facebook vkontakte e signs star-full

Арес : инструкция по применению

Формы выпуска: Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Цены в аптеках Алматы
Нет в продаже Аналоги

Лекарственная форма

Таблетки  кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество  -  рабепразола  натрия  10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества: кальция гидроксид,  маннитол, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия стеарил фумарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, гипромеллозы фталат, дибутил себакат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( E 171)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (для дозировки 
10 мг) или желтого цвета (для дозировки 20 мг), круглой двояковыпуклой формы

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код АТХ A02B C04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Абсорбция рабепразола высокая, степень абсорбции не зависит от приема пищи и времени применения. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 52% во многом из-за метаболизма при «первом прохождении» через печень. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови составляет 3,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой соотношения «концентрация – время» (АUС) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. У здоровых лиц период полураспада (t1/2) в плазме составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс – 3,8 мл/мин/кг. Выводится почками – 90 % в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; через кишечник – 10 %.

Распределение

Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97 %.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью конечной стадии

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью конечной стадии, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола натрия из таблеток с кишечнорастворимой оболочкой было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев. AUС и Cmax уменьшается на 35%, по сравнению со здоровыми лицами соответствующего пола.

Пациенты с компенсированным циррозом печени

Пациенты с компенсированным циррозом печени хорошо переносили ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг, хотя показатель AUC повышался почти в два раза, а показатель Cmax возрастал на 50 %, по сравнению со здоровыми лицами соответствующего пола. Тем не менее, при ежедневном приеме рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней  приводил к повышению AUC только в 1,5 раза, а Cmax – только в 1,2 раза. Период полураспада (t1/2) составил 12,3 часа по сравнению с периодом полураспада (t1/2) у здоровых добровольцев.

Пожилые лица

У пожилых лиц несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax - на 60 %, и период полураспада (t1/2) почти на 30 %  по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.

Полиморфизм CYP2C19

Согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней показатели AUC и период полураспада (t1/2) у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40 %.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол – активное вещество препарата Арес®, принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенным бензимидазолам.

Рабепразол подавляет секрецию кислоты желудочного сока за счет специфического ингибирования фермента H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система представляет собой кислотный (протонный) насос, поэтому рабепразол натрия, блокирующий последний этап выработки кислоты, относится к ингибиторам протонной помпы желудка. Действие препарата зависит от дозы, заключается в ингибировании базальной и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора. Рабепразол лишен антихолинергических свойств.

Антисекреторная активность

После перорального приема 20 мг препарата Арес® антисекреторное действие развивается в течение одного часа. Уровень ингибирования базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы препарата составляет 69 % и 82 %, соответственно, а продолжительность ингибирующего действия - до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия превышает прогнозы, основанные на оценке одного из фармакокинетических параметров, а именно, периода полураспада (составляющего около одного часа). Это действие можно объяснить более продолжительным связыванием рабепразола с ферментом H+/K+-АТФазой париетальных клеток желудка. Сила ингибирующего действия препарата на секрецию желудочной кислоты несколько возрастает при повторном приеме препарата с частотой один раз в день, когда спустя три дня устанавливается равновесный уровень ингибирования. Секреторная активность начинает приходить в норму через 1-2 дня после прекращения приема лекарственного препарата.

Действие на уровень гастрина сыворотки

В клинических исследованиях пациенты получали таблетки рабепразол 20 мг с частотой один раз в сутки до 5 лет. Уровни гастрина сыворотки возрастали в первые 2-8 недель терапии, что указывает на ингибирование секреции кислоты желудочного сока. Во время продолжения терапии дополнительного повышения среднего уровня гастрина сыворотки не наблюдалось. Этот показатель возвращался к диапазону нормы через 2 – 4 недели после прекращения терапии.

Действие на энтерохромаффиноподобные клетки (ECL)

По биоптатам желудка, взятым из антрального и фундального отделов желудка у 500 пациентов, принимавших таблетки рабепразол или препарат сравнения до 8 недель, не было определено стойких изменений ECL-клеток, тяжести гастрита, частоты развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространения H.pylori-инфекции. Более чем у 400 пациентов, получавших лечение рабепразолом (20 мг/сут) до одного года, частота развития гиперплазии ECL-клеток была невысокой, сравнимой с таковой для омепразола (по 20 мг/сут). Случаев развития аденоматоидных, диспластических или неопластических изменений ECL-клеток слизистой оболочки желудка определено не было.

Другие действия

Системные действия рабепразола на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую систему и органы дыхания на данный момент не установлены. Пероральный прием препарата в дозе 20 мг в течение 2 недель не приводил к какому-либо воздействию на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов или уровни паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона в кровотоке.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) в стадии обострения, включая эрозивную и эрозивно-язвенную формы, а также поддерживающее лечение

-  синдром Золлингера-Эллисона

- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами

Способ применения и дозы

Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия, однако для показаний требующих прием препарата 1 раз в сутки,  рекомендуется принимать утром до еды, для достижения лучшего клинического эффекта.

Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком.

Язвенная болезнь  желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения 

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель,  но иногда может потребоваться ещё 6 недель терапии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в стадии обострения, включая эрозивную и эрозивно-язвенную формы

Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по  20 мг 1 раз в день. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 – 8 недель. Если через 8 недель лечения заживление отсутствует, можно продолжить терапию еще 8 недель.

При поддерживающем лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения корректируется в зависимости от клинической необходимости.

Клинически выраженная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (клинически выраженная ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг 1 раз в день. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная дозировка у взрослых – 60 мг 1 раз в день и можно повышать до 120 мг в день (60 мг 2 раза в день). Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью и может продолжаться пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Helicobacter pylori

Для эрадикации Helicobacter pylori Арес® назначают по  20 мг 2 раза в день в комбинации с антибиотиками. 

Продолжительность лечения корректируется врачом в зависимости от клинической необходимости.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Арес® с дозировками 10 мг или  20 мг должно проводиться с осторожностью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.

Побочные действия

Таблетки  Арес®  в целом хорошо переносились взрослыми  в клинических исследованиях. Сообщавшиеся нежелательные явления характеризовались в основном легкой/средней тяжестью, носили временный характер.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты.

Часто (≥1/100, <1/10)

- инфекции

- бессонница, головная боль, головокружение

- кашель, фарингит, ринит

- диарея, рвота, тошнота,  боль в животе, запор,  метеоризм

- неспецифическая боль, боль в спине

- астения, гриппоподобный синдром

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- нервозность, сонливость

- бронхит, синусит

- диспепсия, сухость во рту, отрыжка

- сыпь, эритема

- миалгия, артралгия, судороги ног

- инфекции мочевыводящих путей

- озноб, лихорадка, боль в груди

- повышение уровней ферментов печени

Редко (≥1/10000, <1/1000)

-  гипомагниемия

- тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз

- гиперчувствительность (включая отек лица, гипотензию и диспноэ) -  анорексия

- депрессия

- нарушение зрения

- гастрит, стоматит, нарушение вкуса

- гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (наблюдались у пациентов с циррозом печени)

- зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания

- интерстициальный нефрит

- увеличение веса

Очень редко(< 1/10 000);

- многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона

С неизвестной частотой

- гипонатриемия

- спутанность сознания

- периферический отек

- гинекомастия

- остеопороз, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

Эритема, буллезные высыпания и реакции гиперчувствительности обычно проходят после прекращения лечения.

Противопоказания

- гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или к каким-либо вспомогательным веществам

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта

- тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Система цитохрома Р450

Рабепразол, подобно другим ингибиторам протонной помпы (ИПП), метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP450) печени, обеспечивающей метаболизм лекарственных препаратов. Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, рабепразол, принимаемый в форме таблеток, не вступает в фармакокинетические или клинически значимые взаимодействия с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом (независимо от принадлежности субъекта к группе быстрых или медленных метаболизаторов диазепама), которые метаболизируются системой цитохрома CYP450 печени.

Комбинация с антибактериальными препаратами

Комбинация с антибактериальными препаратами изучалась в перекрестном исследовании с четырьмя периодами с участием 16 здоровых добровольцев, которые получали только рабепразол в дозе 20 мг, только амоксициллин в дозе 1000 мг, только кларитромицин в дозе 500 мг, либо комбинацию рабепразола, амоксициллина и кларитромицина. Показатели AUC и Cmax кларитромицина и амоксициллина были сходны во время комбинированного лечения и монотерапии. Показатели AUC и Cmax  рабепразола при его назначении в комбинации были на 11 % и 34 % выше, а 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) – на 42 % и 46 % выше, по сравнению с монотерапией. Такое повышение экспозиции рабепразола и 14-гидроксикларитромицина не считается клинически значимым.

Взаимодействия, связанные с ингибированием секреции кислоты желудочного сока

Рабепразол оказывает выраженное и продолжительное ингибирующие действие на секрецию кислоты желудочного сока. Может вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, всасывание которых зависит от величины рН среды. В частности, рабепразол способствует снижению минимального уровня кетоконазола на 30% и повышению на 22% соответствующего показателя дигоксина у здоровых лиц, поэтому пациентам, принимающим рабепразол одновременно с дигоксином, кетоконазолом или другими лекарственными препаратами с рН-зависимой абсорбцией, может потребоваться наблюдение для возможной коррекции дозы.

Взаимодействия с атазанавиром

У здоровых добровольцев, принимавших одновременно атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг и омепразол (по 40 мг один раз в день) или атазанавир 400 мг с лансопразолом (по 60 мг один раз в день), определялось существенное снижение уровня воздействия атазанавира. Уровень всасывания атазанавира зависит от величины рН среды. Хотя одновременный прием этих препаратов с рабепразолом не изучался, аналогичные результаты можно предположить и для других ингибиторов протонной помпы. В этой связи прием ИПП, включая рабепразол, при лечении атазанавиром противопоказан.

Взаимодействия с антацидами

В клинических исследованиях изучался одновременный прием антацидов с рабепразолом, где это было уместно, а в одном специальном фармакокинетическом исследовании, посвященном этому взаимодействию, не было выявлено клинически значимых взаимодействий с гелем гидроксида алюминия или магния гидроксидом.

Взаимодействие с пищей

В клиническом исследовании взаимодействия рабепразола с пищей низкой жирности, клинически значимых взаимодействий препарата с пищей определено не было. Прием таблеток  рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания больше чем на 4 часа, однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) препарата в этих условиях не изменяются.

Взаимодействие с циклоспорином

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол оказывает ингибирующее действие на метаболизм цисклоспорина. У здоровых добровольцев через 14 дней приема рабепразола  в дозе 20 мг концентрация полумаксимального ингибирования  (IC50)  составляла 62 мкмоль/л, которая в 50 раз выше показателя Cmax.

Метотрексат

Сообщения о случаях, опубликованные результаты популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективный анализ показывают, что одновременное введение ИПП и метотрексата (прежде всего, в высоких дозах; см. инструкцию по применению метотрексата) может повысить уровни метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови и продлить период их полувыведения. Тем не менее, никаких официальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Особые указания

Пациенты с предсуществующими злокачественными новообразованиями

Симптоматический ответ на лечение препаратом Арес® не исключает наличие злокачественной опухоли желудка  или двенадцатиперстной кишки. Следовательно, перед приемом препарата Арес® необходимо убедиться в отсутствии новообразований. 

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени

Хотя в исследовании пациентов со средней и легкой печеночной недостаточностью и подобранной по возрасту и полу контрольной группы не было выявлено значимых угроз безопасности после приема таблеток Арес® 20 мг, лечащий врач должен с осторожностью подходить к назначению препарата Арес® пациентам с тяжелой дисфункцией печени. Уровень воздействия рабепразола натрия (AUC) у пациентов с тяжелой дисфункцией печени, принимающих таблетки с кишечнорастворимой оболочкой 20 мг, примерно в два раза выше соответствующего уровня у пациентов, не имеющих данного отклонения.

Пациенты с гипомагниемией

Случаи клинически выраженной и бессимптомной гипомагниемии редко сообщались у пациентов, получавших ИПП в течение минимум  трех месяцев, чаще – после одного года терапии. Гипомагниемия проявлялась такими серьезными нежелательными явлениями, как тетания, аритмия и эпилептиформные припадки. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало проведения заместительной терапии и прекращения приема ИПП.

Пациентам, принимающим ИПП продолжительно или в комбинации с некоторыми лекарствами, такими как дигоксин или препараты, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендован контроль уровней магния до инициации лечения ИПП, а также регулярно во время него (смотрите раздел «Побочные действия »).

Переломы

Наблюдательные исследования показали, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может быть связано с повышенным риском развития остеопоротических переломов шейки бедра, костей запястья или позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших ИПП в высоких дозах и в течение длительного времени (год и более).

Сопутствующее применение рабепразола с метотрексатом

При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Clostridium difficile

Возможно, что лечение ингибиторами протонной помпы может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Clostridium difficile, Salmonella, Campilobacter.

Беременность и период лактации

Возможность попадания рабепразола натрия в грудное молоко женщин не установлена. Исследований с участием беременных или кормящих грудью женщин не проводилось. Поэтому лечение препаратом Арес® во время беременности и при грудном вскармливании противопоказано. Если же без лечения препарата Арес® не обойтись, на период его проведения обязательно отменяют или прерывают грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фармакодинамические свойства рабепразола натрия и профиль его нежелательных явлений из клинических исследований свидетельствуют о небольшой вероятности влияния на вождение автотранспорта и управление механизмами.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту, тошнота, повышенное потоотделение. Случаи передозировки крайне редки, воздействие  препарата при передозировке обычно незначительное и не требует медицинского вмешательства.

Лечение: специфического антидота не существует, так как рабепразол связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Форма  выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия, с осушителем.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лек Фармасьютикалс  д.д.  

Веровшкова 57, Любляна, Словения

Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Алматы Местоположение

Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.

Аналоги препарата Арес в аптеках Алматы

Зульбекс

Крка дд Словения
  • Таблетки 20 мг ×14 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    2 160 – 2 690 〒

Париет

Янссен-силаг Сша
  • Таблетки 20 мг ×14 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    10 195 – 12 350 〒

Промто

Гетц фарма Пакистан
  • Таблетки 10 мг ×10 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    1 955 – 2 140 〒
  • Таблетки 20 мг ×10 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    2 300 – 3 245 〒

Рабегард 20

Плетхико фармасьютикалз лтд Индия
  • Таблетки 20 мг ×10 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    1 800 – 1 845 〒

Рабемак 10

Маклеодз фармасьютикалз лтд Индия
  • Таблетки 10 мг ×14 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    1 385 – 1 790 〒

Рабемак 20

Маклеодз фармасьютикалз лтд Индия
  • Таблетки 20 мг ×14 покрытые кишечнорастворимой оболочкой • по рецепту
    2 060 – 2 807 〒
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно