МНН: Тестостерон
ФТГ: Андроген
Цены в аптеках: Алматы
5 г геля содержат:
активное вещество – тестостерон 50 мг
вспомогательные вещества: изопропилмиристат, карбопол 980, натрия гидроксид, спирт этиловый 96 %, вода очищенная.
Прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены.
Производные 3-оксоандростена. Тестостерон
АТХ G03BA03
Фармакокинетика
Степень абсорбции тестостерона при нанесении Андрогеля на кожу варьирует в пределах 9-14% от нанесенной дозы.
После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.
Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с 1-го часа после применения препарата, достигая постоянного значения со 2-го дня лечения. Суточные колебания концентрации тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. Таким образом, при трансдермальном применении Андрогеля отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В отличие от препаратов тестостерона для приема внутрь, применение Андрогеля не вызывает повышения концентрации стероидов в печени выше физиологических норм.
Применение Андрогеля в дозе 5 г вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 часа после последнего применения. Концентрация возвращается к исходному уровню через 72-96 часов после применения последней дозы.
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол. Препарат экскретируется в основном с мочой и в небольшом количестве с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Фармакодинамика
Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, вырабатываемые в яичках, и их основной метаболит – дигидротестостерон (ДГТ):
- ответственны за формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубениеголоса, развитие либидо) у мужчин;
- влияют на анаболизм протеинов, развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки, способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды.
Тестостерон не вызывает развитие тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.
Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости, тестикулярные клетки Лейдига).
- заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и биохимическими тестами.
Взрослые и пожилые мужчины
Рекомендованная доза составляет 5 г геля (50 мг тестостерона), который наносят 1 раз в день примерно в одно и то же время, предпочтительно утром. Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день.
Коррекция режима дозирования должна проводиться постепенно, прибавляя или убавляя по 2,5 г геля в день.
Пациент самостоятельно наносит гель на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, предплечий и/или живота.
После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не втирать его в кожу. Дайте ему высохнуть в течение 3-5 минут перед одеванием.
После нанесения геля вымойте руки с мылом. Гель не наносят на область гениталий, так как высокое содержание спирта в геле может стать причиной раздражения кожи.
Стабильная концентрация тестостерона достигается примерно на 2-й день лечения Андрогелем. Для корректировки дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозировку можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме превышает целевое значение. Если концентрация низкая, дозу можно увеличить, но не более 10 г в день.
Дети:
Андрогель не применяют у детей и мужчин младше 18 лет
При использовании Андрогеля в рекомендуемых дозах наиболее распространенными (10%) нежелательными явлениями являются местные реакции: эритема, акне, сухость кожи.
Побочные реакции, отмеченные в клинических исследованиях, приведены в таблице.
Класс системы органов MedRA |
Частота (> 1/100 до <1/10) |
Кровь и лимфатическая система | Изменение результатов лабораторных тестов (полицитемия, увеличение уровня липидов), увеличение гемокрита и гемоглобина, увеличение количества эритроцитов. |
Общие расстройства | Головная боль. |
Почки и мочевыделительная система | Изменение состояния предстательной железы. |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Гинекомастия, мастодиния. |
Со стороны нервной системы | Головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия |
Психические расстройства | Изменение настроения |
Сосудистые заболевания | Повышение артериального давления. |
Желудочно-кишечные расстройства | Диарея. |
Заболевания кожи и подкожной клетчатки | Алопеция, крапивница. |
Другие нежелательные эффекты тестостерона при приеме внутрь или парентеральном введении (по данным литературы):
Класс системы органов MedRA | Побочные реакции |
Метаболизм и расстройства питания | Повышение массы тела, изменение электролитного баланса (задержка ионов натрия, хлора, калия, кальция, неорганического фосфата и воды), при применении высоких доз или продолжительном лечении возможна задержка воды в организме, отеки. |
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
Мышечные судороги. |
Со стороны нервной системы | Нервозность, депрессия, враждебность. |
Респираторные расстройства | Остановка дыхания во сне. |
Гепато-билиарные расстройства | Изменение значений функциональных тестов печени, иногда сопровождающиеся желтухой. |
Кожа и подкожная клетчатка | Различные кожные реакции, включая акне, себорею и облысение. |
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | Снижение либидо, учащение эрекции, обратимое прекращение или снижение сперматогенеза при терапии в высоких дозах, уменьшение размера яичек, в редких случаях приапизм (стойкие, болезненные эрекции), изменения со стороны предстательной железы |
Общие нарушения и реакции на месте нанесения | Реакции гиперчувствительности. |
Другие редкие нежелательные эффекты, связанные с чрезмерными дозами тестостерона, включают опухоли печени (очень редко).
для наружного применения, Безен интернешнл, Бельгия
По рецепту