Аркурон: инструкция по применению

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 4 мг

Одна ампула содержит

активное вещество – пипекурония бромид 4 мг,

вспомогательное вещество – маннит

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.

Код АТХ М03АС06

Фармакокинетика

Объем распределения при нормальной функции почек – 0,25 л/кг, при почечной недостаточности – 0,37 л/кг. Период полураспределения – 6,2 мин, при почечной недостаточности – 4,33 мин. Т1/2 – 1,7 ч (0,9-2,7 ч) не изменяется при гипотермии, Т1/2 при почечной недостаточности – 4 ч
(2-8,2 ч). Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 
3-ацетил-пипекурония (40-50 % активности пипекурония) и неактивных дериватов. Выводится почками в неизмененном виде – 75 %, в виде метаболитов – 20 %. Клиренс – 0,12-0,15 л/ч/кг, при почечной недостаточности – 0,08 л/ч/кг. Кумулируется при почечной недостаточности. В незначительной степени проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Нервно-мышечная блокада достигается через 5,5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2,5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта (время восстановления 25 % мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта – 30-175 мин, 80-85 мкг/кг – 
40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг – 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков при дозе 70-85 мкг/кг – 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 % до 50 % от контрольного уровня – 24 мин, до 75 % – 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг – 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполяризующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25 % мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста детей: от 3 месяцев до 1 года – 
10-44 мин, 1-14 лет – 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 % до 75 % от контрольного уровня – 25-30 мин. Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) – 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей 
м-холиноблокирующей активностью. В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от других недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения оперативных вмешательств различного вида, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.

Препарат вводят только внутривенно. Перед применением содержащийся в ампуле лиофилизированный порошок разводят 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Используют только свежеприготовленный раствор препарата. Аркурон нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами или инфузионными растворами. При расчете дозы препарата необходимо учитывать используемую технику анестезии: возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, используемыми до или во время анестезии, а также состояние больного.

Взрослым с целью проведения эндотрахеальной интубации и последующего оперативного вмешательства препарат вводят в дозе 0,07-0,08 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает проведение интубации 90-120 секунд и поддерживает расслабление скелетных мышц в течение 50-70 мин. У больных, которым интубация проведена при помощи сукцинилхолина, Аркурон применяют в начальной дозе 0,04-0,05 мг/кг массы тела. При этом действие препарата сохраняется в течение 15-25 мин, в зависимости от того, как сам больной переносит эту процедуру. Большие дозы препарата увеличивают продолжительность его действия. В случае нарушения работы почек желательно не превышать дозу препарата, составляющую 0,04 мг/кг массы тела (опасение чрезмерного продления действия). Для повторного введения используют 25 % от начальной дозы препарата (0,01-0,015 мг/кг массы тела).

Применение у детей:

В случае комбинированного наркоза начальная доза Аркурона для детей от 
1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг/кг массы тела.

Для детей от 3 месяцев до 1 года рекомендуются более низкие дозы – 0,04-0,06 мг/кг массы тела. Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию скелетных мышц в течение 25-30 мин. При необходимости продления миорелаксации на 25 мин препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной. В случае значительных индивидуальных различий чувствительности к действию препарата, рекомендуется следить за состоянием мышц с использованием стимулятора периферических нервных волокон.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия, паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности.

Со стороны нервной системы: угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД, повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.

Со стороны мочевыводящей системы: анурия.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, в единичных случаях – анафилактические реакции.

В дозе ниже 0,1 мг/кг Аркурон не оказывает ганглиоблокируюшего и ваголитического действия.