Эуфиллин-1: инструкция по применению

5 мл раствора содержат
активное вещество - аминофиллин (в пересчете на сухое вещество) 120.0 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R03DA05

Фармакокинетика
Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находятся в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%,у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 и в виде метаболитов выводится с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой составляет 6-12 часов; у курящих - 4-5 часов; у детей - 1-5 часов, у новорожденных и недоношенных - 10-45 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)
- астматический статус (дополнительная терапия)
- левожелудочковая недостаточногсть с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
- ишемический инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии)
- гипертензия в малом круге кровообращения

Внутривенно
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 120 - 240 мг (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% (240-480 мг) раствора разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней.
Максимальная разовая доза для взрослых - 250 мг; суточная - 500 мг.
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.
При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.
Применение в педиатрии
Детям до 14 лет не рекомендуют назначать препарат из-за возможных побочных явлений.
При необходимости введения препарата по жизненным показаниям детям вводят внутривенно в разовой дозе 2-3 мг/кг.
При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема.
Максимальная разовая доза для детей внутривенно - 3 мг/кг.

Часто
- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение
Редко
- тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита
- кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу
- гипогликемия, усиление диуреза
Очень редко
- тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.