Амлодипин: инструкция по применению

- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ;

- тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.);

- обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести);

- шок (включая кардиогенный шок);

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Перед приемом препарата Амлодипин проконсультируйтесь с врачом.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA) наблюдается высокая частота возникновения отека легкого. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендации по дозированию для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени нарушения функции печени не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния.

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого возраста повышать дозу рекомендуется с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не поддается выведению путем диализа.

Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. У пациентов пожилого возраста эти изменения фармакокинетики имеют более выраженное клиническое значение. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4

При одновременном применении амлодипина с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьироваться. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и дозировку препарата как во время комбинированной терапии, в особенности в сочетании с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), так и после нее.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов.

Дантролен (инфузия)

У животных после применения верапамила и внутривенного введения дантролена, в сочетании с гиперкалиемией наблюдаются фибрилляция желудочков со смертельным исходом и сердечно-сосудистый коллапс. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами.

Такролимус

Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.

Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить экспозицию ингибиторов mTOR.

Циклоспорин

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых людей или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.

Симвастатин

Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки.

Аторвастатин, дигоксин или варфарин

Амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Применение в педиатрии

Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены.

Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. Если Вы думаете, что можете быть беременны, или планируете забеременеть, Вам необходимо рассказать об этом врачу перед началом приема препарата Амлодипин.

Установлено, что амлодипин проникает в небольших количествах в грудное молоко. Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом врачу перед началом приема препарата Амлодипин.

Перед тем, как принимать любой лекарственный препарат, проконсультируйтесь с врачом.

Фертильность

У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты в отношении репродуктивной функции самцов.

Амлодипин может отрицательно повлиять на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Если от таблеток у Вас возникает ощущение тошноты, головокружение или усталость, или у Вас возникает головная боль, не водите автотранспорт и не работайте с механизмами, и немедленно обратитесь к врачу.

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

Пожилым лицам, лицам с низкой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами.

Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента.

При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг.

Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день.

Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Метод и путь введения

Амлодипин принимается внутрь, один раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать Амлодипин с грейпфрутовым соком.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях). Редко сообщалось о развитии некардиогенного отека легких как следствие передозировки амлодипина, который может проявляться с отсроченным началом (через 24-48 часов после приема) и нуждаться в искусственной вентиляции легких. Факторами, способствующими развитию некардиогенного отека легких, могут быть ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, вследствие передозировки амлодипина, требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых людей применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина.

В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови, эффективность диализа маловероятна.

Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Очень часто

- периферические отеки.

Часто

- сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения);

- нарушения зрения (включая диплопию);

- ощущение сердцебиения;

- гиперемия;

- одышка;

- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение режима дефекации (включая диарею и запор);

- отеки голеностопных суставов, мышечные судороги;

- повышенная утомляемость, астения.

Нечасто

- бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессия;

- тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия;

- шум в ушах;

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий);

- артериальная гипотензия;

- кашель, ринит;

- рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница;

- артралгия, миалгия, боль в спине;

- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания;

- импотенция, гинекомастия;

- боль в грудной клетке, боль, общее недомогание;

- увеличение массы тела, снижение массы тела.

Редко

- спутанность сознания.

Очень редко

- лейкопения, тромбоцитопения;

- аллергические реакции;

- гипергликемия;

- гипертонус, периферическая нейропатия;

- инфаркт миокарда;

- васкулит;

- панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит;

- гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени (в основном обусловленные холестазом);

- ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Частота неизвестна

- токсический эпидермальный некролиз;

- экстрапирамидные расстройства.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит:

активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного.

3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел: +375 (177) 735612, +375 (177) 744280.
Е-mail: market@borimed.com
Держатель регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел: +375 (177) 735612, +375 (177) 744280.
Е-mail: market@borimed.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»
Республика Казахстан, 050047, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16, кв. 8
Тел.: +7 777 064 27 02, +7 499 504 15 19.
Е-mail: kazakhstan@drugsafety.ru, adversereaction@drugsafety.ru