Амписид (таблетки): инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилат 507 мг (эквивалентная 375 мг сультамициллина)

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: Opadry Y-1 7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.

Продолговатые, белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (С_max) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше С_max, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения С_max в плазме крови (ТC_max) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

Фармакодинамика

Амписид является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями

- инфекции кожи и мягких тканей

- кишечные инфекции

- гинекологические инфекции

- инфекции дыхательных путей

- инфекции мочевыделительной системы

- гонорея

Внутрь. Доза Амписида определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг два раза в сутки.

При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Амписида составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Амписид может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.

Редко

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена

- кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема

Очень редко

- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,

Судороги

- шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

- интерстициальный нефрит

- снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.

- повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы

- повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка

- в моче определяются скопления эритроцитов и гиалина