Цефобоцид: инструкция по применению

Один флакон содержит
активное вещество - цефоперазона (в виде цефоперазона натриевой соли стерильной) 1 г.

Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефоперазон.
Код АТХ J01D D12

Фармакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) цефоперазона после внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составила в среднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 до 11,3 л. Цефоперазон хорошо распределяется в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку. Но практически не проникает в спинномозговую жидкость.
При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.
Примерно 25% дозы цефоперазона при введении выводятся почками. Основная часть цефоперазона выводится с желчью. При введении препарата период полувыведения цефоперазона составляет около 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза.
У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения цефоперазона.
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения цефоперазона у детей составлял от 1,44 до 1,88 ч.
Фармакодинамика
Цефобоцид – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Цефобоцид активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганиз-мов.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета -гемолитический стрептококк группы B), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококка). Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (старое название Proteus rettgeri), Serratia spp. (включая S. marcescens), Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus species), грамположительные палочки (включая Clostridium spp).
Устойчив по отношению к большинству плазмидных бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Проявляет слабую активность к Pseudomonas aeruginosa (лишь 50% штаммов синегнойной палочки чувствительны).

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
- интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит)
- септицемия
- менингит
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции костей и суставов
- воспалительные заболевания органов таза
- эндометрит
- гонорея

У взрослых Цефобоцид рекомендуется применять в суточной дозе 1-2 г. Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
Максимальная однократная доза для взрослых 2 г.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Цефобоцид может быть увеличена до 4 г.
У детей Цефобоцид рекомендуется применять из расчета 50 мг/кг/сут внутримышечно. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч. Максимальная однократная доза для детей 50 мг/кг.
Раствор с концентрацией препарата 100 мг/мл следует вводить внутривенно медленно.
Поскольку при гемодиализе несколько снижается период полувыведения препарата из сыворотки крови, введение Цефобоцида следует планировать после диализа.
Правила приготовления и введения препарата
Внутривенное введение
Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore.
В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, стерильную воду для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г Цефобоцида растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей – 50 мг/кг массы тела.
При приготовлении раствора для в/в капельного введения для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида. Полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида) в объеме 20-100 мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.
Внутримышечное введение.
Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида.
Для разведения 0,5 препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г – 4 мл с целью получения конечной концентрации Цефобоцида 250 мг/мл.
Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.
Внутримышечная инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
- крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
Редко
- отек Квинке, анафилактический шок
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторная гиперкреатининемия, транзиторная эозинофилия, снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса.
- анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении), кровотечения
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)
Прочие: кандидоз