Амоксимакс: инструкция по применению

Таблетки, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрат 580 мг, (в пересчете на амоксициллин 500,0 мг),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью.

Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Код АТХ J01CA04

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Стабилен в кислой среде, прием пищи существенно не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1–2 часа. С белками плазмы крови связывается на 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения (Т1/2) удлиняется до 4-12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% дозы выводится в неизмененном виде с мочой путем  канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%),  10-20% выводится с желчью.

Фармакодинамика

Амоксициллин – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении таких микроорганизмов- грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus рneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae (большинство штаммов), Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодия, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabilis).

- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит)

- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония)

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, уретрит)

- инфекции пищеварительного тракта (хронический гастрит в стадии   обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,  ассоциированные с Helicobacter pylori)

- гонорея

- листериоз, лептоспироз, шигеллез

- гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит)

Таблетку принимают целиком с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды), независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально. Общую суточную дозу следует разделить на 2 -3 приема.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей с весом тела более 40 кг при инфекциях легкой или средней степени тяжести: по 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети с весом тела до 40 кг получают 50 мг/кг в день (2-3 приема). Максимальная суточная доза 2 г.

При хронических заболеваниях, рецидивах, при тяжелом течении инфекции взрослым препарат назначают по 1 г 3 раза в сутки; детям – 60 мг/кг массы тела, разделенные на 3 приема.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки. Для взрослых максимальная разовая – 3г, максимальная суточная доза- 6г.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата за 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Взрослым в схемах эрадикации Helicobacter pylori Амоксимакс® назначают в составе комплексной терапии в дозе по 1 г 2 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым- 500 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

У больных с почечной недостаточностью с уровнем клубочковой фильтрации до 30мл/мин рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. При клиренсе креатинина 20-30мл/мин рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы, а при клиренсе креатинина до 20мл/мин – до 1/3 обычной дозы. По возможности, увеличить интервал между приемами и контролировать концентрацию действующего вещества в сыворотке крови.

При анурии - максимальная суточная доза 2 г.

Нечасто:

- крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит

- ринит, конъюнктивит, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, отек Квинке

Редко:

- лихорадка

- артралгия

- эозинофилия

Крайне редко:

- анафилактический шок

- кандидамикоз влагалища

- головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, периферическая невропатия, эпилептические судороги

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- тромбоцитопеническая пурпура

- тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит,  изменение вкуса

- интерстициальный нефрит

- реакция Яриша-Герксхеймера, обусловленная лизисом бактерий