Зетрон (капсулы): инструкция по применению

Форма выпуска: Капсулы

МНН: Азитромицин

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

В корзину

Содержание

Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Срок хранения
Условия отпуска
Производитель

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 262,0 мг эквивалентно азитромицину 250 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

корпус капсулы: железа (III) оксид черный Е 172, железа (III) оксид красный Е 172, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый Е 172, желатин,

крышка капсулы: железа (III) оксид черный Е 172, железа (III) оксид красный Е 172, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый Е 172, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 0, с непрозрачными корпусом и крышечкой светло-коричневого цвета, с надписью «ТС». Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактриальные препараты для системного использования.

Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60-76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10 дневный курс лечения.

Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая выводится почками. За недельный курс, около 6 % введенной дозы появляется в неизмененном виде в моче.

Фармакодинамика

Азитромицин - азалид, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин отличается от других антибиотиков высоким сродством к тканям. Связываясь с 50-s субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Азитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов грам-положительных, грам-отрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (синуситы, фарингиты, тонзиллиты, средний отит)

- инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты и пневмонии)

- инфекции кожи и мягких тканей (эритема, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

- инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг: рекомендуемая доза 500 мг 1 раз в день в течении 3-х дней. Курсовая доза 1,5 г.

Капсулы Зетрон должны приниматься за 1 час до или 2 часа после приема пищи и не должны приниматься одновременно с пищей.

Побочные реакции

Зетрон хорошо переносится с низкой частотой побочных эффектов.

Нижеуказанный раздел перечисляет побочные реакции, выявленные в клиническом испытании и в постмаркетинговом наблюдении системно-органного класса и частоты. Побочные реакции, выявленные из постмаркетингового опыта, выделены курсивом. Частота группирования определяется через следующие обозначения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным). В каждой частотной группировке, нежелательные воздействия представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с азитромицином на основе клинического опыта и пострегистрационного наблюдения:

Инфекции и инвазии

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- кандидоз, оральный кандидоз, вагинальные инфекции

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- псевдомембранозный

- нарушения крови и лимфатической системы

Нечасто (≥ 1/1,000 до < 1/100)

- лейкопения, нейтропения

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- нарушения иммунной системы

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- ангионевротический отек

- гиперчувствительность

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

Анафилактическая реакция

- метаболизм и расстройства питания

Часто (> 1/100, < 1/10)

- анорексия

- психические расстройства

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- нервозность

Редко (> 1/10000, < 1/1000)

- возбуждение

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- агрессия, тревожность

- расстройства нервной системы

Часто (> 1/100, < 1/10)

- головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- гипестезия, сонливость, бессонница

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, бессонница, агевзия, паросмия, миастения

- заболевания глаз

Часто (> 1/100, < 1/10)

- нарушение зрения

- болезнь ушей и внутреннего уха

Часто (> 1/100, < 1/10)

- глухота

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- нарушение остроты слуха, тиннит

Редко (> 1/10000, < 1/1000)

- вертиго

- сердечные нарушения

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- учащенное сердцебиение

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- двунаправленная тахикардия, аритмия включая желудочковую тахикардию

- сосудистые нарушения

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- гипотензия

- нарушения желудочно-кишечного тракта

Очень часто (≥1/10)

- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм

Часто (> 1/100, < 1/10)

- рвота, диспепсия

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- гастрит, запоры

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- панкреатит, изменение окраски языка

- нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- гепатит

Редко (> 1/10000, < 1/1000)

- ненормальная функция печени

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным)

- нарушение функции печени, которое редко приводит к смерти, молниеносный гепатит, гепатический некроз, холестатическая желтуха

- нарушения кожи и подкожных тканей

Часто (> 1/100, < 1/10)

- покраснение и сыпь

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- синдром Стивена-Джонсона

- реакция фоточувствительности

- уртикария

Очень редко (< 1/10,000)

- нарушения костно-мышечной системы, соединительных тканей

Часто (> 1/100, < 1/10)

- артралгия

- нарушения функций почек и мочеполовой системы

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- общие нарушения и состояние на месте приема

Часто (> 1/100, < 1/10)

- слабость

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- боль в груди, отеки, чувство общего недомогания, астения

Часто (> 1/100, < 1/10)

- уменьшение числа лимфоцитов

- увеличение числа эозинофилов

- уменьшение количества бикарбонатов в крови

Нечасто (≥1/1,000 до <1/100)

- увеличение аспарат аминотрансферазы

- увеличение аланин аминотрансферазы

- увеличение билирубина в крови

- увеличение сыворотки крови

- ненормальное значение калия в крови

Противопоказания

- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- первый триместр беременности

- дети с массой тела менее 45 кг

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Зетрона с:

- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата

- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, следует наблюдать за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

- алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи

- тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм)

- линкозамидами, понижают эффект препарата

- этанол, пища замедляют и понижают всасывание

- циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фело-дипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность

- карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Гиперчувствительность

Как с эритромицином, так и с другими макролидами, информации о серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко смертельную), а также токсидермию с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) не поступало. Некоторые из этих реакций c азитромицином привели к рецидиву симптомов, и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Гепатотоксичность

Поскольку печень является основным путем выведения для азитромицина, применение азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов со значительным заболеванием печени. Были отмечены случаи молниеносного гепатита при приеме азитромицина, потенциально приводящего к угрожающей жизни печеночной недостаточности. Некоторые пациенты возможно уже имели существующие болезни печени или, возможно, принимали другие гепатотоксические лекарственные препараты.

В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстрое развитие астенизации, связанных с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, печеночные пробы/ исследования должно быть выполнено незамедлительно. Прием азитромицина следует прекратить, если возникла дисфункция печени.

Производные алкалоидов спорыньи

У пациентов, получавших производные алкалоидов спорыньи, эрготизм был спровоцирован совместным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных о возможном взаимодействии спорыньи и азитромицина. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин и производные алкалоидов спорыньи не должно приниматься одновременно.

Удлинение QT интервала

Длительная сердечная реполяризация и QT интервал, придавая риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, были отмечены при лечении другими макролидами. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов при повышенным риске длительной сердечной реполяризации, поэтому необходима осторожность при лечении пациентов:

- с врожденным или документированным удлинением интервала QT

- в настоящее время получающих лечение другим активным веществом, удлиняющим интервал QT, таким как антиаритмические препараты классов Іа и III, цизаприд и терфенадин

- нарушением баланса электролитов, особенно, при гипокалиемии и гипомагниемии

- при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.

Суперинфекция

Как с любым антибиотиком, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции с нечувствительными организмами, включая грибки.

Диарея, связанная с Клостридиум диффициле

Диарея, связанная с Клостридиум диффициле (ДСКД) была отмечена при приеме практически всех антибактериальных средств, включая азитромицин, и может варьироваться по тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Штаммы Клостридиум диффициле, производящие гипертоксин A и B, способствуют развитию ДСКД. Штаммы Клостридиум диффициле, производящие гипертоксин являются причиной повышения уровня заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивыми к антимикробной терапии, и могут потребовать колэктомии. Поэтому, ДСКД следует рассматривать у пациентов, у которых присутствует диарея во время или после приема каких-либо антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, т. к. ДСКД отмечается спустя 2 месяца после приема антибактериальных средств. Следует рассмотреть прекращение терапии азитромицином и применение специфического лечения при Клостридиум диффициле.

Стрептококковые инфекции

Пенициллин, как правило, является первым выбором для лечения фарингита/тонзиллита, обусловленных пиогенным стрептококком, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, в общем, эффективен в отношении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Миастения

Было отмечено обострение симптомов миастении и новое появление симптомов миастении у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Сахарный диабет

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данный препарат.

Данный лекарственный препарат содержит диоксид серы, который редко может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старшего возраста с нормальными почечной и печеночными функциями, получающих лечение.

Беременность и период лактации

Применение лекарственного препарата возможно в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли азитромицин с грудным молоком, поэтому при применении препарата Зетрон в период лактации следует соблюдать осторожность.

Педиатрия

Применение препарата Зетрон детям до 12 лет принимать с осторожностью. Дозировку и способ применения назначает лечащий врач.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.