Флемоксин Солютаб®: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата
125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01СA04

Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет приблизительно 1 ч.
Распределение
Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг.
Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от принятой дозы.
Выведение
В основном амоксициллин выводится через почки.
Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.
Пол
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.
Печеночная недостаточность
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки, ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.
Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (t> МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
- ферментативная инактивация бета-лактамазами;
- мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.
Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
- острый бактериальный синусит
- острый средний отит
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- острый цистит
- бессимптомная бактериурия во время беременности
- острый пиелонефрит
- тифоидная и паратифоидная лихорадка
- дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
- инфекции протезированных суставов
- болезнь Лайма
- профилактика эндокардита
- лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные руководства по антибактериальной терапии.

Флемоксин Солютаб® предназначен только для приема внутрь.
Применение Флемоксина Солютаб® не зависит от приема пищи.
Таблетки Флемоксин Солютаб® можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или приготовить суспензию, хорошо перемешав в 100 мл воды и выпить. Получившаяся в результате немного сладковатая суспензия обладает легким мандариново-лимонным вкусом.
Дозы
При выборе дозы препарата Флемоксин Солютаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
- Ожидаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам
- Тяжесть и локализация инфекции
- Возраст, вес и функциональность работы почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥40 кг

Показание к применению*	Доза*
Острый бактериальный синусит Бессимптомная бактериурия во время беременности Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом Острый цистит	250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г с каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Острый средний отит Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит Обострение хронического бронхита	500 мг с каждые 8 часов или 750 мг - 1 г с каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Внебольничная пневмония	500 мг - 1 г каждые 8 часов
Тифоидная и паратифоидная лихорадка	500 мг - 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированных суставов	500 мг - 1 г каждые 8 часов
Профилактика эндокардита	2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры
Эрадикация Helicobacter pylori	750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Болезнь Лайма	Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг - 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети ˂40 кг
Допускается лечение детей таблетками Флемоксин Солютаб®.
Детям с массой тела от 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
Рекомендованная доза у детей с массой тела <40 кг:

Показание к применению*	Доза*
Острый бактериальный синусит Острый средний отит Внебольничная пневмония Острый цистит Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом	20-90 мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит	40-90 мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов*
Тифоидная и паратифоидная лихорадка	100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма
Профилактика эндокардита	50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры
Болезнь Лайма	Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение 10-21 днейПоздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение10-30 дней
+ Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний.* Только в случае назначения дозы в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.)	Взрослые и дети ≥ 40 кг	Дети ˂ 40кг#
Более 30	Необходимость в корректировке отсутствует	Необходимость в корректировке отсутствует
10-30	Максимум 500 мг два раза в сутки	15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)
Менее 10	Максимум 500 мг в сутки	15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)
# В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению.

Прием у пациентов, получающих гемодиализ
Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

	Гемодиализ
Взрослые и дети ≥40 кг	15 мг/кг/сутки однократноПеред гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг.

Приём у пациентов, получающих перитонеальный диализ
Максимум 500 мг амоксициллина в сутки.
Приём у пациентов с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Часто
- диарея и тошнота
- кожная сыпь
Редко
- рвота
- крапивница и зуд
Очень редко
- кандидоз кожи и слизистых
- обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия
- удлинение времени кровотечения и протромбинового времени
- тяжелые аллергические реакции, такие как ангиодистрофия, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит
- гиперкинезия, головокружение и судороги
- колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдо-мембранный колит и геморрагический колит)
- черный, волосатый язык
- поверхностное обесцвечивание зубов (зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов)
- гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ
- кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острая обобщенная гнойниковая экзантема (AGEP), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром)
- интерстициальный нефрит
- кристаллурия
Неизвестно
- Реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)
- асептический менингит