Фотил: инструкция по применению

1 мл раствора содержит
активные вещества: пилокарпина гидрохлорид 20 мг, тимолол малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5 мг),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Противоглаукомные препараты и миотики. Парасимпатомиметики. Пилокарпин в комбинации с другими препаратами.
Код АТX S01EB51

Фармакокинетика
Пилокарпин быстро проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период полувыведения из сред глаза составляет 1,5-2,5 часа. Однако гипотензивное действие препарата сохраняется в течение нескольких часов.
Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.
Пилокарпин быстро гидролизируется в плазме крови и печени с образованием неактивных форм. Период его полувыведения составляет менее 0,5 часа.
Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.
Около 80% местно примененного тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) тимолола в плазме определяется примерно через 1 час после инстилляции тимолола. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Тимолол метаболизируется, главным образом, в печени под действием фермента цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выводится преимущественно через почки.
Фармакодинамика
Глазные капли Фотил® содержат два активных вещества. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. После закапывания в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменению физической структуры трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час.
Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Мишенями действия тимолола являются бета2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. Значительное снижение внутриглазного давления достигается в течение 1 часа после однократной дозы Фотила®. Максимальный эффект обычно наблюдается в течение 3 часов.

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, при неэффективности монотерапии и необходимости комбинации тимолола и пилокарпина:
- открытоугольная и закрытоугольная глаукома
- глаукома при афакии
- вторичная глаукома
- в сочетании с другим способом лечения глаукомы в случае выраженного повышения внутриглазного давления
- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций

Обычная дозировка - по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. У некоторых пациентов устойчивое снижение внутриглазного давления, вызываемого препаратом Фотил®, достигается только через несколько недель, поэтому оценка терапии должна включать измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.
Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте, по 1 капле 2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы обычно больше не снижает внутриглазное давление. Если внутриглазное давление не удерживается на удовлетворительном уровне при применении указанной дозы лекарственного средства, врачу следует пересмотреть схему терапии.
Когда используется окклюзия носослёзного протока или закрытие век на 2 минуты, системная абсорбция лекарственного средства снижается. В результате уменьшается риск развития системных побочных реакций, и усиливается местный эффект.

Тимолола малеат
При местном применении офтальмологические бета-адреноблокаторы абсорбируются в системный кровоток, что может привести к развитию нежелательных побочных эффектов, подобным тем, что наблюдаются при их системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном офтальмологическом применении ниже, чем при системном применении. Нижеперечисленные побочные эффекты характерны для всей группы бета-адреноблокаторов для офтальмологического применения.
Иммунная система: системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, крапивницу, локализованную и генерализоанную сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Психиатрические нарушения: бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.
Расстройства нервной системы: обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парастезии, головная боль.
Глазные нарушения: признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации (см. раздел «Особые указания»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Сердечные нарушения: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Сосудистые нарушения: гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.
Дыхательные нарушения: бронхоспазм, (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.
Желудочно-кишечные расстройства: извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота.
Кожа и подкожная клетчатка: алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.
Костно-мышечная система: миалгия.
Репродуктивная система: сексуальные дисфункции, снижение либидо.
Общие нарушения: астения/слабость.
Следующие побочные эффекты, дополнительно к вышеперечисленным, были описаны при применении офтальмологических бета-блокаторов, которые так же могут возникнуть и во время использования глазных капель Фотил®:
Со стороны глаз:
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): синдром «сухого глаза», блефароконъюнктивит, нарушения зрения, двоение в глазах, птоз.
Со стороны сердечной системы
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): брадикардия.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): сердечная недостаточность, аритмии.
Со стороны сосудистой системы
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): гипотензия, снижение периферического и церебрального кровотока.
Расстройства нервной системы
Часто (≥1/100 до <1/10): головная боль.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): головокружение.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): диспноэ.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, такими как астма или сердечной недостаточность), заложенность носа.
Психиатрические нарушения:
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): депрессия.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): галлюцинации, тревога, ночные кошмары, спутанность сознания.
Кожа и подкожная клетчатка:
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция.
Общие нарушения
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100): слабость.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): астения.
Пилокарпина гидрохлорид
Со стороны глаз:
Часто (≥1/100 до <1/10): преходящее покалывание или жжение, снижение остроты зрения, увеличение слезотечения, спазм цилиарной мышцы, застой в сосудах сетчатки, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, зуд, раздражение, головная боль в височной и супраорбитальной областях, снижение остроты зрения при плохом освещении (в связи с развитием миоза, особенно у пациентов с катарактой), миопия или нарушение аккомодации.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): отслойка сетчатки, кровоизлияние в стекловидное тело, ригидность радужки, кисты радужной оболочки, расширение сосудов радужной оболочки, сокращение век, сужение передней камеры, обратимое потускнение хрусталика (при длительном применении пилокарпина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Не часто (≥1/1 000 до <1/100): снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт:
Не часто (≥1/1 000 до <1/100): тошнота.
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): рвота, повышенное слюноотделение, диарея.
Общие нарушения:
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): повышенное потоотделение.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу