эффективные дозы Вазокардина.

В процессе лечения Вазокардином отмечается низкий риск влияния на метаболизм глюкозы или маскировки гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

До начала лечения Вазокардином следует обследовать пациента для исключения сердечной недостаточности, лечение которой следует продолжать при применении метопролола.

Очень редко, при уже существующем легком нарушении атриовентрикулярной проводимости, возможно ухудшение и появление атриовентрикулярной блокады высокой степени. У пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени данный препарат должен назначаться с осторожностью.

Если в процессе лечения Вазокардином развивается брадикардия, доза должна быть уменьшена и/или препарат должен быть постепенно отменен.

Симптомы нарушения периферического кровообращения периферических сосудов могут ухудшаться в связи с антигипертензивным действием Вазокардина.

Если Вазокардин назначается пациентам с феохромоцитомой, необходимо сопутствующее назначение альфа-адреноблокаторов.

Перед применением общей анестезии, необходимо информировать анестезиолога о том, что пациент применяет Вазокардин. Нет необходимости в отмене препарата при проведении хирургических вмешательств.

Лечение Вазокардином не должно отменяться резко. Если необходимо прервать лечение и если есть возможность, необходимо постепенно снижать дозировку в течение 10-14 дней, до 25 мг один раз в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода необходимо уделять особое внимание пациентам с коронарными заболеваниями. Риск коронарных эпизодов, включая внезапную смерть, может увеличиться в течение отмены лечения β-блокаторами. Необходимо увеличить предосторожность в случае отмены препарата у пациентов со стенокардией Принцметала.

У пациентов, получающих β-блокаторы, анафилактический шок имеет тяжелое течение.

Пациенты с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе должны принимать Вазокардин очень осторожно. Также следует проявлять осторожность в отношении пациентов, получающих вакцины (десенсибилизирующую терапию).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны получать Вазокардин только после предварительной оценки пользы и риска.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Аналогично другим препаратам Вазокардин не должен назначаться в период беременности и грудного вскармливания, если в этом нет настоятельной необходимости. Также как и другие бета-блокаторы Вазокардин может быть причиной побочных эффектов, например брадикардии и гипогликемии у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании.

В целом, бета-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может вызывать задержку внутриутробного роста. Вследствие возможных инцидентов брадикардии, гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, лечение метопрололом должно быть прекращено за 48-72 часа до предполагаемого времени родов. Если это невозможно, необходимо внимательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, некоторое количество метопролола выделяется с грудным молоком, что является незначительным с точки зрения потенциального эффекта блокирования β-рецепторов у детей, находящихся на грудном вскармливании, если метопролол используется матерью в нормальных терапевтических дозах. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под тщательным наблюдением из-за потенциального эффекта блокирования β-рецепторов.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может неблагоприятно повлиять на деятельности, требующие повышенной концентрации, координации и быстроты принятия решений. Редко могут беспокоить головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля.

При тяжелой гипотензии, брадикардии или ухудшении сердечной недостаточности, следует назначить внутривенное введение агониста бета-1 адренергического рецептора (например, преналтерола) с интервалами 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии избирательного бета-1-адреномиметика, для блокирования блуждающего нерва можно назначить допамин в/в или атропина cульфат.

При отсутствии эффективности данных мер, можно использовать добутамин или норадреналин.

Кроме того, можно использовать глюкагон в дозе 1-10 мг. В некоторых случаях может быть целесообразным установка электрокардиостимулятора.

Для купирования бронхоспазма можно использовать в/в бета-2-адреномиметики.

Следует отметить, что дозы веществ (антидотов), используемых для лечения передозировки бета-адреноблокаторами, выше обычных рекомендованных доз. Это связано с тем, что бета-рецепторы заняты бета-адреноблокатором.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 50 мг и 100 мг по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 5 контурных упаковок в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.