Абактал таблетки: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.30 мг)
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79.50 мг, крахмал кукурузный 32.00 мг, повидон 32.00 мг, вода очищенная 43.20 мг, натрия крахмала гликолят 32.00 мг, тальк 27.00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2.00 мг, магния стеарат 7.00 мг
Состав оболочки: гипромеллоза 14.483**, титана диоксид (Е 171) 2.229**, тальк 0.939** мг, макрогол 400 - 1.969** мг, воск карнаубский 0.110**.
**- избыток 10%

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые от белого до слегка желтоватого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты -  производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин
Код АТХ J01MA03

Фармакокинетика
После приема внутрь 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл)  в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после однократного приема внутрь.
При многократном приеме внутрь 400 мг пефлоксацина 2 раза в сутки максимальную концентрацию и остаточную концентрацию пефлоксацина в сыворотке определяли в течение 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке составила 7,9–10 мкг/мл, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке до приема следующей дозы составила 3,8 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с  активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом. 
Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных  и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью. 
Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются. Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе. 
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизменённого пефлоксацина выводится с мочой.
Фармакодинамика
Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой.  В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.
Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp.,  Salmonella spp.,  Shigella spp.,  Haemophilus influenzae,  Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные  анаэробы,  спирохеты,  Mycobacterium tuberculosis.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:
- инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
- инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
- инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
- тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
- сальмонеллоносительство
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами) 
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками,  устойчивыми  к пенициллину
- септицемия
- эндокардит
- менингит (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
- гонорея
Абактал  применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами.
Абактал эффективен также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Средняя доза составляет 800 мг в сутки.
Абактал назначают по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов.
Для лечения инфекции мочеполовых путей назначают по 1 таблетке (400 мг) каждые 24 часа, из-за высокой концентрации пефлоксацина в моче.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают по 2 таблетки (800 мг) однократно.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Во избежание желудочно-кишечных расстройств таблетки надо принимать во время еды.
Курс  лечения определяет лечащий врач.
Так как для пациентов пожилого возраста рекомендуется снижение дозы пефлоксацина, а Абактал таблетки не могут быть разделены на две равные части, этот препарат не подходит к применению у пациентов пожилого возраста.
При  недостаточности функции  почек, коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.
При  тяжелой недостаточности функции печени выведение  пефлоксацина замедлено, поэтому рекомендуется назначать Абактал по 1 таблетке 400 мг в сутки (каждые 24 - 48 часов).

Часто
- бессонница
- гастралгия, тошнота,  рвота
- миалгия и/или артралгия
- крапивница
Не часто
- головокружение, головные боли
- диарея
- реакции фоточувствительности 
- эозинофилия 
Редко
- раздражительность, галлюцинации
- псевдомембранозный колит
- транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина
- тромбоцитопения
- эритема, зуд
Очень редко
- острая почечная недостаточность
Неизвестно
- спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, кошмары
- внутричерепная  гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
- миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении
- сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
- сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
- ангионевротический отек, анафилактический шок
- анемия, лейкопения, панцитопения
- временная потеря зрения