Атенатив: инструкция по применению

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 500 МЕ и 1000 МЕ в комплекте с растворителем (вода для инъекций)

Один флакон содержит

Порошок или рыхлая масса белого или почти белого цвета, гигроскопичная. После растворения прозрачный или слегка мутный, бесцветный или слабо-желтой окраски раствор.

Антикоагулянты. Антикоагулянты  прямые (гепарин и его производные).

Антитромбин III.

Код АТХ  В01АВ02

Фармакокинетика

Средний биологический период полувыведения антитромбина III составляет приблизительно 3 дня. Период полувыведения может уменьшаться приблизительно до 1,5 дней при одновременном введении с гепарином.

Фармакодинамика 

Антитромбин относится к подсемейству серпина (ингибитор серинпротеаз), является гликопротеином, состоящим из 432 аминокислот, с молекулярной массой 58 кД. Это один из наиболее важных естественных ингибиторов свертывания крови, являющийся мощным ингибитором тромбина и кофактора Xa, а также факторов активации контакта внутренней системы и комплекса фактор VIIa/тканевого фактора. Действие антитромбина усиливается гепарином, и действие антикоагулянта гепарина зависит от присутсвия антитромбина. Антитромбин содержит два функционально важных участка. Первый, содержит реактивный центр и обеспечивает расщепление таких протеиназ, как тромбин и способствует формированию устойчивого комплекса протеиназа-ингибитор. 

Второй центр является гликозаминогликаном, и ответственен за взаимодействие с гепарином и другими веществами, имеющими отношение к ускорению ингибирования тромбина. Комплекс ингибитор-ферменты коагуляции удаляется ретикуло-эндотелиальной системой. Активность антитромбина у взрослых составляет 80-120%, у новорожденных его уровень составляет примерно 40-60%. 

Показания к применению

- пациентам с врожденным дефицитом антитромбина III вместе с гепарином:

· для профилактики тромбозов и тромбоэмболий глубоких вен в случаях клинического риска (особенно при хирургических операциях или в предоперационный подготовительный период)

· для профилактики прогрессирования тромбозов и тромбоэмболий глубоких вен

- при приобретенном дефиците антитромбина и диссеминированном внутрисосудистом свертывании или других тяжелых острых нарушениях коагуляции в результате сепсиса, травмы, опухоли, тромбоэмболии, осложненной беременности.

Лечение следует начинать под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении пациентов с дефицитом антитромбина.

Дозы следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом анамнеза, факторов риска, результатов лабораторных анализов.

Дозы и длительность заместительной терапии зависят от тяжести заболевания и клинической картины.  При индивидуальном подборе доз необходимо основываться на врачебной оценке и лабораторных показателях.

Одна единица антитромбина III соответствует количеству антитромбина III в 1 мл нормальной человеческой плазмы. Эта концентрация признана 100%. Введение 1МЕ антитромбина III на 1 кг массы тела повышает концентрацию (активность) антитромбина III примерно на 1%.

Требуемые дозы вычисляются с использованием формулы:

Количество единиц (доза) = масса тела (кг) х (100 – текущая активность антитромбина III (в %))

В начале лечения должен быть достигнут 100% уровень антитромбина III, который должен поддерживаться на уровне 80% в течение лечения.  

Доза устанавливается после определения активности антитромбина III у пациента. Это следует проводить по крайней мере два раза в день пока у пациента не будет достигнута стабильная концентрация, затем определяют ежедневно перед следующим внутривенным введением. Всегда нужно помнить, что в некоторых клинических ситуациях таких, как диссеминированное внутрисосудистое свертывание, может уменьшаться плазменный период полувыведения антитромбина III.

Лиофилизированный порошок растворяется стерильной водой для инъекции.

Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим.

Не использовать мутный раствор или раствор с нерастворенными частицами.

Препарат растворяется в течение 5 минут. После растворения, препарат должен быть использован как можно скорее, в течение 12 часов.

После растворения Атенатив можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида и/или изотоническим раствором глюкозы в стеклянных флаконах для инфузий и в пластиковых контейнерах.

У взрослых скорость введения не должна превышать 300МЕ/мин.

Нечасто

 - гиперчувствительность или аллергические реакции (которые могут включать ангионевротический отек, жжение и покалывания в месте введения, озноб,  повышение температуры, генерализованную крапивницу,  затруднение дыхания, в некоторых случаях - анафилактический шок)

-  головная боль, гипотензия, летаргия, беспокойство

- тошнота, рвота

- тахикардия, чувство стеснения в груди, онемение

Редко

- лихорадка