Бетак: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество - бетаксолола гидрохлорид 20.00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка: Опадри белый YO-B-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановый гумми), тальк очищенный.

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления.

Препараты для лечения сердечно-сосудистой системы

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол.

Код АТХ С07АВ05

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 90%.

Действие препарата начинается через 1-2 ч после приема, длительность действия 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50%. Объем распределения от 4.9 л/кг до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т_½) составляет 14-22 ч. Около 80% от принятой дозы выводится с мочой, 15% выводится в неизменном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. При нарушении функции печени Т_½ удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно на 50%. Поэтому требуется снижение дозы.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.

Блокирует бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са²⁺. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения.

- артериальная гипертензия

- профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения

Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.

Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.

У пожилых пациентов: начальная доза составляет 5 мг.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг

1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.

Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов.

Чаcтота возникновения побочных реакций определяется согласно частоте MedDRA: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000)

Часто: астения, бессонница, головокружение, головная боль, брадикардия (включая острую форму брадикардии), похолодание конечностей, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, импотенция.

Редко: депрессия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления или замедление атриовентрикулярной (AV) проводимости или усиление существующей AV блокады, синдром Рейно, усиление симптомов синдрома Шарко, бронхоспазм, различные типы кожной реакции, включая возникновение псориаза или усиление степени существующего.

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия, галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, дистальная парестезия, снижение остроты зрения.

В редких случаях отмечалось появление антинуклеарных антител, которые сопровождались клиническими симптомами типа системной эритематозной волчанки и исчезали после прерывания лечения.