МНН: Левоцетиризин
ФТГ: H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Цены в аптеках: Алматы
Одна таблетка содержит
активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (67,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксида (Е171)
Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «е» на одной стороне таблетки
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина является линейной, не зависит от дозы и времени, с низкой вариабельностью среди пациентов, а также практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Хиральная инверсия не возникает в процессе всасывания или выведения.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается менее чем через час (54 мин) после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл после повторного приема препарата в дозе 5 мг/сут. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя максимальная концентрация и скорость ее достижения уменьшается.
Распределение
Данные о распределении левоцетиризина в тканях и о проникновении через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм
В небольших количествах (<14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч. Среднее выведение препарата из организма составляет 0,63 мл/мин/кг. При этом 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
Особые категории пациентов
Нарушение функции почек
Клиренс левоцетиризина прямо взаимосвязан с клиренсом (выведением) креатинина. Таким образом, рекомендуется скорректировать интервалы между приемом левоцетиризина на основе клиренса креатинина для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов на терминальной стадии заболевания почек по типу ануреза выведение препарата из организма снижается приблизительно на 80% в сравнении со здоровыми субъектами. Менее 10 % левоцетиризина удаляется из организма в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Пожилые люди
Дозировка левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с почечной функцией пожилых пациентов.
Нарушение функции печени
Фармакокинетические свойства левоцетиризина у субъектов с печеночной недостаточностью не изучались.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и органы дыхания, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, уменьшает образование аллергической сыпи и эритемы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит)
- хроническая идиопатическая крапивница
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Таблетки применяют внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью: интервалы между приемами препарата следует установить индивидуально, в зависимости от функции почек. В таблице ниже представлены рекомендации для корректировки дозы. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (в мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
Группа | КК (мл/мин) | Дозировка и частота применения |
Нормальная функция | ≥ 80 | 5 мг один раз в день |
Легкая недостаточность | 50-79 | 5 мг один раз в день |
Умеренная недостаточность | 30-49 | 5 мг один раз в 2 дня |
Тяжелая недостаточность | < 30 | 5 мг один раз в 3 дня |
Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты на диализе | < 10 | Противопоказано |
Дети с почечной недостаточностью
Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса и веса пациента.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.
Длительность использования
Сезонный аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели/год) следует лечить в зависимости от заболевания и его истории; применение препарата можно прекратить только после устранения симптомов. Лечение может быть возобновлено снова при повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней/неделю и в течение более 4 недель/год) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Есть клинический опыт использования левоцетиризина в течение периода лечения не менее 6 месяцев. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата продолжительностью до одного года.
Побочные действия представлены со следующей частотой: Часто: ≥1/100 - <1/10, Редко: ≥1/1000 - <1/100, Частота неизвестна: частота не может быть оценена на основе доступных данных.
Часто:
– головная боль
– сонливость, нарушение сна
– сухость во рту
– усталость
– диарея, рвота, запор
Редко:
– астения
– боль в животе
Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения):
– гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница
– повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея
– агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, ночные кошмары, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия
– нарушение зрения, затуманенное зрение
– сердцебиение, тахикардия
– одышка
– гепатит
– дизурия, задержка мочи
– боль в мышцах, артралгия
– отек
– увеличение веса, нарушение функции печени
Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций
Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций при приеме лекарственного средства в постмаркетинговый период является крайне важным. Это позволяет оценивать соотношения пользы и риска лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрениях нежелательных лекарственных реакций при помощи Системы отчётов о нежелательных явлениях.
покрытые оболочкой, Кусум хелткер, Индия
По рецепту
покрытые оболочкой, Кусум хелткер, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Кусум хелткер, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Д-р редди'с лаборатрорис, Индия
По рецепту