Амлодипин Канон : инструкция по применению

Таблетки 5 мг и 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилата 6,93 мг или 13,86 мг, в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%) независимо от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в крови через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Объем распределения - около 20 л/кг. Биодоступность - 60-65%. Связь с белками плазмы крови - более 95%. Период полувыведения препарата - 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, при нарушении функции почек - не изменяется; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротическим действием, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

В лечебных целях в качестве моно или комплексной терапии:

-  артериальная гипертензия

-  стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Начальная доза.

При артериальной гипертензии и стенокардии – 5 мг в сутки. При необходимости может быть увеличена до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг.

У пожилых лиц не требуется коррекция дозы, но необходимо более тщательное наблюдение.

Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально.

Частота: частые - более 1%, нечасто - менее 1%, редко - менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

-  повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина

-   коллапс, кардиогенный шок

-  тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.)

-   нестабильная стенокардия, за исключением вазоспастической стенокардии

-  выраженный аортальный стеноз

-   гипертонический криз

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

-  беременность и период лактации

-  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Совместим с антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие.

Альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект.

Гипотензивный эффект ослабляют симпатомиметики и эстрогены.

При совместном применении с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), может увеличиться выраженность отрицательного инотропного действия.

При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин Канон не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, фенитоина, циклоспорина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК).

Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе, амлодипина.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина.

Синденафил (Виагра): однократный прием 100 мг синденафила не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетики аторвастатина.

Применяется с осторожностью при:

- аортальном стенозе;

- хронической сердечной недостаточности не ишемической природы (III-IV класс по NYHA);

- печеночной недостаточности;

- остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него);

- пожилом возрасте.

Как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина пациентам с синдромом слабости синусового узла, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Амлодипин Канон не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина, азота мочевины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин Канон на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

По 10 или 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация,

141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105

Тел.: +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63