2мл препарата содержат
активное вещество-нефопамагидрохлорид 20мг,
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.
Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха
Другие анальгетики и антипиретики.
Код АТХ N02BG06
Фармакокинетика
После внутримышечного введения разовой дозы нефопама 20 мг максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 30–60 минут и составляет 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгетической активности. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения период полувыведения составляет 4 часа. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.
Фармакодинамика
Акупан ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других анальгетиков. Оказывает центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. Нефопам обладает антиноцецептивной активностью за счет угнетения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.
Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационном дрожании.
Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.
- болевой синдром разной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики)
- премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение
Акупан следует вводить внутримышечно глубоко.
Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг.
При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза –120 мг.
Внутривенное введение
Акупан следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа.
Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение
повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Методика введения
Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении – 2 мл раствора препарата в 50 мл раствора для инфузий.
Курс лечения –не более 8-10 дней.
- головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/инсомния, астения, нечеткость зрения
- потливость, сонливость, тошнота, рвота
- атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение)
Редко
- тахикардия и повышение артериального давления
- гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
- судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость
для инъекций (ампулы), Лаборатория биокодекс, Австрия
По рецепту