Тизерцин: инструкция по применению

Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15 - 30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.
Фармакодинамика
Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:
- острый приступ шизофрении
- другие острые психотические состояния
Адъювантная терапия при хронических психозах:
- хроническая шизофрения
- хронические галлюцинаторные психозы

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.
Обычная суточная доза 75-100мг (за 2-3 приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.
При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
При внутривенном введении Тизерцин следует обязательно разбавить (50-100мг препарата в 250мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.
Инструкция по вскрытию ампул (для правшей):
Возьмите ампулу в левую руку, зажав её между большим и указательным пальцем, чтобы точка излома была наверху. (Рис.1). Возьмите кончик ампулы правой рукой, зажав его между большим и согнутым указательным пальцем, так, чтобы большой палец находился над точкой разлома (Рис. 2). Отломите кончик ампулы, нажимая вниз большим пальцем правой руки, фиксируя ампулу левой рукой. Действуйте на изгиб со средней постоянной силой, не приближая и не отдаляя руки (Рис. 3). Шейка ампулы может отломиться в любой момент так, что Вы можете это не почувствовать (Рис.4).

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.
- панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма
- снижение веса, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
- реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость.
- эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги
- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия
- тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия).
- венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)
- тепловой удар в жарких, влажных условиях
- тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз)
- некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)
- эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация
- окраска мочи, нарушение мочеиспускания
- симптомы отмены у новорожденных
- галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях – нарушение сократимости матки, приапизм
- злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения
Часто:
- ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)
Отдельные сообщения:
- случаи внезапной смерти возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина
- у некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования