Один флакон по 10 мл и 140 мл препарата содержит
активное вещество – натрия оксибата (натриевой соли 4-гидроксибутирата)
1.750 г и 24.500 г соответственно,
вспомогательные вещества: натрия сахарин, метилпарагидроксибензоат,
пропилпарагидроксибензоат, сорбитол жидкий (70% раствор), ароматизатор вишневый, вода очищенная.
Прозрачный желтоватый раствор.
Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения алкогольной зависимости.
Код АТХ N07BВ
Фармакокинетика
Из фармакокинетических исследований на добровольцах, следует, что натрия оксибат быстро всасывается, на практике пик Tmax достигается уже через 20-45 минут после приема препарата, несмотря на то, что расчетное Tmax составляет 2 часа после принятой дозы. Несмотря на то, что период полувыведения натрия оксибата составляет приблизительно 4 часа, препарат обычно эффективен в течение 8 часов.
Биодоступность составляет приблизительно 30% в силу отчетливого эффекта первого прохождения. Натрия оксибат в значительной степени метаболизируется и фактически элиминирует после β-оксидации (примерно 1% выделяется в неизмененном виде с мочой) или с выдыхаемым воздухом в виде СО2 после окисления в цикле Кребса. Значения в крови в ходе элиминации носят двухфазный характер.
Фармакодинамика
Активный ингредиент в дозе до 300 мг/кг не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистые эффекты, вызванные норадреналином, изопреналином и ацетилхолином. Установлено влияние на центральную нервную систему в виде увеличения спонтанной двигательной активности при применении препарата в дозе 300 и 600 мг/кг, и выраженного угнетения центральной нервной системы с потерей способности письма и сонливостью в дозе 1200 мг/кг.
Специальные фармакодинамические исследования на крысах, получавших этанол для вызывания алкогольной зависимости, показали, что при применении натрия оксибата в дозе от 200 до 300 мг/кг употребление алкоголя крысами уменьшилось на 60-70%. При этом у крыс не отмечалось существенных желудочно-кишечных реакций при применении натрия оксибата в дозе до 500 мг/кг.
Считается, что натрия оксибат имеет двойной механизм действия на головной мозг: в частности, биохимические данные указывают, что свойственная данному веществу нейробиологическая активность может быть связана с активацией собственных рецепторов, а наиболее важные клинические эффекты опосредованы через ГАМКВ-эргические рецепторы.
В качестве вспомогательного средства при:
- контроле острого синдрома отмены алкоголя
- начальной стадии мультимодальной терапии алкогольной зависимости
- длительной мультимодальной терапии алкогольной зависимости, устойчивой к другим видам лечения
При терапевтическом контроле острого синдрома отмены алкоголя и в начальной стадии (первые 60 дней) мультимодальной терапии алкогольной зависимости: 50 мг/кг в день, поделенные на 3 приема, с интервалами не менее 4 часов (например: утром, в обед и вечером).
При длительной мультимодальной терапии (более 60 дней) алкогольной зависимости: от 50 мг/кг в день до максимально 100 мг/кг в день, поделенные на 3 приема, с интервалами не менее 4 часов.
Флакон 140 мл оснащен мерным стаканчиком для дозирования препарата. 1 мл раствора содержит 175 мг активного вещества.
Для ежедневного приема препарата с учетом массы тела пациента (в соответствие с дозировкой 50 мг/кг/сутки) минимальное рекомендуемое количество препарата в мл для приема 3 раза в день может быть следующим:
Масса тела мл
50 кг 5
75 кг 7,5 х 3 р/день
100 кг 10
- легкое головокружение, часто возникающее после первого принятия лекарства, которое самопроизвольно проходит спустя 15-30 минут и не возникает при последующем принятии препарата
- в отдельных случаях тошнота и диарея
- сонливость
- в случае неправильного использования или использования без медицинского контроля может развиваться зависимость
для приема внутрь, Лабораторио Фармачевтико, Италия
По рецепту