АджиКОЛД (таблетки): инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активные вещества: парацетамол …………………… 500 мг
 фенилэфрина гидрохлорид …….10 мг
 хлорфенирамина малеат ………. 2 мг
 кофеин ………………………….. 30 мг,
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, повидон, пропиленгликоль, крахмал кукурузный,  метилпарабен, пропилпарабен, желтый солнечный закат (Е110), тальк очищенный целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная.

Круглые плоские таблетки оранжевого цвета с ярко-оранжевыми вкраплениями, гладкие с одной стороны и линией для деления, с другой стороны.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Код АТХ N02BE51

Фармакокинетика
Парацетамол
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы крови. Т_1/2 в плазме составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида сульфата парацетамола. Метаболизм осуществляется микросомальной системой энзимов в печени и общим клиренсом. Проникает через плаценту. Продукты глюкоронидации парацетамола обладают гепато- и нефротоксичностью, токсические эффекты развиваются через 1-2 дня. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид
После приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при участии моноаминоксидазы в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Основные пути биотрансформации – это образование сульфатированных производных, что приводит к образованию фенилэфрина 3-0-сульфата и деаминирование.   Биодоступность фенилэфрина низкая. После местного применения подвергается системной абсорбции.
Хлорфенирамина малеат
Быстро и полностью всасывается и распределяется в тканях после перорального приема. Около 70% связывается с протеинами плазмы крови.
Время полуэлиминации составляет около 8 часов. Метаболизируется в печени. Медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пика концентрации в плазме достигает через 2,5 - 6 часов после перорального приема. Выделяется с мочой в частично неизменном виде и в виде диметилированных метаболитов. Скорость экскреции зависит от рН мочи.
Кофеин
При пероральном приеме легко абсорбируется, концентрация его достигает пика в интервале от 5 до 90 мин. после приема. Быстро разрушается в клетках организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 17 – 36% связывается с протеинами плазмы крови. В организме взрослого человека быстро метаболизируется в печени с образованием 1- метилуровой кислоты, 1-метилксантина и 7-метилксантина. Основные метаболические продукты деметилирования в организме представляют собой 1,3- и 7-деметилированные формы теобромина, параксантина и теофиллина соответственно. Все три метилированных продукта обнаруживаются в плазме крови. Распределение каждого из деметилированных продуктов в плазме составляет 84% параксантина, 12% теобромина и 4% теофиллина. Каждый из монометилированных продуктов далее подвергается интенсивной  биотрансформации. Время полуэлиминаци в плазме в среднем  составляет 4,9 часа, с возможным разбросом от 1,9 до 12,2. час. Хорошо всасывается в кишечнике, Т_1/2 в плазме составляет 1-4 часа; выделяется почками преимущественно в виде метаболитов. Только около 1% метаболитов кофеина выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетические исследования в неонатальном периоде не проводились.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие, ингибирует синтез простогландинов и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.
Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие, способствуя тем самым устранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа.
Хлорфенирамина малеат обладает антиаллергическим и противоотечным действием, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчая дыхание.
Кофеин обладает стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной и физической работоспособности.

- простудные заболевания, сопровождающиеся насморком, чувством заложенности носа, головной болью, лихорадкой, ознобом, болью в суставах и мышцах.

Внутрь. По 1 таблетке 2-4 раза в день, запивая небольшим количеством воды. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3-4 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек)
- головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, головная боль
- тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- повышение артериального давления, нарушение засыпания.
- мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления
- задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах:
- гепатотоксическое действие
- гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
- нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).