Ампициллин (капсулы): инструкция по применению

Одна капсула содержит

активное вещество – ампициллин 250 мг и 500мг (в виде ампициллина тригидрата 288,70 мг и 577,40 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк,

желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,

крышечка капсулы: титана диоксид (Е171), понсо 4 R (Е124), синий блестящий FCF-FD&C синий 1 (Е133), солнечный закат желтый FCF FD&C желтый 6 (Е110),

корпус капсулы: титана диоксид (Е171), кармуазин (Е122), понсо 4 R (Е124).

фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №1, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №0, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)

Содержимое капсул - белый или почти белый гранулированный порошок

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные анти­бактериальные препараты – пенициллины.

Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин

Код АТХ J01СА01

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание ампициллина, биодоступность – 40%; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500мг – 2 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 3-4нг/мл.

Связь с белками плазмы крови – 20%.

Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, слюне. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин – антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp..

К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положи­тельные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей

- инфекции мочеполовой системы

- гонорея

- бактериальный эндокардит.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Для взрослых разовая доза составляет 250-500мг, кратность приема – 4 раза в сутки.

Препарат принимают внутрь, за 30 минут до еды или через 2 часа после еды.

Курс лечения 5-7 дней.

редко

- кожная сыпь, крапивница, отек Квинке,

- ринит, конъюнктивит

- лихорадка

- анафилактический шок

- сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит, гастрит, псевдомембранозный энтероколит

- умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

- токсическое действие на ЦНС (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью

очень редко

- интерстициальный нефрит, нефропатия

- гепатит и холестатическая желтуха

- эозинофилия

- мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)