Амписид: инструкция по применению

Форма выпуска:

Порошок 0.75 г, 1.5 г

МНН: Ампициллин + сульбактам

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

В корзину

Содержание

Состав
Oписание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
Форма выпуска
Срок годности
Условия хранения
Условия отпуска из аптек

Состав

активные вещества: ампициллина натриевая соль (в пересчете на ампициллин) 0,50 г, 1,0 г

сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) 0,25 г, 0,50 г

Одна ампула с растворителем для внутримышечных инъекций содержит

лидокаин гидрохлорид 0,5 % раствор 1,8 мл, 3,5 мл.

Oписание

Порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Код АТС J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутреннего введения сульбактам / ампициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако оно улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих веществ составляет примерно один час. Большая часть сульбактама/ ампициллина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения, путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам обладает антибактериальной активностью только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepacia. Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Сульбактам / ампициллин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-

лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индол отрицательные); Morganelli morganii, штаммы Citrobacter и Enterobacter, Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглоссит, бактериальные пневмонии

- инфекции мочевых путей и пиелонефрит

- внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза

- бактериальная септицемия

- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов

- гонококковые инфекции

- профилактика послеоперационного сепсиса.

Способ применения и дозы

Сульбактам натрий/ ампициллин натрий можно вводить внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 0,5% растворе лидокаина или изотоническом растворе натрия хлорида (ампула прилагается).

Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 100-200мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-10% раствора глюкозы.

Вводят капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Для струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Дозировка.

Обычно доза сульбактам/ампициллина варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 часов. При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 часов.

Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин. Для профилактики хирургических инфекций 1,5-3 г сульбактам/ампициллин следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6-8 часов; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 часа после операции, если не показано введение сульбактам натрий/ ампициллин натрий с лечебной целью. Для лечения неосложненной гонореи сульбактам/ампициллин можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1,0 г внутрь.

Применение у детей, грудных детей и новорожденных

При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей доза сульбактама/ампициллина составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые 6-8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) препарат рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг в сутки раздельными дозами с интервалом 12 часов.

Применение у больных с нарушением функцией почек.

У больных с выраженной почечной нелостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным сульбактам/ампициллин следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Побочные действия

- боль в месте инъекции

- после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата

- анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции; очень редко встречались синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема

- крайне редко сообщалось о появлении судорог

- тошнота, рвота, диарея и псевдомембранозный колит, нарушение функции печени и желтуха

- анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Эти изменения, отражающие повышенную чувствительность к препарату, были обратимыми и исчезали после прекращения лечения

- преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз, гипербилирубинемия

Очень редко

- интерстициальный нефрит.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ампициллину, сульбактаму и к другим бета-лактамным антибиотикам

- инфекционный мононуклеоз

- лимфолейкоз

- тяжелые нарушения функции печени и почек.

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол: у больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышатся риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1час.

Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): следует избегать одновременного примененения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Поэтому пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат: Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид: Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая, при необходимости, интубацию.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг сульбактама/ампициллина содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и маленьких детей.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол- глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Беременность и лактация

При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Признаки, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинно-мозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение: ампициллин и сульбактам удаляются из системы крови с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,75 г, и 1,5 г и ампула с растворителем (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида) вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.