Алмирал: инструкция по применению

1 мл препарата содержит
активное вещество - диклофенак натрия 25.00 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия формальдегида сульфоксилат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные субстанции. Диклофенак.
Код АТХ М01AB05

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака абсорбция начинается немедленно. Средняя пиковая концентрация в плазме крови, составляющая около 2.558 ± 0.968 мкг/мл (2.5 мкг/мл = 8 мкмоль/л), достигается через 20 минут. Объем абсорбции зависит от величины дозы линейно.
При внутривенной (в/в) инфузии 75 мг диклофенака, в течение 2 ч, средняя пиковая концентрация в плазме крови составляет около 1.875 ± 0.436 мкг/мл (1.9 мкг/мл =5.9 мкмоль/л).
Кратковременные инфузии приводят к высшей максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, в то время как длительные — к концентрациям, пропорциональным показателю после 3–4 ч инфузии.
После инъекции раствора, приема таблеток или применения суппозиториев, концентрации диклофенака в плазме крови снижается сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь подкривой концентрации (AUC) после в/м или в/в введенияприблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как отсутствует «эффект первого прохождения» через печень.
99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%).
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составлял 3–6 ч. Через
2 ч после пикового значения в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель, и сохраняется на высоком уровне в течение 12 ч.
Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, с образованием нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых превращается в конъюгат глюкуронида. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±СО). T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч.
4 метаболита, включая 2 активных, также имеют короткий T½ из плазмы крови -1–3 ч.
Около 60% введенной дозы выводится с мочой, в виде глюкуронидного конъюгата и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в неизмененном виде, остатки дозы выводятся в виде метаболитов через желчь, с калом.
Диклофенак обнаруживается в незначительных количествах в грудном молоке.
Фармакодинамика
Кроме того, Алмирал ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ и коллагеном.

Внутримышечное применение - при остром болевом синдроме, в том числе при:
- почечной колике
- остеоартрите
- ревматоидном артрите
- спондилоартрите
- остром приступе подагры
- травмах, переломах
- постоперационных болях
Внутривенное применение:
- для лечения и профилактики постоперационной боли

Препарат Алмирал не следует применять более 2-х дней.
Для дальнейшего лечения рекомендуется применение диклофенака в виде таблеток или ректальных суппозиториев.
Внутримышечное введение
Алмирал вводят внутримышечно 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Возможно введение по 75 мг 2 раза в сутки, при этом интервал между введениями должен составлять несколько часов и следующую инъекцию следует вводить в другую ягодицу.
При почечной колике назначают 75 мг (1 ампула) внутримышечно, следующая доза 75 мг может быть введена, при необходимости, через 30 минут (в другую ягодицу).
Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Внутривенное введение
Вводить инфузионно.
Не следует вводить Алмирал в виде внутривенной болюсной инъекции.
Лечение постоперационной боли от умеренной до тяжелой степени: 75 мг вводят инфузионно непрерывно, в течение от 30 минут до 2-х часов.
При необходимости, через 4-6 часов лечение можно повторить.
Общая доза не должна превышать 150 мг в сутки.
Профилактика постоперационной боли: 25мг-50мг Алмирала вводится инфузионно, в течение от 15 минут до 1 часа, с последующей непрерывной инфузией по 5 мг/час, до максимальной суточной дозы 150 мг.
Пожилые пациенты
Учитывая склонность к развитию побочных реакций у данной группы пациентов, необходимо соблюдать особую осторожность при применении Алмирала. Также, необходим контроль врача, в течение 4 недель от начала терапии, из-за возможного развития кровотечения из ЖКТ.
У ослабленных пожилых пациентов или со сниженной массой тела необходимо применять самую низкую эффективную дозу.
Максимальная суточная доза 150 мг.
Способ разведения препарата для внутривенной инфузии
Алмирал разводят в 100 мл-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, буферизированных раствором натрия бикарбоната (0.5 мл 8.4% или 1.0 мл 4.2%).
Использовать только свежеприготовленный, прозрачный раствор. В случае определения в полученном растворе кристаллов или осадка, применять его нельзя. Неиспользованный раствор для инфузий утилизировать.

Часто (≥1/100, <1/10)
- головная боль, головокружение или вертиго, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, метеоризм,
анорексия
- повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
- сыпь
- болезненность и возникновение уплотнения в месте введения
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок)
- сонливость, чувство усталости, артериальная гипотензия
- гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, осложняющиеся кровотечением (кровавая рвота, дёгтеобразный стул или кровавый понос) и перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов)
- нарушение функции печени, включая гепатит (в отдельных случаях молниеносный) с желтухой или без
- одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма
- крапивница
- периферические отёки, особенно у больных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек
Очень редко (<1/10000)
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апласти-ческая анемии
- нарушение вкусовых ощущений, парестезии, тремор, нарушение памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание, чувство тревоги, ночные кошмары, психотические реакции, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)
- нарушение остроты зрения, неврит зрительного нерва, диплопия
- нарушение слуха, шум в ушах
- сердцебиение, боль в груди, гипертензия, гипотензия, застойная сердечная недостаточность
- ангионевротический отек
- васкулит
- пневмонит
- афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, поражение кишечника (неспеци-фический геморрагический колит, обострение язвенного колита, проктоколита, повреждение толстого кишечника с образованием стриктур), панкреатит, запор
- фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность
- буллезная сыпь, экзема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, в т.ч. аллергическая пурпура
-острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз
- импотенция
- абсцесс и некроз тканей в области введения.
При длительном применении диклофенака в высоких дозах (150 мг/сут) увеличивается риск возникновения артериальных тромботических реакций (инфаркт миокарда, инсульт).