Алпростан: инструкция по применению

Одна ампула содержит
активное вещество - алпростадил 0.1 мг,
вспомогательное вещество - этанол безводный.

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Простагландины.
Алпростадил
Код АТХ  С01ЕА01

Фармакокинетика
Метаболизируется в легких при однократном пассаже  до 60-90%. В результате  ферментного окисления образуются три  биологически активных метаболита: 15-кето-простагландин E1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин E1 и 13,14-дигидро-простагландин E1 (простагландина Е0). Кето-метаболиты обладают  более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-простагландин E1 (простагландин E0) обладает сравнимым с простагландином E1 действием. Простагландин E0 действует длительнее, период его полувыведения  составляет  около 1 минуты (альфа-фаза) и 30 минут (бета-фаза). Фармакодинамический эффект, в основном, вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Алпростан связывается, в основном, с альбумином - 81% и, в меньшей степени, с альфа-глобулином. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 88% и калом – до 12%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Aлпростан -  алпростадил  (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим  сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно,  улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает  вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному  сохранению функционирующего  артериального протока у новорожденных.
Алпростан улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности  эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию  тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря  и матки. Подавляет секрецию желудочного сока

- хронические облитерирующие заболевания  артерий нижних конечностей III – IV стадии (по классификации Фонтейна), у пациентов, которым противопоказана реваскуляция или у которых реваскуляция не принесла результатов

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими  заболеваниями артерий нижних конечностей препарат Алпростан назначают  внутривенно инфузионно в дозе 40 мкг. Эта доза применяется дважды в день. В качестве растворителя  используют 50-250 мл изотонического раствора натрия хлорида (физиологический раствор), продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов.  Или 60 мкг Алпростана в 50-250 мл изотонического раствора натрия хлорида (физиологический раствор), и вводить внутривенно инфузионно в течение 3 часов один раз в день. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения, в среднем, составляет 14 дней, при положительном эффекте  лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии  положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина >1,5 мг/л) внутривенное введение Алпростана начинают с 20 мкг в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.
Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50 - 100 мл/сутки и для введения следует использовать инфузионный насос. Курс лечения 3- 4 недели.

Часто
- боль, головная боль
Нечасто
- чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея
- артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии
- аллергические реакции (кожная гиперчувствительность, сыпь), лихорадка, озноб, при внутривенном введении: чувство жара, гиперемия кожных покровов, нарушение чувствительности, отёчность конечности, в вену которой вводится раствор Алпростана
- дискомфорт в суставах
Редко
- спутанность сознания, судороги церебрального происхождения
- нарушения сердечного ритма, бивентрикулярная сердечная недостаточность
- отек легких
Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
- повышение уровня трансаминаз
- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз
- боли в суставах, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия
Очень редко
- анафилактические/анафилактоидные реакции
- шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, снижение функции дыхания, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II  степени, напряжение мышц шеи, раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, анемия
Неизвестно
- флебит (проксимальнее места внутривенного введения)
- головокружение, усталость, чувство недомогания
- атриовентрикулярная блокада
- гиперстоз длинных трубчатых костей (для лечения более 4 недель)
- увеличение титра С-реактивного белка
- гипертермия
- повышенное потоотделение
-нарушения мозгового кровообращения
-инфаркт миокарда
-одышка
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.