Тизерцин: инструкция по применению

Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15-30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.
Фармакодинамика
Тизерцин - слабый нейролептик из группы производных фенотиазина - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности, по сравнению с хлорпромазином.
Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других сильных нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.
Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.
- панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма
- снижение массы тела, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
- реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость
- эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги
- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия
- тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия)
- венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)
- тепловой удар в жарких, влажных условиях
- тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)
- гепатоцеллюлярное, холестатическое и смешанное поражение печени (желтуха, холестаз)
- эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация
- изменение окраски мочи, нарушение мочеиспускания
- симптомы отмены у новорожденных
- галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях – нарушение сократимости матки, приапизм
- злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения
Имеются отдельные сообщения о случаях внезапной смерти возможно сердечного происхождения, а также о случаях необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина.
Часто
- ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)
Единичные сообщения
- случаи внезапной смерти, возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина
- у некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.