Аркурон : инструкция по применению

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 4 мг

Одна ампула содержит

активное вещество – пипекурония бромид 4 мг,

вспомогательное вещество – маннит

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.

Код АТХ М03АС06

Фармакокинетика

Объем распределения при нормальной функции почек – 0,25 л/кг, при почечной недостаточности – 0,37 л/кг. Период полураспределения – 6,2 мин, при почечной недостаточности – 4,33 мин. Т1/2 – 1,7 ч (0,9-2,7 ч) не изменяется при гипотермии, Т1/2 при почечной недостаточности – 4 ч
(2-8,2 ч). Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 
3-ацетил-пипекурония (40-50 % активности пипекурония) и неактивных дериватов. Выводится почками в неизмененном виде – 75 %, в виде метаболитов – 20 %. Клиренс – 0,12-0,15 л/ч/кг, при почечной недостаточности – 0,08 л/ч/кг. Кумулируется при почечной недостаточности. В незначительной степени проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Нервно-мышечная блокада достигается через 5,5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2,5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта (время восстановления 25 % мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта – 30-175 мин, 80-85 мкг/кг – 
40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг – 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков при дозе 70-85 мкг/кг – 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 % до 50 % от контрольного уровня – 24 мин, до 75 % – 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг – 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполяризующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25 % мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста детей: от 3 месяцев до 1 года – 
10-44 мин, 1-14 лет – 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 % до 75 % от контрольного уровня – 25-30 мин. Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) – 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей 
м-холиноблокирующей активностью. В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от других недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения оперативных вмешательств различного вида, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.

Препарат вводят только внутривенно. Перед применением содержащийся в ампуле лиофилизированный порошок разводят 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Используют только свежеприготовленный раствор препарата. Аркурон нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами или инфузионными растворами. При расчете дозы препарата необходимо учитывать используемую технику анестезии: возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, используемыми до или во время анестезии, а также состояние больного.

Взрослым с целью проведения эндотрахеальной интубации и последующего оперативного вмешательства препарат вводят в дозе 0,07-0,08 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает проведение интубации 90-120 секунд и поддерживает расслабление скелетных мышц в течение 50-70 мин. У больных, которым интубация проведена при помощи сукцинилхолина, Аркурон применяют в начальной дозе 0,04-0,05 мг/кг массы тела. При этом действие препарата сохраняется в течение 15-25 мин, в зависимости от того, как сам больной переносит эту процедуру. Большие дозы препарата увеличивают продолжительность его действия. В случае нарушения работы почек желательно не превышать дозу препарата, составляющую 0,04 мг/кг массы тела (опасение чрезмерного продления действия). Для повторного введения используют 25 % от начальной дозы препарата (0,01-0,015 мг/кг массы тела).

Применение у детей:

В случае комбинированного наркоза начальная доза Аркурона для детей от 
1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг/кг массы тела.

Для детей от 3 месяцев до 1 года рекомендуются более низкие дозы – 0,04-0,06 мг/кг массы тела. Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию скелетных мышц в течение 25-30 мин. При необходимости продления миорелаксации на 25 мин препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной. В случае значительных индивидуальных различий чувствительности к действию препарата, рекомендуется следить за состоянием мышц с использованием стимулятора периферических нервных волокон.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия, паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности.

Со стороны нервной системы: угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД, повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.

Со стороны мочевыводящей системы: анурия.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, в единичных случаях – анафилактические реакции.

В дозе ниже 0,1 мг/кг Аркурон не оказывает ганглиоблокируюшего и ваголитического действия.

-  миастения;

-  повышенная чувствительность к пипекуронию и бромидам;

-  дети до 3-х месяцев;

-  беременность;

-  нарушения функций почек;

-  тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение объема циркулирующей крови или дегидратация, прием диуретиков, нарушение кислотно-основного состояния (ацидоз, гиперкапния) и  водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (в том числе миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата; небольшие дозы пипекурония бромида при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект, таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска; угнетение дыхания, почечная недостаточность (продлевает действие препарата и время постнаркозной депрессии), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, детский возраст до 14 лет, злокачественная гипертермия, анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорелаксантом в анамнезе больного (из-за возможной перекрестной аллергии).

Усиление и пролонгирование действия Аркурона возможно при одновременном применении: средств для ингаляционного наркоза (галотан, изофлуран, метоксифлуран, эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан); анестетиков для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, γ-гидроксимаслянная кислота); сукцинилхолина или других недеполяризирующих миорелаксантов, некоторых противомикробных средств (аминогликозиды, тетрациклины, имидазол, метронидазол и др.); блокаторов α- и β-адренорецепторов; мочегонных средств; тиамина; ингибиторов МАО; гуанидина; протамина; фенитоина; антагонистов кальциевых канальцев; солей магния; лидокаина (внутривенное введение).

Ослабление действия Аркурона возможно при использовании до оперативного вмешательства глюкокортикостероидов, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

Изменение действия Аркурона возможно при одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов (в зависимости от их дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности больного).

Применяется исключительно в условиях стационара. Проведение общей анестезии с применением Аркурона может осуществлять только опытный анестезиолог, знакомый с возможными осложнениями, которые могут развиться при применении препарата. Аркурон следует использовать исключительно при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, кислородной терапии, а также специфических антидотов. Для мониторирования миорелаксирующсго действия препарата целесообразно использовать стимулятор периферических нервных волокон. Уменьшить дозу препарата необходимо больным с нарушениями нервно-мышечной проводимости, при наличии в анамнезе указаний на полиомиелит, а также при ожирении (из-за возможности передозировки Аркурона). Следует учитывать, что у больных с почечной  недостаточностью продолжительность действия препарата возрастает. Рекомендуется снизить начальную дозу Аркурона при заболеваниях печени и желчных протоков. Гипотермия может продлить действие препарата. Перед началом анестезии следует нормализовать водно-электролитный баланс и рН крови. Усиливают эффект или продлевают действие препарата: гипокалиемия, гипокальциемия (например, после переливания крови), гипермагниемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, применение сердечных гликозидов, мочегонных средств.

Применение в педиатрии

Терапевтический эффект у детей в возрасте от 3 месяцев до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

Беременность и период лактации

Данных, достаточных для доказательства безопасности применения Аркурона для беременных или плода отсутствуют. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Данных, достаточных для доказательства безопасности применения Аркурона в период лактации недостаточно, поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение Аркурона во время выполнения кесарева сечения не влияет на показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и сердечно-сосудистую адаптацию новорожденного. Через плацентарный барьер проникает только минимальное количество активного вещества. Беременным, которым во время лечения токсикоза назначали соли магния (способны усиливать нервно-мышечную блокаду), Аркурон следует применять с осторожностью и в меньших дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Аркурона не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение артериального давления.

Лечение: при необходимости действие препарата можно устранить введением неостигмина (1-3 мг) в сочетании с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких до восстановления спонтанного дыхания.

По 4 мг лиофилизата помещают в бесцветные стеклянные ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома вложение скарификатора ампульного исключается.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного па упаковке.

По рецепту.

ПАО «Фармстандарт-Биолек»