facebook vkontakte e signs star-full

Аримидекс : инструкция по применению

Аримидекс
Формы выпуска: Таблетки покрытые оболочкой
Цены в аптеках Алматы

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx 1 на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТX  L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса®. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

У мальчиков с пубертатной гинекомастией анастрозол всасывается быстро, выводится медленно с периодом полувыведения около 2 дней. Фармакокинетические параметры у мальчиков сопоставимы с таковыми у женщин в постменопаузе. Клиренс анастрозола у девочек ниже, чем у мальчиков, а воздействие больше. Период полувыведения анастрозола у девочек  составляет приблизительно 0,8 дней.

Связь с белками плазмы крови – 40 %.

Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Аримидекс®  является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс®  в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

- лечение распространенного рака молочной железы  у женщин в постменопаузе

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых: 

по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Почечная и печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

- астения

- артралгия/тугоподвижность суставов

- артрит

- остеопороз

- головная боль

- тошнота

- кожная сыпь

Часто

- сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®)

- выпадение волос (алопеция)

- аллергические реакции

- рвота, диарея

- сонливость

- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

- увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- боли в костях

- миалгия

- нарушение чувствительности, включая парестезию, утрату вкусовой чувствительности и извращение вкуса

Нечасто

- увеличение активности  гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

- гиперкальциемия  (возможно увеличение уровня паратиреозного гормона)

- гепатит

- крапивница

- синдром щелкающего пальца

Редко

- полиморфная эритема

- анафилактоидная реакция

- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона

- ангионевротический отек

В таблице ниже представлена частота возникновения нежелательных явлений, предварительно указанных в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно, после промежуточного наблюдения через 68 месяцев, независимо от причинной связи, и выявленных у пациенток, получающих экспериментальное  лечение  и в течение 14 дней после окончания экспериментального лечения.

Таблица 2.Нежелательные явления, предварительно указанные в ходе  исследования  приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно

Нежелательные явления

Аримидекс

(N=3,092)

Тамоксифен

(N=3,094)

Приливы

1104 (35.7%)

1364 (40.9%)

Боли в суставах\тугоподвижность суставов

1100 (35,6%)

911 (29.4)

Расстройство настроения

597 (19,3 %)

554 (17.9%)

Усталость \астения

575 (18,6 %)

544 (17.6%)

Тошнота и рвота

393 (12,7 %)

384 (12.4%)

Переломы

315  (10,2%)

209 (6.8%)

Переломы позвонков, шейки бедра  или костей запястья

133 (4,3%)

91 (2.9%)

Переломы костей запястья или костей  запястья/ лучевой кости

67 (2,2%)

50 (1.6%)

Переломы позвонков

43 (1,4%)

22 (0.7%)

Переломы шейки бедра

28 (0,9%)

26 (0.8%)

Катаракта

182 (5,9%)

213 (6.9%)

Вагинальное кровотечение

167 (5,4%)

317 (10.2%)

Ишемическая болезнь

     

 сердца

127 (4,1%)

104 (3.4%)

Стенокардия

71 (2,3%)

51 (1.6%)

Инфаркт миокарда

37 (1,2%)

34 (1.1%)

Болезнь коронарных артерий

25 (0,8%)

23 (0.7%)

Миокардиальная ишемия

22 (0,7%)

14 (0.5%)

Влагалищные выделения

109(3,5%)

408 (13.2%)

Любое венозное  тромбоэмболичеcкое осложнение

87(2,8%)

140 (4.5%)

Хронические венозные тромбоэмболические осложнения, включая эмболию легких 

48(1,6%)

74 (2.4%)

Ишемические цереброваскулярные нарушения

62(2,0%)

88 (2.8%)

Рак эндометрия

4 (0,2%)

13 (0.6%)

После промежуточного наблюдения через 68 месяцев частота возникновения переломов составила 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет в группах, принимающих Аримидекс® и тамоксифен соответственно. Наблюдаемая частота возникновения переломов у пациенток, принимавших Аримидекс® не выходит за рамки пределов, заявленных для соответствующей возрастной группы пациенток в постменопаузе. Частота возникновения остеопороза составила 10,5% у пациентов принимавших Аримидекс®  и 7.3% у пациентов принимавших Тамоксифен.

 Не было определено, отражает ли частота возникновения переломов и остеопороза, выявленная у пациентов, принимавших Аримидекс®, в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифен по отдельности или совместно защитный эффект тамоксифен, специфическое действие Аримидекса® и то и другое.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным компонентам препарата

- беременность и период лактации

- у женщин в пременопаузе

- выраженная почечная недостаточность  (клиренс креатинина менее 20  мл/мин)

- умеренная или выраженная недостаточность функции печени (безопасность и эффективность не установлена)

- сопутствующая терапия тамоксифеном и/или терапия эстрогенсодержащими препаратами

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлена)

Лекарственные взаимодействия

В лабораторных условиях анастрозол ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 (1А2, 2С8/9 и 3А4). Клинические  исследования совместного применения данного препарата с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозировке 1 мг не оказывает значительное ингибирующее действие на метаболизм  антипирина  и R- , S-варфарина. Это свидетельствует о том, что совместный прием Аримидекса® с другими лекарственными препаратами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям, обусловленными ферментами системы  цитохрома  Р450.

Ферменты, обуславливающие метаболизм анастрозола выявлены не были. Циметидин, являющийся слабым неспецифическим ингибитором ферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния  на концентрации  анастрозола в плазме. Влияние сильных ингибиторов  цитохрома Р450  неизвестно.

Обзор базы данных по безопасности, полученных в ходе клинических исследований, не  выявил  сведения, подтверждающие наличие  клинически  значимого взаимодействия  у принимавших  Аримидекс®  пациенток, которые дополнительно получали другие  обычно  назначаемые  лекарственные препараты. Также не были выявлены клинически значимые взаимодействия с биcфосфонатами.

Следует избегать совместного приема Аримидекса® с тамоксифеном  или одновременного назначения  терапии  с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие  Аримидекса®.

Особые указания

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим увеличением возможности переломов костей. Данное возможное повышение риска переломов костей должно контролироваться в соответствии со стандартными рекомендациями по лечению и контролю состояния костной системы у женщин в постменопаузе в менопаузе в начале лечения и регулярно после его окончания. При необходимости, следует начать и тщательно отслеживать лечение или профилактику остеопороза. Дальнейшую потерю минеральной плотности костной ткани, вызванную приемом Аримидекса®, у женщин в постменопаузе может остановить  специфическое лечение, например, назначение бисфосфонатов (см. раздел «Побочные действия»). В случае сомнений по поводу наступления менопаузы ее следует определять с помощью биохимического анализа  (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола). Данные в поддержку  применения  Аримидекса ®с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона  отсутствуют.

Следует избегать совместного приема Аримидекса с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.

При применении Аримидекса®  чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность применения Аримидекса® в пременопаузе не изучались.

Печеночная недостаточность

Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Пациенткам с умеренной  и тяжелой печеночной недостаточностью  следует принимать Аримидекс®  с осторожностью. Лечение должно быть основано на соотношении пользы и риска для каждой конкретной пациентки.

Почечная недостаточность

Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы, с тяжелой почечной недостаточностью не проводились (СКФ<30 мл/мин). Пациенткам с тяжелой почечной недостаточностью следует принимать Аримидекс® с осторожностью.

Дети

 Аримидекс® не рекомендован для лечения детей и подростков, так как у этой группы пациентов не установлены безопасность и эффективность  использования данного лекарственного препарата. Аримидекс® не следует принимать мальчикам с недостатком гормона роста при одновременном приеме гормона роста. Базовое клиническое исследование не показало эффективность и не установила  безопасность  данного препарата. Поскольку анастразол приводит к сокращению уровня эстрадиола, Аримидекс® не следует принимать девочкам с недостатком гормона роста  при одновременном приеме гормона роста. Долгосрочные данные по безопасности при лечении детей и подростков отсутствуют.

Фертильность, беременность и лактация

 Беременность

 Данные о применении Аримидекса® беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных выявили токсическое  действие на репродуктивную  функцию. Аримидекс® противопоказан к применению во время беременности.

 Лактация

 Данные по применению Аримидекса® во время лактации отсутствуют. Аримидекс® противопоказан к применению во время грудного вскармливания

 Фертильность

 Исследования влияния Аримидекса® на фертильность человека не проводились.  Исследования на  животных  выявили  токсическое действие  на  репродуктивную функцию.

Таблетки Аримидекс® содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат применять не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия Аримидекса®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Разовая доза Аримидекса®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. 

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больная находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не  выше  30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Произведено АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США для АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Алматы Местоположение

Аримидекс

Астразенека Великобритания
  • Таблетки 1 мг ×28 покрытые оболочкой • по рецепту
    8 935 〒
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно