facebook vkontakte e signs star-full

Актилизе : инструкция по применению

Актилизе
Формы выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы)
Цены в аптеках Алматы
Нет в продаже

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий в комплекте с растворителем (вода для инъекций), 50 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – алтеплаза (человеческий тканевой активатор плазминогена) 50 мг,

вспомогательные вещества: L-аргинин, кислота фосфорная, полисорбат 80.

Описание

Белая или бледно-желтая масса, почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ферментные препараты. Алтеплаза.

Код АТХ B01AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Алтеплаза быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин.). Значимый период полувыведения из плазмы крови (T1/2α) составляет 4-5 минут. Это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10 % от исходного количества препарата. Показано, что для оставшегося количества препарата T1/2β составляет около 40 минут.

Фармакодинамика

Активный компонент АКТИЛИЗЕ – алтеплаза – является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После внутривенного введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. При связывании с фибрином она активируется, индуцируя преобразование плазминогена в плазмин, что ведет к растворению тромба.

В связи с относительной специфичностью к фибрину, алтеплаза в дозе 100 мг через 4 часа приводит к умеренному снижению уровней циркулирующего фибриногена примерно до 60%, которые обычно возвращаются к более 80% через 24 часа. Уровни плазминогена и альфа-2-антиплазмина через 24 часов снижаются примерно до 20% и 35%, соответственно, и снова повышаются до более 80% через 24 часа. Выраженное и продолжительное снижение уровня циркулирующего фибриногена наблюдалось только у небольшого числа больных.

Показания к применению

- тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда:

90-минутный (ускоренный) режим дозирования: для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после развития симптомов;

3-часовой режим дозирования: для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов; применение препарата Актилизе доказало сокращение числа летальных исходов в течение 30 дней у пациентов с острым инфарктом миокарда.

- тромболитическая терапия острой массивной эмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Этот диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно, например, ангиографией легочной артерии, или неинвазивными методами, например, томографией легких; доказательств положительного влияния на смертность и развитие отсроченных осложнений при лечении легочной эмболии нет.

- тромболитическая терапия острого ишемического инсульта. Показана только в том случае, если начинается в течение первых 4,5 часов после развития симптомов инсульта и если исключено внутричерепное кровоизлияние (геморрагический инсульт) с помощью соответствующих методов визуализации, например, компьютерной томографии (КТ) головного мозга. Эффект от проводимой терапии зависит от времени: более раннее начало лечения повышает вероятность благоприятного исхода.

Способ применения и дозы

АКТИЛИЗЕ следует применять как можно быстрее после начала симптомов.

Инструкции по использованию/обращению

Сухое вещество, содержащееся во флаконе АКТИЛИЗЕ для инъекций (50 мг), растворяется в стерильных условиях водой для инъекций так, чтобы конечная концентрация алтеплазы составляла 1 мг/мл (согласно указанной ниже таблице).

Флакон АКТИЛИЗЕ

50 мг

Объем воды для инъекций, добавляемый к сухому веществу

50 мл

Конечная концентрация:

1 мг алтеплазы/мл


Приготовленный раствор должен применяться внутривенно. Для получения конечной концентрации алтеплазы, составляющей 1 мг/мл, во флакон АКТИЛИЗЕ, содержащий сухое вещество, должен быть добавлен весь объем прилагаемого растворителя. Во избежание пенообразования следует избегать встряхивания флакона.

Приготовленный раствор должен быть прозрачным, от бесцветного до слегка желтоватого цвета без видимых включений.

Канюля для смешивания. При смешивании содержимого флаконов 1 и 2 просим использовать канюлю, строго следуя инструкции приведенной на рисунке 1, соблюдая требования предупредительных надписей:

Только для одноразового применения! Стерильно! Герметичность упаковки не должна быть нарушена. Не использовать, если упаковка повреждена! Внимание, вставлять заострёнными концами в середину пломб флаконов.

Полученный раствор в последующем можно разводить стерильным 0,9% раствором натрия хлорида до минимальной концентрации алтеплазы 0,2 мг/мл.

Дальнейшее разведение полученного раствора стерильной водой для инъекций или растворами для инфузий на основе углеводов, например, декстрозы, не рекомендуется.

Препарат АКТИЛИЗЕ нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для внутривенного введения.

1. Инфаркт миокарда

a) 90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после начала симптомов:

Концентрация алтеплазы

1 мг/мл

мл

15 мг внутривенно (в/в) струйно

15

50 мг – в/в инфузия в течение первых 30 минут

50

последующая инфузия 35 мг в течение 60 минут до достижения максимальной дозы - 100 мг

35

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела, согласно таблице:

Концентрация алтеплазы

1 мг/мл

мл

15 мг внутривенно (в/в) струйно

15

мл/кг массы тела

0,75 мг/кг в течение 30 минут внутривенно (в/в) (максимум 50 мг)

0,75

последующая инфузия 0,5 мг/кг в течение 60 минут (максимум 35 мг) 

0,5

б) 3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов:

Концентрация алтеплазы

1 мг/мл

мл

10 мг внутривенно струйно

10

50 мг в/в инфузия в течение первого часа

50

мл/30 мин

последующая в/в инфузия со скоростью 10 мг в течение 30 минут, до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 часов

10

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Рекомендуемая максимальная доза алтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.

Вспомогательная терапия: Рекомендуется назначение вспомогательной антитромботической терапии в соответствии с последними международными рекомендациями (стандартами) по ведению больных с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

2. Эмболия легочной артерии

Суммарная доза, составляющая 100 мг, должна быть введена в течение 2 ч. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования:

Концентрация алтеплазы

1 мг/мл

мл

10 мг в/в струйно в течение 1 - 2 минут

10

Последующая в/в инфузия 90 мг в течение 2 ч

90

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Вспомогательная терапия: После применения АКТИЛИЗЕ, в том случае, когда значения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) менее чем в два раза превышают верхнюю границу нормы, должно быть начато (или продолжено) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина должна быть корректироваться в зависимости от результатов повторного определения АЧТВ (значения должны быть в интервале 50-70 секунд и должны превышать исходный уровень в 1,5 – 2,5 раза).

3. Острый ишемический инсульт

Лечение должно проводиться только под контролем врача, специально обученного и имеющего опыт в лечении нейроваскулярных заболеваний.

Рекомендуемая доза 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) вводится инфузионно в течение 60 минут после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее – в течение 4,5 часов после появления симптомов. При применении через более чем 4,5 часов после появления симптомов соотношение польза-риск отрицательное, поэтому Актилизе принимать не следует.

Вспомогательная терапия: Безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой в первые 24 часа после начала симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим, в первые 24 часа после начала терапии АКТИЛИЗЕ применения ацетилсалициловой кислоты или внутривенного введения гепарина следует избегать. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ в день, при этом препарат вводится подкожно.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Помимо внутричерепного кровоизлияния (как побочного действия) при инсульте и реперфузионных аритмиях (как побочного действия при инфаркте миокарда), нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных действий препарата АКТИЛИЗЕ в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте или при инфаркте миокарда.

Кровотечение. Самой частой нежелательной реакцией, связанной с применением АКТИЛИЗЕ, является кровотечение, приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина.

Кровотечение

очень часто

Основными нежелательными явлениями при остром ишемическом инсульте были внутричерепные кровоизлияния (их частота достигала 15 %). Однако увеличения частоты осложнений или общей смертности установлено не было (mRS 5 и 6),

кровотечение из поврежденных кровеносных сосудов (такие как, гематома)

часто

внутричерепные кровоизлияния, такие как кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение, при лечении острого инфаркта миокарда и острой тромбоэмболии легочной артерии..

фарингеальные кровотечения.

желудочно-кишечные кровотечения, такие как: желудочные кровотечения, кровотечение из язв желудка, ректальные кровотечения, рвота с примесью крови, мелена (дегтеобразный стул), кровоточивость полости рта, кровотечение из десен.

экхимозы

урогенитальные кровотечения, такие как: гематурия, кровотечения из мочеполового тракта.

кровотечения из места инъекции (кровотечения из места пункции, гематома в месте катетеризации, кровотечения из места катетеризации)

нечасто

легочные кровотечения, такие как: кровохарканье, гемоторакс, кровоизлияния дыхательных путей

носовые кровотечения

геморрагии в орган слуха

редко

геморрагии в глазное яблоко

перикардиальное кровоизлияние

забрюшинное кровотечение (гематома)

неизвестно*

кровотечения из паренхиматозных органов, такие как печеночные кровоизлияния

Нарушения со стороны иммунной системы

редко

реакции гиперчувствительности / анафилактоидные реакции, такие как: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия, шок или любые другие аллергические реакции.

очень редко

серьезные анафилаксии

В редких случаях наблюдалось транзиторное образование антител к АКТИЛИЗЕ (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена.

Нарушения со стороны нервной системы

очень редко

состояния, связанные с нарушением нервной системы (приступ эпилепсии, судорога, афазия, нарушение речи, делирий, острый мозговой синдром, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, психоз), часто в сочетании с сопутствующим ишемическим или геморрагическим цереброваскулярным нарушением.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Как и с другими тромболитическими средствами, следующие нарушения наблюдались в связи с инфарктом миокарда и / или приемом тромболитиков. Эти события могут быть опасными для жизни и привести к летальному исходу

очень часто

рецидивирующая ишемия / стенокардия, гипотензия, сердечная недостаточность / отёк легких

часто

кардиогенный шок, остановка сердечной деятельности, повторный инфаркт

нечасто

реперфузионные аритмии, такие как: аритмии, экстрасистолии, атриовентрикулярная блокада (от I степени до полной АВ блокады), фибрилляция предсердий, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, электромеханическая диссоциация [EMD]

митральная недостаточность, тромбоэмболия лёгочной артерии, другие системные эмболии / церебральная эмболия, дефект межжелудочковой перегородки

редко

эмболия (тромботическая эмболия) которая может привести к поражению соответствующих органов

Желудочно-кишечные нарушения:

редко

тошнота,

неизвестно*

рвота

Лабораторные и инструментальные данные

очень часто

снижение артериального давления

неизвестно*

повышение температуры тела

Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением лекарственного средства

неизвестно*

жировая эмболия (эмболизация кристаллами холестерина), которая может привести к поражению соответствующих органов

Хирургические и медицинские процедуры

неизвестно*

Необходимость в переливании крови

* Расчет частоты

Эта побочная реакция наблюдалась в пострегистрационный период. С 95% вероятностью, категория частоты не больше, чем "редко", но может быть и ниже. Оценка точной частоты не представляется возможной, поскольку неблагоприятная реакция на лекарственный препарат произошла не в течение клинических исследований.

Случаи летальных исходов и инвалидизации наблюдались у пациентов, перенесших инсульт (включая внутричерепное кровотечение) и другие серьезные кровотечения.

Противопоказания

АКТИЛИЗЕ противопоказан при известной гиперчувствительности к активному компоненту – алтеплазе, гентамицину (который используется при производстве препарата и может оставаться в следовых количествах) или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

АКТИЛИЗЕ противопоказан в случаях, когда имеется повышенный риск развития кровотечений:

В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, острого ишемического инсульта существует следующие противопоказания:

- значительное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 месяцев, геморрагический диатез;

- одновременная терапия эффективными пероральными антикоагулянтами, например, варфарином натрия;

- явное или недавно перенесенное серьезное или опасное кровотечение

- заболевания центральной нервной системы в анамнезе (в том числе, новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге);

- внутричерепное кровоизлияние в настоящее время или в анамнезе; подозрение на наличие геморрагического инсульта;

- подозрение на субарахноидальное кровотечение или состояние после субарахноидального кровотечения в связи с аневризмой

- обширное хирургическое вмешательство или значительная травма в течение последних 3 месяцев (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда), недавняя черепно-мозговая травма;

- длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (> 2 мин), роды в течение 10 предшествующих дней; недавно произведенная пункция несжимаемого кровеносного сосуда (например, подключичной или яремной вены);

- тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

- бактериальный эндокардит, перикардит;

- острый панкреатит;

- подтвержденная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 месяцев;

- артериальные аневризмы, дефекты развития артерий/вен;

- новообразование с повышенным риском развития кровотечения.

- тяжелые заболевания печени, в том числе печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе варикозное расширение вен пищевода) и активный гепатит;

В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, помимо вышеперечисленных, существует следующие противопоказания:

- геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе

- ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в течение последних 6 месяцев, за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 4,5 часов.

В случае применения препарата для лечения острого ишемического инсульта, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания:

- начало симптомов ишемического инсульта более чем за 4,5 часа до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала симптомов;

- быстрое улучшение состояния при остром ишемического инсульте, или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии;

- тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS > 25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации;

- признаки внутричерепного кровоизлияния (ICH), подтвержденные КТ-сканирования

- симптомы субарахноидального кровоизлияния, даже если данные КТ-сканирования на уровне нормы.

- применение гепарина в течение 48 часов до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ);

- возникновение предыдущего инсульта на фоне сахарного диабета;

- сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев;

- число тромбоцитов менее 100 000/мм3;

- систолическое артериальное давление выше 185 мм рт. ст., или диастолическое артериальное давление выше 110 мм рт. ст., или необходимость применения интенсивной терапии (внутривенное введение препаратов) для снижения артериального давления до этих границ;

- уровень глюкозы в крови < 50 или > 400 мг/дл.

- судороги в начале инсульта;

- применение антиагрегантов на момент инфузии и в течение первых 24 часов после инфузии;

Препарат АКТИЛИЗЕ не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков до 18 лет, и у взрослых старше 80 лет.

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований взаимодействия АКТИЛИЗЕ с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, не проводилось.

Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, таких как производные кумарина, пероральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, нефракционированный гепарин или низкомолекулярный гепарин (до, во время или в течение первых 24 часов после начала терапии препаратом АКТИЛИЗЕ) может увеличить риск кровотечения.

Одновременное применение ингибиторов АПФ может повышать риск анафилактоидных реакций. Эти реакции наблюдались у относительно большей части пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Одновременное применение антагонистов гликопротеина IIb / IIIa увеличивает риск кровотечения.

Особые указания

Особые указания и меры предосторожности при лечении острого инфаркта миокарда, острой эмболии легочной артерии и острого ишемического инсульта

При назначении препарата АКТИЛИЗЕ следует тщательно изучить область применения. Требуется тщательное наблюдение при тромболитическом и фибринолитическом лечении.

Лечение АКТИЛИЗЕ  должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. При использовании АКТИЛИЗЕ, также как и других тромболитических препаратов, рекомендуется иметь в распоряжении стандартное реанимационное оборудование и соответствующие лекарственные средства.

Гиперчувствительность

После проведенного лечения выработки антител на молекулы рекомбинантного активатора плазминогена человека не наблюдалось. Систематизированного опыта повторного применения АКТИЛИЗЕ не имеется. Анафилактоидные реакции, связанные с применением АКТИЛИЗЕ, редки, и могут быть обусловлены гиперчувствительностью к активному компоненту препарата или к любому из эксципиентов, а также к гентамицину, который используется при производстве и может оставаться в следовых количествах. Пробка стеклянного флакона с лиофилизированным порошком содержит натуральный каучук (производный латекса), который может вызвать аллергические реакции.

В случае развития анафилактоидной реакции, инфузию следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Рекомендуется регулярный контроль за переносимостью лечения, особенно у пациентов, одновременно получающих ингибиторы АПФ.

Кровотечение

Наиболее частым осложнением терапии АКТИЛИЗЕ является кровотечение. Одновременное применение гепарина может способствовать возникновению кровотечения. Поскольку АКТИЛИЗЕ растворяет фибрин, может возникать кровотечение из мест недавних пункций. Поэтому тромболитическая терапия требует тщательного наблюдения за зонами возможного кровотечения (включая места введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать использования жестких катетеров, внутримышечных инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения АКТИЛИЗЕ.

В случае возникновения тяжелого кровотечения, в особенности церебрального, фибринолитическая терапия, должна быть немедленно прекращена. В виду короткого периода полувыведения нет необходимости в заместительной коагуляционной терапии. Большинство пациентов с кровотечениями должны находиться под контролем. В том случае, если в течение 4 часов до начала кровотечения применялся гепарин, следует рассмотреть вопрос о целесообразности использования протамина. В редких случаях, когда указанные выше консервативные меры являются неэффективными, кровотечение продолжается, может быть показано применение препаратов крови.

Транфузионное введение криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена 1 г/л. Можно рассмотреть возможность применения антифибринолитических средств.

Риск внутричерепного кровоизлияния может повышаться у пожилых пациентов. Необходима тщательная оценка соотношения польза-риск у пациентов пожилого возраста.

При остром инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии не следует применять АКТИЛИЗЕ в дозе, превышающей 100 мг, а при остром ишемическом инсульте – в дозе более 90 мг, т.к. увеличивается риск внутричерепного кровоизлияния.

Как и при использовании других тромболитиков, при назначении АКТИЛИЗЕ следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:

- Недавно выполненная внутримышечная инъекция или небольшие недавние вмешательства, такие как биопсия, пункция крупных сосудов, массаж сердца при реанимации.

- Состояния (не упомянутые в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения

Пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию.

Применение АКТИЛИЗЕ может рассматриваться, если режим дозирования или время после последнего приема антикоагулянтов не позволяют подтвердить остаточную эффективность лечения антикоагулянтами с помощью соответствующих тестов на антикоагулянтную активность лекарственных средств, которые не показывают клинически значимого воздействия на систему свертывания крови (например, MHO <1,3 для антагонистов витамина К или другие соответствующие тесты для других пероральных антикоагулянтов находятся в пределах верхней границы нормы). 

При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии легочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

Не следует применять АКТИЛИЗЕ в дозе, превышающей 100 мг, в связи с повышенным риском внутричерепного кровоизлияния. Поэтому важно соблюдение режима дозирования, описанного в разделе «Способ применения и дозы».

- следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска у пациентов, у которых систолическое артериальное давление > 160 мм рт. ст.

- Пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка соотношения «польза-риск».

При лечении острого инфаркта миокарда следует дополнительно иметь в виду следующие меры предосторожности:

Аритмии

Коронарный тромбоз может привести к аритмии, связанной с реперфузией.

Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердечной деятельности, представляют угрозу для жизни и могут потребовать традиционной антиаритмической терапии.

Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa

Одновременный прием антагонистов гликопротеина IIb/IIIa повышает риск развития кровотечений.

Тромбоэмболии

Использование тромболитиков может повышать риск тромбоэмболических эпизодов у пациентов с остаточным сердечным тромбом, например, при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.

При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

Ответственность за проводимое лечение лежит на лечащем враче, прошедшем обучение и имеющем навыки и опыт оказания интенсивной неврологической помощи. Для подтверждения показания к применению диагностические процедуры должны быть проведены соответствующим образом

Применение АКТИЛИЗЕ у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого препарата по другим показаниям, сопровождается заметно повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях:

- все состояния, перечисленные в разделе "Противопоказания", и в целом все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения;

- наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов;

- позднее начало лечения от времени развития симптомов инсульта снижает клинический эффект и может быть связано с высоким риском внутричерепного кровоизлияния и летальным исходом в сравнении с пациентами, получившими терапию раньше. Таким образом, не следует откладывать введение Актилизе.

- у пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными средствами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение АКТИЛИЗЕ начато в более поздние сроки.

Лечение не следует начинать позднее, чем через 4,5 часа после начала симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами:

- положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии;

- смертность увеличивается преимущественно у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту;

- повышается риск кровотечения.

Необходимо мониторировать артериальное давление (АД) во время лечения и в течение 24 часов после его окончания. При повышении систолического АД > 180 мм рт. ст. или диастолического АД > 105 мм рт. ст. Рекомендуется внутривенное применение антигипертензивных препаратов.

Терапевтическая польза снижается у пациентов, перенесших ранее инсульт, или при наличии неконтролируемого сахарного диабета. У таких пациентов соотношение польза-риск считается менее благоприятным, хотя все же остается положительным.

У пациентов, перенесших инсульт легкой степени тяжести, риски перевешивают ожидаемый эффект, и их не следует лечить с использованием АКТИЛИЗЕ.

У пациентов, перенесших очень тяжелый инсульт, имеется более высокий риск внутримозгового кровоизлияния и летального исхода и их не следует лечить с использованием АКТИЛИЗЕ.

У пациентов с обширными инфарктами отмечается повышенный риск неблагоприятного исхода, в том числе выраженного внутримозгового кровоизлияния и летального исхода. В таких случаях следует тщательно взвешивать риск и пользу проведения терапии.

При инсульте вероятность благоприятного результата лечения уменьшается с увеличением возраста, а также по мере увеличения степени тяжести инсульта и при повышенных уровнях глюкозы в крови. В то же время, вероятность серьезного нарушения дееспособности и смертельного исхода или серьезного внутричерепного кровоизлияния повышается вне зависимости от лечения. АКТИЛИЗЕ не следует применять пациентам старше 80 лет,  пациентам с тяжелым инсультом (по клиническим данным и/или по данным визуализирующих исследований) и в тех случаях, когда исходные значения глюкозы крови составляют < 50 мг/дл или > 400 мг/дл. Данные, полученные в результате исследования ECASS III и объединенного анализа демонстрируют снижение клинической эффективности у пожилых пациентов с увеличением возраста по сравнению с молодыми, так как эффективность лечения препаратом Актилизе уменьшается и риск летального исхода увеличивается с возрастом.

Другие особые указания:

Реперфузия ишемической области может привести к отеку мозга в зоне инфаркта. Из-за повышенного риска геморрагий применение ингибиторов агрегации тромбоцитов не следует начинать в течение первых 24 часов после проведения тромболизиса с помощью алтеплазы.

Применение в педиатрии

Опыт применения АКТИЛИЗЕ у детей и подростков пока ограничен.

Фертильность

Клинических исследований по влиянию АКТИЛИЗЕ на фертильность человека не проводилось. В доклинических исследованиях неблагоприятных влияний на фертильность не обнаружено.

Беременность и период лактации

Данные по применению АКТИЛИЗЕ в период беременности очень ограничены.

В доклинических исследованиях при использовании алтеплазы в дозах, превышавших назначаемые у человека, проявилась незрелость плода и/или эмбриотоксичность, вторичные по отношению к фармакологической активности препарата. Алтеплаза не рассматривается как обладающая тератогенными свойствами.

При заболеваниях, непосредственно угрожающих жизни, необходимо взвешивать соотношение между пользой и потенциальным риском.

Вопрос о проникновении алтеплазы в грудное молоко не изучен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо.

Передозировка

Симптомы: несмотря на относительную специфичность воздействия препарата на фибрин, передозировка может привести к клинически значимому снижению уровня фибриногена и других факторов свертывания крови.

Лечение: в большинстве случаев достаточно прекратить введение АКТИЛИЗЕ и ожидать физиологического восстановления этих факторов. Однако если развивается серьезное кровотечение, рекомендуются инфузии свежезамороженной плазмы или свежей крови; при необходимости можно назначить синтетические антифибринолитические средства.

Форма выпуска и упаковка

1 флакон, содержащий 50 мг алтеплазы из бесцветного стекла тип I, укупоренный каучуковой пробкой, закатанной алюминиевым колпачком и хлорбутиловой защитной пробкой, 1 флакон с растворителем 50 мл, из бесцветного стекла тип I, укупоренный каучуковой пробкой, закатанной алюминиевым колпачком и хлорбутиловой защитной пробкой, и акрилонитрилбутадиенстироловая канюля для смешивания содержимого флаконов 1 и 2, упакованная в пластиковый пакет, вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике до 24 часов;

при температуре не выше 25ºС – до 8 часов.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и КоКГ

Бингер Штрассе 173,

55216 Ингельхайм, Германия
Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Алматы Местоположение

Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.

Актилизе

Берингер ингельхайм Германия
  • Порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы) 50 мг ×1 • без рецепта
    Нет в продаже
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно