Антаксон: инструкция по применению

Капсулы, 50 мг

Одна капсула содержит

активное вещество - налтрексона гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы:

корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

крышечка оболочки капсулы:  индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone® 50».

Содержимое капсул – порошок белого цвета

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Налтрексон.

Код АТC N07BB04

Фармакокинетика

Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон, который также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Время полувыведения в плазме крови (Т½) для налтрексона – 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 часов. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Фармакодинамика

Антаксон - специфический антагонист опиоидных рецепторов, является синтетическим аналогом оксиморфина. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.

В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза – до 72 часов.

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

- комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома)

Антаксон принимают строго в специализированных отделениях по лечению наркоманий. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном: терапию наркотической зависимости начинают только через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Начальная доза Антаксона обычно составляет 20 мг. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную дозу препарата (30 мг).

Поддерживающая терапия Антаксоном: после окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1.  50 мг Антаксона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг на 6 день;

2.  100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;

3.  100 мг Антаксона назначают в 1 день (напр. в понедельник), 100 мг на 3 день (напр. в среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительный отказ от опиоидов.

Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев и выше.

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Очень часто (≥1/10)

- нарушения сна, тревога, нервозность

- беспокойство

- боли в животе, тошнота и рвота

- миалгия, артралгия

- слабость

Часто(≥1/100 до <1/10)

- снижение аппетита

- раздражительность, аффективные расстройства

- головокружение

- повышенное слезотечение

- сердцебиение, тахикардия, изменения на ЭКГ

- диарея, запор

- эритема

- эректильная дисфункция, ретардированная эякуляция

- жажда, утомляемость, озноб, гиперактивность, гипергидроз

Иногда (≥1/1 000 до <1/100)

- лимфаденопатия

- повышение аппетита

- расстройство либидо, а именно, повышенное либидо, сниженное либидо, депрессия, паранойя, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, кошмары, необычные сновидения

- тремор, головная боль, сонливость, патологическая зевота

- понижение остроты зрения, раздражение глаз, светобоязнь, припухлость глаз, боль в глазах, напряжение глаз

- ощущение заложенность в ушах, боль и звон в ушах

- флебит, приступообразное ощущение жара, покраснение, колебания артериального давления

- заложенность носа, ринорея, чихание, боль в горле, повышенное отделение мокроты, затруднение дыхания, охриплость голоса, кашель, синусит, сухость во рту, носовое кровотечение, нарушение функций синусового узла

- язва, метеоризм, геморрой

- гепатит, повышение билирубина в крови, отклонения в функциональных тестах печени

- зуд, себорея, акне, алопеция

- мышечно-скелетная боль, судорожное сокращение мышц, боль в конечностях, боль в паховой области

- расстройство мочеиспускания, поллакиурия

- дерматофития стопы, герпес

- увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз

- повышение артериального давления, аномальное ЭКГ

- боль, отек, чувство жара, снижение массы тела

- похолодание конечностей

Редко  (≥1/10 000 до <1/1 000)

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

- суицидальные мысли, попытка самоубийства

- приапизм

- синдром отмены

Очень редко  (<1/10 000)

- гиперчувствительность

- рабдомиолиз