Алпрестил: инструкция по применению

Одна ампула содержит
активное вещество - алпростадил 20 мкг,
вспомогательные вещества: кислота яблочная, этанол безводный.

Прозрачная бесцветная жидкость

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Простагландины. Алпростадил.
Код АТХ С01ЕА01

Фармакокинетика
Алпростадил в естественных условиях имеет очень короткий период полувыведения - около 30 сек. Около 80% системно циркулирующего алпростадила метаболизируется в легких (в основном за счет бета и омега окисления). Период полувыведения составляет 1,6 ч. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 73% и калом – до 15%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Aлпрестил - алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.
Алпрестил улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока.

- лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым противопоказана реваскуляция или у которых реваскуляция была безуспешной

Препарат предназначен только для внутривенного ведения.
Растворить содержимое 2-х ампул Алпрестила (40 мкг алпростадила) в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 ч (= 333 нг / мин, скорость инфузии 0,4 - 2 мл / мин). Рекомендуемая доза вводится внутривенно один раз в день или в случаях тяжелых клинических симптомов до двух раз в день.
Суточную дозу при необходимости можно увеличить до 3-х ампул (60 мкг алпростадила), растворив препарат в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить внутривенно-инфузионно в течение 2 ч (333 нг / мин, скорость инфузии 0,3 - 1,4 мл / мин) один раз в день.
Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с нарушенной функцией почек (уровень креатинина >1,5 мг на 100 мл, СКФ <90 мл / мин) лечение следует начинать с 1 ампулы Алпрестила 20 мкг/мл два раза в день в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40 - 60 мкг.
Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50 - 100 мл/сутки и для введения следует использовать инфузионный насос. Курс лечения 3 - 4 недели.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов старше 65 лет лечение проводится в соответствии с общим графиком дозировок.

Возможные побочные действия представлены ниже по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).
Часто
- головная боль
- покраснение, отек, чувство жара
- боль
- после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отек, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимы и их интенсивность снижается по мере уменьшения дозы.
Нечасто
- нарушения желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота), боли в животе, анорексия
- снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия
- после внутривенного введения: ощущение жара ощущение распирания, локальный отек, лихорадка, покраснение кожи вдоль вены, повышенное потоотделение, парестезия. Эти эффекты в значительной степени обратимы и их интенсивность уменьшается по мере уменьшения дозы.
- боли в суставах
- изменение содержания в крови C-реактивного белка (нормализуется до первоначального уровня вскоре после прекращения лечения).
Редко
- спутанность сознания, судороги центрального генеза
- аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, которая может привести к сердечной декомпенсации
- повышение активности ферментов печени
- отек легких, брадипноэгиперкапния
- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз
Очень редко
- анафилактические или анафилактоидные реакции
- обратимое утолщение длинных трубчатых костей после 2-4 недель лечения
Иногда
- аллергические реакции (реакции гиперчувствительности кожи, такие как сыпь, зуд, боли в суставах, лихорадка, потливость, озноб)
Частота неизвестна
- инсульт
- инфаркт миокарда
- диспноэ
- после внутривенного введения: воспаление вены в месте введения иглы, тромбоз в месте введения катетера, местное кровотечение
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.