Абактал: инструкция по применению

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит  
активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета или от зеленоватого до зеленого цвета, свободный от видимых механических включений.

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты -  производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин
Код АТХ J01MA03

Фармакокинетика
После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл)  в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.
При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения.  После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и  остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом. 
Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных  и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью. 
Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются.
Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе. 
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости "концентрация-время" незначительно увеличивается.   
Фармакодинамика
Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой.  В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.
Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp.,  Salmonella spp.,  Shigella spp.,  Haemophilus influenzae,  Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные  анаэробы,  спирохеты,  Mycobacterium tuberculosis.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:
- инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
- инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
- инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
- тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
- сальмонеллоносительство
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)  
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми  к пенициллину
- септицемия
- эндокардит
- менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
- гонорея
- для профилактики послеоперационных инфекций.
Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом. 

Абактал назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы 5 мл (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести ударную дозу 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг препарата Абактал за один час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.
При  недостаточности функции  почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.
При  тяжелой недостаточности функции печени выведение  пефлоксацина  замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:
- у пациентов с желтухой  (1 раз в 24 часа)
- у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)
- у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).

Часто
- бессонница
- гастралгия, тошнота,  рвота
- миалгия и/или артралгия
- крапивница
Не часто
- головокружение, головные боли
- диарея
- реакции фоточувствительности 
- эозинофилия 
Редко
- раздражительность, галлюцинации
- псевдомембранозный колит
- транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной
 фосфатазы, билирубина
- тромбоцитопения
- эритема, зуд
Очень редко
- острая почечная недостаточность
Неизвестно
- спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары
- внутричерепная  гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
- миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)
- сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
- сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
- ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни
- анемия, лейкопения, панцитопения 
- временная потеря зрения