Амловас: инструкция по применению

Таблетки 5 мг и 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилат  6,970 мг или 13,938 мг,

 что эквивалентно амлодипину 5,00 мг или 10,00 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской с одной стороны

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТX С08СА01

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2  составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2  при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2  60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим  влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

- артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии)

- стенокардия напряжения

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5 – 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии -10 мг в сутки.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин - превращающего фермента  (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

- сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок,

  периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу

- васкулит

- головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение

  настроения, судороги

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии

- кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек

Редко

- нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание

  предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия

- потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения,

  недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения

- повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные

  холестазом)

- панкреатит

- сухость во рту, гиперплазия десен, метеоризм, запор, диарея

- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, дизурия,

  полиурия

- нарушение сексуальной функции (в том числе и снижение потенции)

- артралгии, артроз, миалгии (при длительном применении)

- гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

- полиурикемия

- тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия

- нарушение зрения, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит

- звон в ушах

- боль в спине

- диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда

- атаксия, апатия, ажитация, амнезия

- многоформная эритема

- холодный «липкий» пот, кашель, паросмия, нарушение вкусовых ощущений

- ринит

Очень редко

- развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень

- повышение аппетита

- гастрит

- ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи

- миастения

- нарушение аккомодации, ксерофтальмия