МНН: Аторвастатин
Цены в аптеках: Алматы
Одна таблетка 10 мг содержит
активное вещество - аторвастатин кальция 10,35 мг эквивалентно аторвастатину 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, атрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), спирт изопропиловый, дихлорметан.
Одна таблетка 20 мг содержит
активное вещество – аторвастатин кальция 20,70 мг эквивалентно аторвастатину 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е 172), спирт изопропиловый, дихлорметан.
Одна таблетка 40 мг содержит
активное вещество – аторвастатин кальция 41,40 мг эквивалентно аторвастатину 40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е 172), железа (II) оксид желтый (Е 172), спирт изопропиловый, дихлорметан.
Одна таблетка 80 мг содержит
активное вещество – аторвастатин кальция 82,80 мг эквивалентно аторвастатину 80 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, спирт изопропиловый, дихлорметан.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневатого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 20 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 40 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой беловатого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 80 мг).
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглцеридемические препараты, ГМГ- КоА-редуктазы ингибиторы. Аторва-статин.
Код ATХ C10AA05
Фармакокинетика
При приёме внутрь хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Абсолютная биодоступность - 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).
Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%. Метаболизируется преимущественно в печени. Под действием цитохрома P450 (CYP) 3A4 образуется фармакологический активные метаболиты (орто- и парагидроксилированный производные, продукты бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика
Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси–3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кис- лоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
- первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIa и IIb по Фредриксону)
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (снижение общего уровня холестерина)
- повышенный уровень триглицеридов (ТГ) в плазме крови, (тип IV по Фредриксону) и дисбеталипопротеинемия, (тип III по Фредриксону)
Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина /ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Очень часто (>1%)
- назофарингит
- гипергликемия
- боль в глотке и гортани, носовое кровотечение
- диспепсия, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, отрыжка, диарея
- артралгия, боль в конечностях, судороги мышц, миалгия, миозит, миопатии
- анормальные показатели функции печени, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК)
- кошмарные сны
- расплывчатое зрение
- звон в ушах
- гепатит, холестаз
- крапивница
- мышечная слабость, боль в шее
- недомогание, повышение температуры тела
- появление лейкоцитов в моче
Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговых исследованиях:
- тромбоцитопения
- аллергические реакции (включая анафилаксию)
- разрыв сухожилия
- увеличение массы тела
- гипестезия, амнезия, головокружение, извращение вкуса
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезная сыпь
- рабдомиолиз, боль в спине
- боль в груди, периферические отеки, усталость
покрытые оболочкой, ЛОК-БЕТА Фармасьютикалс, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, ЛОК-БЕТА Фармасьютикалс, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Уорд Медицин Илак Сан Ве Тик. А.С., Турция
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Д-р редди'с лаборатрорис, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Д-р редди'с лаборатрорис, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Белмедпрепараты, Беларусь
По рецепту
покрытые оболочкой, Зентива, Чешская Республика
По рецепту