0
Зоксон: инструкция по применению
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Побочные действия
- Противопоказания
- Особые указания
- Беременность и период лактации
- Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – доксазозина мезилата 2 мг и 4 мг (в виде доксазозина мезилата 2.425 мг и 4.850 мг).
вспомогательные вещества: лактоза безводная (40 мг – для дозировки 2 мг, 80 мг – для дозировки 4 мг), целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат (1.08 мг – для дозировки 2 мг, 2.16 мг – для дозировки 4 мг).
активное вещество – доксазозина мезилата 2 мг и 4 мг (в виде доксазозина мезилата 2.425 мг и 4.850 мг).
вспомогательные вещества: лактоза безводная (40 мг – для дозировки 2 мг, 80 мг – для дозировки 4 мг), целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат (1.08 мг – для дозировки 2 мг, 2.16 мг – для дозировки 4 мг).
Описание
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с риской для разлома и гравировкой «ZX» и «2» на одной стороне таблетки, размером 9 × 4.5 мм (для дозировки 2 мг).
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с риской для разлома и гравировкой «ZX» и «4» на одной стороне таблетки, размером 12 × 6 мм (для дозировки 4 мг).
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с риской для разлома и гравировкой «ZX» и «4» на одной стороне таблетки, размером 12 × 6 мм (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа – адреноблокаторы. Доксазозин.
Код АТX С02СА04
Код АТX С02СА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма.
Биотрансформация / Выведение
Доксазозин активно метаболизируется в печени (путем O-деметилирования и гидроксилирования), все его метаболиты неактивны. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы в крови. Выведение препарата из плазмы двухфазное, продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляет 22 часа, что позволяет применять данный препарат один раз в сутки. Большая часть принятой дозы в форме неактивных метаболитов выводится с калом. Менее 5% принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде.
Фармакокинетика особых групп пациентов
У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и уменьшением клиренса на 40%. Как и все прочие лекарственные препараты, метаболизирующиеся в печени, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени.
Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы ведет к существенному улучшению уродинамики и уменьшению субъективной симптоматики заболевания. Позитивный эффект препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы объясняется селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, локализованных в мышечной строме и в капсуле предстательной железы, а также в области устья мочевого пузыря.
Доксазозин оказывает сосудорасширяющий эффект посредством селективного конкурентного блокирования постсинаптических α1-адренорецепторов, составляющих более 70% всех α-адренорецепторов в предстательной железе.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Назначение доксазозина пациентам с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению уровня артериального давления в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления. Данный эффект, очевидно, обусловлен селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При применении препарата один раз в сутки, отмечается клинически значимое снижение уровня артериального давления в течение дня и до 24 часов после приема дозы. Снижение артериального давления происходит постепенно, максимальное снижение достигается через 2-6 часов после приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, снижение уровня артериального давления во время лечения доксазозином было сходным как в положении сидя, так и в положении стоя. В отличие от неселективных блокаторов α-адренергических рецепторов, не отмечалось развития толерантности к препарату при продолжительном лечении доксазозином. В некоторых случаях, при продолжительном лечении может повышаться активность ренина в плазме крови и развиваться тахикардия.
В отличие от диуретиков и β-блокаторов, доксазозин оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, существенно повышая отношение липопротеины высокой плотности/общий холестерин (индекс атерогенности) и снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина в плазме крови.
С учетом продемонстрированной взаимосвязи между артериальной гипертензией и гиперлипидемией с коронарной болезнью сердца, терапия доксазозином может снижать риск развития ишемической болезни сердца.
Было продемонстрировано, что лечение доксазозином оказывает положительное влияние, вызывая регрессию гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, тормозит агрегацию тромбоцитов и повышает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину.
Продемонстрированы отсутствие у доксазозина неблагоприятного влияния на метаболизм и возможность его применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, дисфункцией левого желудочка сердца или подагрой.
В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, лечение препаратом приводило к уменьшению выраженности эректильной дисфункции. Кроме этого, у пациентов, принимавших доксазозин, отмечалась достоверно меньшая частота возникновения новых случаев эректильной дисфункции по сравнению с пациентами, принимавшими другие антигипертензивные препараты.
Абсорбция
После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма.
Биотрансформация / Выведение
Доксазозин активно метаболизируется в печени (путем O-деметилирования и гидроксилирования), все его метаболиты неактивны. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы в крови. Выведение препарата из плазмы двухфазное, продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляет 22 часа, что позволяет применять данный препарат один раз в сутки. Большая часть принятой дозы в форме неактивных метаболитов выводится с калом. Менее 5% принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде.
Фармакокинетика особых групп пациентов
У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и уменьшением клиренса на 40%. Как и все прочие лекарственные препараты, метаболизирующиеся в печени, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени.
Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы ведет к существенному улучшению уродинамики и уменьшению субъективной симптоматики заболевания. Позитивный эффект препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы объясняется селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, локализованных в мышечной строме и в капсуле предстательной железы, а также в области устья мочевого пузыря.
Доксазозин оказывает сосудорасширяющий эффект посредством селективного конкурентного блокирования постсинаптических α1-адренорецепторов, составляющих более 70% всех α-адренорецепторов в предстательной железе.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Назначение доксазозина пациентам с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению уровня артериального давления в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления. Данный эффект, очевидно, обусловлен селективной блокадой α1-адренергических рецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При применении препарата один раз в сутки, отмечается клинически значимое снижение уровня артериального давления в течение дня и до 24 часов после приема дозы. Снижение артериального давления происходит постепенно, максимальное снижение достигается через 2-6 часов после приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, снижение уровня артериального давления во время лечения доксазозином было сходным как в положении сидя, так и в положении стоя. В отличие от неселективных блокаторов α-адренергических рецепторов, не отмечалось развития толерантности к препарату при продолжительном лечении доксазозином. В некоторых случаях, при продолжительном лечении может повышаться активность ренина в плазме крови и развиваться тахикардия.
В отличие от диуретиков и β-блокаторов, доксазозин оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, существенно повышая отношение липопротеины высокой плотности/общий холестерин (индекс атерогенности) и снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина в плазме крови.
С учетом продемонстрированной взаимосвязи между артериальной гипертензией и гиперлипидемией с коронарной болезнью сердца, терапия доксазозином может снижать риск развития ишемической болезни сердца.
Было продемонстрировано, что лечение доксазозином оказывает положительное влияние, вызывая регрессию гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, тормозит агрегацию тромбоцитов и повышает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину.
Продемонстрированы отсутствие у доксазозина неблагоприятного влияния на метаболизм и возможность его применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, дисфункцией левого желудочка сердца или подагрой.
В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, лечение препаратом приводило к уменьшению выраженности эректильной дисфункции. Кроме этого, у пациентов, принимавших доксазозин, отмечалась достоверно меньшая частота возникновения новых случаев эректильной дисфункции по сравнению с пациентами, принимавшими другие антигипертензивные препараты.
Показания к применению
-доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Зоксон показан для лечения нарушений мочеиспускания и клинических симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Влияние препарата на нормальный уровень артериального давления незначительное.
-артериальная гипертензия
Зоксон показан для лечения артериальной гипертензии и при этом у большинства пациентов препарат может использоваться для контроля уровня артериального давления в качестве монотерапии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Начальная доза при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг (1/2 таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) один раз в сутки.
В зависимости от уродинамики и симптоматики у конкретного пациента, в дальнейшем доза может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг), далее до 4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг), и вплоть до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал при постепенном повышении дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона 2 мг или 1 таблетка Зоксона 4 мг) в сутки.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (половина таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки на протяжении одной или двух недель, с целью сведения к минимуму риска развития ортостатической гипотензии и/или обморока (см. раздел «Особые указания»). При необходимости, через 1-2 недели доза препарата может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки. При недостаточной эффективности, возможно постепенное повышение суточной дозы с учетом реакции пациента на лечение, оцениваемой по достижению целевого уровня артериального давления.
Наиболее часто используемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг или 1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг) один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Применение у детей
Безопасность и эффективность Зоксона у детей не установлена.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Способ применения
Доксазозин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольным напитком.
Зоксон показан для лечения нарушений мочеиспускания и клинических симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Влияние препарата на нормальный уровень артериального давления незначительное.
-артериальная гипертензия
Зоксон показан для лечения артериальной гипертензии и при этом у большинства пациентов препарат может использоваться для контроля уровня артериального давления в качестве монотерапии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Начальная доза при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг (1/2 таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) один раз в сутки.
В зависимости от уродинамики и симптоматики у конкретного пациента, в дальнейшем доза может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг), далее до 4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг), и вплоть до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал при постепенном повышении дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона 2 мг или 1 таблетка Зоксона 4 мг) в сутки.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (половина таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки на протяжении одной или двух недель, с целью сведения к минимуму риска развития ортостатической гипотензии и/или обморока (см. раздел «Особые указания»). При необходимости, через 1-2 недели доза препарата может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки. При недостаточной эффективности, возможно постепенное повышение суточной дозы с учетом реакции пациента на лечение, оцениваемой по достижению целевого уровня артериального давления.
Наиболее часто используемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг или 1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг) один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Применение у детей
Безопасность и эффективность Зоксона у детей не установлена.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Способ применения
Доксазозин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольным напитком.
Побочные действия
Обычно препарат Зоксон переносится хорошо. Побочные реакции сгруппированы по терминам медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частоте их возникновения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, но <1/10); нечастые (≥1/1000, но <1/100); редкие (≥1/10000, но < 1/1000); очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (невозможно установить на основании имеющихся данных).
- Часто (³1/100 – <1/10)
- - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
- - головокружение, головная боль, сонливость
- - вертиго
- - ощущение сердцебиения, тахикардия
- гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия
- тошнота
- бронхит, кашель, одышка, ринит
- боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота
- кожный зуд
- боль в спине, миалгия
- цистит, недержание мочи
- астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек
- Нечасто (³1/1000 – <1/100)
- - аллергическая реакция
- - анорексия, подагра, повышенный аппетит
- - тревожность, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная нервная возбудимость
- - острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор
- - шум в ушах
- - стенокардия, инфаркт миокарда
- - носовое кровотечение
- - запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея
- - отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб
- - кожная сыпь
- - артралгия
- - дизурия, учащенное мочеиспускание, гематурия
- - импотенция
- - боль, отек лица
- - увеличение массы тела
- Редко (³1/10000 – <1/1000)
- мышечные судороги, мышечная слабость
- полиурия
Очень редко (<1/10000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- постуральное головокружение, парестезия
- нечеткость зрения
- брадикардия, нарушения ритма сердца
- приливы жара
- бронхоспазм
- холестаз, гепатит, желтуха
- крапивница, алопеция, пурпура
- повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия
- гинекомастия
- приапизм (длительная болезненная эрекция полового члена). Необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.
- повышенная утомляемость, общее недомогание
С неизвестной частотой
-интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (см.раздел «Особые указания»)
-ретроградная эякуляция
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, отмеченных после регистрации лекарственного препарата, играет важную роль. Оно позволяет продолжить мониторинг соотношения преимущество/риск для лекарственного препарата. Специалистам системы здравоохранения предлагается сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях посредством национальной системы сообщения.
- Часто (³1/100 – <1/10)
- - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
- - головокружение, головная боль, сонливость
- - вертиго
- - ощущение сердцебиения, тахикардия
- гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия
- тошнота
- бронхит, кашель, одышка, ринит
- боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота
- кожный зуд
- боль в спине, миалгия
- цистит, недержание мочи
- астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек
- Нечасто (³1/1000 – <1/100)
- - аллергическая реакция
- - анорексия, подагра, повышенный аппетит
- - тревожность, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная нервная возбудимость
- - острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор
- - шум в ушах
- - стенокардия, инфаркт миокарда
- - носовое кровотечение
- - запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея
- - отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб
- - кожная сыпь
- - артралгия
- - дизурия, учащенное мочеиспускание, гематурия
- - импотенция
- - боль, отек лица
- - увеличение массы тела
- Редко (³1/10000 – <1/1000)
- мышечные судороги, мышечная слабость
- полиурия
Очень редко (<1/10000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- постуральное головокружение, парестезия
- нечеткость зрения
- брадикардия, нарушения ритма сердца
- приливы жара
- бронхоспазм
- холестаз, гепатит, желтуха
- крапивница, алопеция, пурпура
- повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия
- гинекомастия
- приапизм (длительная болезненная эрекция полового члена). Необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.
- повышенная утомляемость, общее недомогание
С неизвестной частотой
-интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (см.раздел «Особые указания»)
-ретроградная эякуляция
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, отмеченных после регистрации лекарственного препарата, играет важную роль. Оно позволяет продолжить мониторинг соотношения преимущество/риск для лекарственного препарата. Специалистам системы здравоохранения предлагается сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях посредством национальной системы сообщения.