facebook vkontakte e signs star-full

Аторвастерол : инструкция по применению

Аторвастерол
Формы выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Цены в аптеках Алматы
1 085 – 4 198 〒 Где купить

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – аторвастатин кальция эквивалентно аторвастатину 10 мг, 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: мaннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсулфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид E171, макрогол 6000, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, диаметром 9 мм (для дозировки 20 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, размером 8.2 × 17 мм (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. МГ–КоА редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

Код AТХ C10AA05

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) в течение 1-2 часов. Степень всасывания увеличивается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток, покрытых оболочкой, составляет 95-99% по сравнению с биодоступностью аторвастатина, принятого в виде раствора. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет oколo 12%, a системная доступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы составляет 30%. Низкая системная доступность лекарственного препарата объясняется пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта до того, как он попадает в кровоток и /или быстрым метаболизмом в печени (эффект первого прохождения).

Распределение: cредний объем распределения аторвастатина составляет oколo 381 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы более чем на 98%.

Meтаболизм: аторвастатин метаболизируется с участием цитохрома P-450 3A4 дo орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. Затем эти соединения метаболизируются путем глюкуронидации. Угнетение in vitro ГМГ-КоА редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами сопоставимо с угнетением аторвастатином. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.

Элиминация: После метаболических преобразований в печени и вне печени аторвастатин выводится в основном с желчью. Однако лекарственный препарат, по-видимому, не подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. Средний период полувыведения фазы элиминации аторвастатина в плазме человека составляет около 14 часов. Период полувыведения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы равен 20-30 часов, что объясняется влиянием активных метаболитов.

Дети: Фармакологические данные, касающиеся детей, недоступны.

Пол: Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов отличаются у женщин и мужчин (у женщин Cmax примерно на 20% выше, чем у мужчин, в то же время AUC на 10% меньше, чем у мужчин). Эти различия не имеют никакого клинического значения, a разница в действии на липиды крови у женщин и мужчин несущественна.

Печеночная недостаточность: Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме значительно увеличена (Cmax примерно в 16 раз, а AUC примерно в 11 раз) у пациентов с хроническим алкогольным поражением печени (Childs-Pugh B).

Фармакодинамика

Аторвастерол является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, ответственного за превращение 3-гидрокси-3- метилглютарилкоэнзима A в мевалонат, прекурсор стеролов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин встраиваются в состав липопротеинов ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности) и поступают в плазму крови с целью транспортировки в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП), образующиеся из липопротеинов очень низкой плотности, катаболизируются в основном при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами липопротеинов низкой плотности.

Аторвастерол снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя активность ГМГ-КоА редуктазы и синтез холестерина в печени. Аторвастерол увеличивает также число печёночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеточной мембраны гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастерол снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастерол эффективно снижает уровень холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддаётся терапии другими гиполипидемическими лекарственными препаратами.

Аторвастерол снижает концентрацию общего холестерина (на 30-46%), холестерина/ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%) с одновременным ростом в разных диапазонах концентрации холестерина ЛПВП и аполипопротеина A1.

Доказано, что снижение уровня общего холестерина, холестерина-ЛПНП и аполипопротеина B приводит к уменьшению количества сердечно-сосудистых инцидентов и числа смертей, вызванных сердечно-сосудистой патологией.

Показания к применению

- в сочетании с диетой с целью снижения повышенного содержания в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В или триглицеридов у взрослых

- у детей старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии)

- для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

- для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта, реваскуляризации и стенокардии у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями без ИБС, но со множественными факторами риска.

Способ применения и дозы

Перед назначением Аторвастерола больному необходимо рекомендовать стандартную диету, снижающую концентрацию холестерина в крови, которую требуется соблюдать в течение всего периода терапии.

Дозу подбирают индивидуально с учетом исходных уровней холестерина ЛПНП, цели терапии и отклика.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Корректировку дозы производят через интервалы, равные 4 неделям или более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут.

Суточная доза аторвастатина принимается один раз в сутки, в любое время дня и независимо от приема пищи. При пропуске очередной дозы лекарственного препарата не следует удваивать следующую дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия

В большинстве случаев достаточным является прием 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается в течение 4 недель. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Изначально пациентам назначают 10 мг аторвастатина в сутки. Дозы подбирают индивидуально и корректируют каждые 4 недели до достижения дозы 40 мг в сутки. После этого или повышают дозу до максимальной – 80 мг/сут, или дополнительно к аторвастатину 40 мг/сут назначают усилители экскреции желчных кислот.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Доза аторвастатина для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 10-80 мг/сут. Аторвастатин используют в качестве вспомогательного средства к другим средствам, уменьшающим концентрацию липидов в крови (например, аферез ЛПНП), у таких пациентов или в случаях, когда такие средства терапии недоступны.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В исследовании первичной профилактики доза составляла 10 мг/сут. Для достижения уровней холестерина (ЛПНП), установленных в действующих руководствах, могут потребоваться более высокие дозы.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек

Заболевания почек не оказывают влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или его эффекты на липидный обмен, поэтому корректировка дозы не требуется.

Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью. Аторвастерол противопоказан пациентам с активным заболеванием печени.

Применение препарата у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность препарата у пациентов старше 70 лет при использовании в рекомендованных дозах не отличается от эффективности и безопасности, наблюдаемых в общей популяции.

Применение у детей

Гиперхолестеринемия: Использование препарата у детей может проводиться только специалистом, имеющим опыт лечения детской гиперлипидемии. Постоянный регулярный контроль за пациентами данной группы необходим для оценки динамики улучшений.

Рекомендуемая начальная доза у детей старше 10 лет составляет 10 мг аторвастатина в сутки c последующим титрованием до 20 мг в сутки. Титрование должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью пациентов. Информация о безопасности использования в педиатрической практике доз выше 20 мг (соответствует примерно 0.5 мг/кг) ограничена.

Опыт применения препарата у детей в возрасте от 6-10 лет ограничен небольшим числом пациентов. Поэтому применение аторвастатина детям до 10 лет не рекомендовано.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до <1/10)

- головная боль

- назофарингит, боль в глотке и гортани, носовое кровотечение

- аллергические реакции

- гипергликемия

- диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, диарея

- миалгия, артралгия, мышечные спазмы, опухание суставов, боли в конечностях, боли в спине

- анормальные показатели функционального состояния печени, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

- гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия

- кошмарные сны, бессонница

- головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия, амнезия

- нечеткость зрения

- рвота, боль в верхней и нижней части живота, отрыжка

- панкреатит, гепатит

- крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция

- боль в шее, мышечная утомляемость

- недомогание, астения, боль в грудной клетке, периферический отек, повышенная утомляемость, лихорадка

- шум в ушах

- появление лейкоцитов в моче

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

- тромбоцитопения

- периферическая нейропатия

- нарушение зрения

- холестаз

- ангионевротический отек, буллезный дерматит включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

- миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, иногда осложненная с разрывом

Очень редко (от <1/10000)

- анафилаксия

- потеря слуха

- печеночная недостаточность

- гинекомастия

Неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

- иммуноопосредованная некротизирующая миопатия

Побочные эффекты, выявленные у пациентов детского возраста:

Часто (от >1/100 до <1/10)

- головная боль

- боль в животе

- повышение уровней аланинаминотрансферазы и сывороточной креатинфосфокиназы (КФК)

При приеме некоторых статинов:

- половая дисфункция

- депрессия

- исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких, особенно при долгосрочной терапии

- сахарный диабет: частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (глюкоза в крови натощак ≥5.6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата

- заболевания печени в активной стадии или сохраняющейся повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке крови, 3-кратно превышающей верхнюю границу нормы

- беременность и период лактации

- женщины репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства

Лекарственные взаимодействия

Влияние одновременного приема лекарственных средств на аторвастатин

Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортных белков. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышает риск развития миопатии. Риск увеличивается при одновременном введении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать миопатию, такие как дериваты фиброевой кислоты и эзетимиба.

Ингибиторы Р450 3А4: по возможности следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов Р450 3А4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. д.) из-за увеличения риска развития миопатии и рабдомиолиза. Когда одновременного применения этих лекарственных препаратов с аторвастатином избежать нельзя, рекомендуется назначать более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина и осуществлять надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. таблицу 1).

Умеренные ингибиторы Р450 3А4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрации аторвастатина в плазме. При использовании эритромицина в сочетании со статинами наблюдается повышенный риск миопатии. Исследования взаимодействий, оценивающие влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не проводились. Как амиодарон, так и верапамил ингибируют активность Р450 3А4, их сочетанное применение с аторвастатином может привести к повышенной экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении с умеренными ингибиторами Р450 3А4 рекомендуется назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и осуществлять соответствующий клинический мониторинг у пациента после начала терапии или после коррекции дозы ингибитора.

Индукторы цитохрома Р450 3А4: одновременное применение аторвастерола с индукторами цитохрома Р450 3А4 (эфавиренз, рифампин и препараты зверобоя) может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампина (индукция цитохрома Р450 3А4 и ингибирование фермента–переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендовано назначать аторвастерол одновременно с рифампином, поскольку прием аторвастерола после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы транспортирующих белков: Ингибиторы транспортирующих белков (например, циклоспорин) могут повышать влияние аторвастатина на организм. В случае, когда нельзя избежать одновременного применения, рекомендуется уменьшение дозы и мониторинг терапевтической эффективности (см. табл.1).

Гемфиброзил/производные фибриновой кислоты: Применение фибратов при монотерапии может быть связано с появлением нежелательных эффектов со стороны костно-мышечной системы, включая рабдомиолиз. Риск может быть высоким при комбинации с производными фиброевой кислоты. В случае, когда одновременное применение является обязательным, следует применять самые низкие дозы аторвастатина для достижения терапевтического эффекта и контролировать состояние пациента.

Эзетимиб: Применение эзетимиба при монотерапии связано с риском появление нежелательных эффектов со стороны костно-мышечной системы, включая рабдомиолиз. Риск может быть повышен при комбинации эзетимиба и аторвастатина. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, принимающими эзетимиб и аторвастатин.

Эритромицин/кларитромицин: при одновременном применении аторвастерола и эритромицина (500 мг четыре раза в сутки) или кларитромицина (500 мг два раза в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы протеаз: одновременное применение аторвастерола с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Koлестипол: У пациентов, получающих aторвастатин одновременно с колестиполом, происходит снижение (приблизительно на 25%) концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме. Однако гиполипидемический эффект был более выражен в случае одновременного введения аторвастатина и колестипола, чем во время применения каждого лекарственного препарата отдельно.

Фузидиевая кислота: статины не следует применять одновременно с препаратами, содержащими фузидиевую кислоту. Если использование фузидиевой кислоты необходимо, то прием статинов должен быть прекращен в течение всего периода лечения фузидиевой кислотой из-за сообщений о рабдомиолизе (включая фатальные случаи) у пациентов, получавших одновременно фузидиевую кислоту и статины. Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, боли или напряженности. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после приема последней дозы фузидиевой кислоты. В исключительных случаях при необходимости длительного лечения фузидиевой кислотой, например: для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного введения статинов и фузидиевой кислоты должна рассматриваться на индивидуальной основе и под тщательным медицинским наблюдением.

Колхицин: При одновременном применении аторвастатина и колхицина были зарегистрированы случаи развития миопатии. При совместном назначении аторвастатина с колхицином следует соблюдать осторожность.

Влияние аторвастатина на другие лекарственные средства

Дигоксин: При одновременном применении многократных доз дигоксина и 10 мг аторвастерола концентрация дигоксина в равновесном состоянии незначительно увеличивается. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, принимающими дигоксин.

Пероральные контрацептивы: одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов вызывает повышение концентрации норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме, что следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастерол.

Варфарин: в клиническом исследовании у пациентов, получавших длительную терапию варфарином, сочетанное применение аторвастатина в дозе 80 мг в сутки с варфарином вызывало небольшое снижение протромбинового времени примерно на 1.7 секунды в течение первых 4 дней лечения, которое возвращалось в норму в течение 15 дней лечения аторвастатином. Хотя зарегистрированы только очень редкие случаи клинически значимого взаимодействия с антикоагулянтами, у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время следует определять перед началом лечения аторвастатином и достаточно часто на ранних этапах терапии, чтобы удостовериться в отсутствии существенных изменений протромбинового времени. После того, как зарегистрировано стабильное протромбиновое время, его можно контролировать с периодичностью, обычно рекомендуемой для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. Такую же процедуру следует повторять при изменении дозы аторвастатина или его отмене. Терапия аторвастатином не сопровождалась случаями кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Детская популяция

Исследования взаимодействия препаратов были выполнены только среди взрослых. Степень взаимодействия в педиатрической популяции не известна. Все указанные взаимодействия для взрослых и предупреждения в разделе «Особые указания» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции.

Таблица 1: Влияние совместного приема лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина

Одновременный прием препаратов и дозовый режим

Aторвастатин

Доза (мг)

Изме-нения AUC

Клинические рекомендации

Tипранавир 500 мг 2Д**/Ритонавир 200 мг 2Д**, 8 дней (с 14 по 21 дни)

40 мг- в 1-й день, 10 мг – 20-й день

↑ 9.4 раз

При необходимости одновременного приема с аторвастатином, доза последнего не должна превышать 10 мг/сут. Необходим клинический мониторинг больных.

Teлапревир 750 мг каждые 8 час, 10 дней

20 мг, разовая доза

↑ 7.9 раз

Циклоспорин 5.2 мг/кг 1Д**, стабильная доза

10 мг/сут  28 дней

↑ 8.7 раз

Лопинавир 400 мг 2Д**/Ритонавир 100 мг 2Д**, 14 дней

20 мг/сут

4 дня

↑ 5.9 раз

При необходимости одновременного приема с аторвастатином, рекомендуется начать с минимальной поддерживающей дозы. Если доза аторвастатина превышает 20 мг/сут. необходим клинический мониторинг больных.

Кларитромицин 500 мг 2Д**, 9 дней

80 мг однократ-но 8 дней

↑ 4.4 раз

Сaквинавир 400 мг 2Д**/Ритонавир (300 мг 2Д** с 5-7 дни, увеличение до 400 мг 2Д** на 8-й день, 4-18, 30 мин после аторвастатина

40 мг/сут 4 дня

↑ 3.9 раз

При необходимости одновременного приема с аторвастатином, рекомендуется начать с минимальной поддерживающей дозы. Если доза аторвастатина превышает 40 мг/сут. необходим клинический мониторинг больных.

Дарунавир 300 мг 2Д**/Ритонавир 100 мг 2Д**, 9 дней

10 мг/сут4 дня

↑ 3.3 раз

Итраконазол 200 мг 1Д**, 4 дня

40 мг разовая доза

↑ 3.3 раз

Фозампренавир 700 мг 2Д** Ритонавир 100 мг 2Д**, 14 дней

10 мг/сут4 дня

↑ 2.5 раз

Фозампренавир 1400 мг 2Д**

Ритонавир 100 мг 2Д**, 14 дней

10 мг/сут4 дня

↑ 2.3 раз

Нелфинавир 1250 мг 2Д**, 14 дней

10 мг/сут 28 дней

↑ 1.7 раз^

Нет особых рекомендаций

Грейпфрутовый сок, 240 мЛ 1Д**

40 мг, разовая доза

↑ 37%

Одновременный прием большого количества сока с аторвастатином не рекомендуется

Дилтиазем 240 мг 1Д**, 28 дней

40 мг, разовая доза

↑ 51%

После начала и после лечения дилтиазема, необходим клинический мониторинг больных

Эритромицин 500 мг 4Д**, 7 дней

10 мг, разовая доза

↑ 33%^

Низкая максимальная доза и клинический мониторинг

Aмлодипин 10 мг РД**

80 мг, разовая доза

↑ 18%

Нет особых рекомендаций

Циметидин 300 мг 4Д**, 2 недели

10 мг/сут  2 недели

↓ меньше1%^

Нет особых рекомендаций

Aнтациды, суспензия магнезии и алюминия гидроксида, 30 мл 4Д**, 2 недели

10 мг/сут в течение 4 недель

↓ 35%^

Нет особых рекомендаций

Eфавиренз 600 мг 1Д**, 14 дней

10 мг

3 дня

↓ 41%

Нет особых рекомендаций

Рифампин 600 мг 1Д**, 7 дней (одновременно)

40 мг разовая доза

↑ 30%

Если одновременного приема не избежать, рекомендуется клинический мониторинг

Рифампин 600 мг 1Д** 5 дней (дозы раздельные)

40 мг разовая доза

↓ 80%

Гемфиброзил 600 мг 2Д**, 7 дней

40 мг разовая доза

↑ 35%

Рекомендуется низкая начальная доза и клинический мониторинг

Фенофибрат 160 мг 1Д**, 7 дней

40 мг разовая доза

↑ 3%

Рекомендуется низкая начальная доза и клинический мониторинг

Боцепревир 800 мг 3Д**, 7 дней

40 мг разовая доза

↑ 2.3 раз

Рекомендуется низкая начальная доза и клинический мониторинг. При приеме с боцепревиром доза аторвастатина не должна превышать 20 мг/сут.

* содержит >1 компонентов, ингибирующих Р450 3А4 и способных увеличить его концентрацию в плазме. Прием 1 стакана сока грейпфрута может снизить AUC на 20,4%. Большие количества сока (более 1,2 л за 5 дней) увеличивает AUC аторвастатина в 2,5 раза

^ общая эквивалентная активность аторвастатина

**1Д = 1 раз в день; РД = разовая доза; 2Д = 2 раза в день; 3Д = 3 раза в день; 4Д = 4 раза в день

Таблица 2: Влияние аторвастатина на фармакокинетику лекарственных средств

Прием аторваста-тина и дозовый режим

Лекарственные средства

Название препарата (мг)

Изме-нения AUC

Клинические рекомендации

80 мг 1Д**

Дигоксин 0,25 мг 1Д**, 20 дней

↑ 15%

Необходим тщательный клинический мониторинг больных.

40 мг 1Д**, 22 дня

Оральные контрацептивы 1Д**, 2 мес

- норатиндрон 1 мг

- этинилэстрадиол 35 мкг

↑ 28%

↑ 19%

Без особых рекомендаций

80 мг 1Д**, 15 дней

*Феназон 600 мг в виде РД

↑ 3%

Без особых рекомендаций

10 мг в виде РД

Типранавир 500 мг, 2Д**/ ритонавир 200 мг 1Д** в течение 7 дней

Не изменя-ется

Без особых рекомендаций

10 мг 1Д**, 4 дня

Фозампренавир 1400 мг 2Д**, 14 дней

↓ 27%

Без особых рекомендаций

10 мг 1Д**, 4 дня

Фозампренавир 700 мг 2Д**/ ритонавир 100 мг 2Д**, 14 дней

Не изменя-ется

Без особых рекомендаций

* одновременный многократный прием аторвастерола и феназона показывает маленький/неопределяемый эффект в клиренсе феназона

**1Д = 1 раз в день; РД = разовая доза; 2Д = 2 раза в день

Особые указания

Эффекты со стороны печени

Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами и во время всего курса лечения, ориентируясь на клинические признаки поражения печени. Если серьёзные поражения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемия, или желтуха появляются во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.

Аторвастерол следует использовать с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих в анамнезе заболевания печени.

Профилактика инсульта путем резкого снижения уровня холестерина

По данным ретроспективного анализа подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА), частота развития геморрагического инсульта была выше у пациентов, принимавших аторвастатин в дозировке 80 мг, по сравнению с группой плацебо. Повышенный риск, в частности, отмечен у пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт до включения в исследование. Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт, соотношение польза/риск при приеме 80 мг аторвастатина является неопределенным, поэтому потенциальный риск развития геморрагического инсульта должен быть тщательно оценен до начала лечения.

Эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата

Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в редких случаях может вызвать миалгию, миозит и миопатию с переходом в рабдомиолиз - потенциально опасное для жизни осложнение, вызванное повышением креатинфосфокиназы (> 10 раз по сравнению с верхней границей нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, способные привести к почечной недостаточности.

Перед началом лечения

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасполагающими факторами к рабдомиолизу. Перед началом лечения следует измерять уровень креатинфосфокиназы (КФК) при:

- почечной недостаточности

- гипотиреозе

- наличии в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных нарушений

- наличии в анамнезе мышечной токсичности при использовании статинов или фибратов

- наличии в анамнезе заболевания печени и/или злоупотреблений алкоголем

- у пациентов пожилого возраста (>70 лет) следует оценить необходимость такого измерения в зависимости от других предрасполагающих к рабдомиолизу факторов

- ситуации, когда может наблюдаться увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови, такие как взаимодействия с другими лекарственными препаратами и особые группы населения, включая генетические подгруппы.

В таких случаях возможная польза должна быть оценена с учетом рисков терапии, рекомендуется клинический мониторинг. Не следует начинать лечение препаратом при исходном повышении уровня КФК (в 5 раз выше границы верхней нормы).

Врач должен предупредить больного, что при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, надо немедленно обратиться к врачу.

Отмечены очень редкие сообщения об иммуноопосредованной некротической миопатии - аутоиммунная миопатия, связанная с приемом статинов, характеризуется слабостью проксимальных мышц и повышенным уровнем креатинкиназы, которые сохраняются, несмотря на прекращение приема статинов; биопсия мышц показывает некротическую миопатию без выраженных признаков воспаления; улучшение с иммунодепрессантами.

Интерстициальная болезнь легких

При применении некоторых статинов, особенно при долгосрочной терапии, были зарегистрированы исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких. Проявляющиеся признаки могут включать в диспноэ, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка). При наличии подозрения о развитии у пациента интерстициальной болезни легких терапию статинами следует отменить.

Сахарный диабет

Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким уровнем риска развития сахарного диабета в будущем могут привести к уровню гипергликемии, при котором целесообразно начинать лечение сахарного диабета. Тем не менее, этот риск перевешивается пользой от снижения риска для сосудов при использовании статинов, и поэтому не должен являться причиной прекращения лечения статинами. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) должны находится под наблюдением как клинически, так и биохимически в соответствии с национальными рекомендациями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастерол можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Проводят анализ показателей печеночной функции и устанавливают мониторинг уровня сывороточной КФК. Ввиду сильного связывания аторвастатина с белками плазмы гемодиализ, по всей видимости, не приведет к значимому клиренсу аторвастатина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Balkanpharma – Dupnitsa AD, Болгария

Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Алматы Местоположение

Аторвастерол

Польфарма фармацевтический завод с.а. Польша
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 085 – 2 820 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 980 – 3 830 〒
  • Таблетки 40 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 400 – 4 198 〒

Аналоги препарата Аторвастерол в аптеках Алматы

Амвастан

Ротафарм гб Великобритания
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 790 – 3 609 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    3 800 – 4 160 〒

Арваз

Плетхико фармасьютикалз лтд Индия
  • Таблетки 20 мг ×14 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 265 〒

Атокор

Д-р редди'с лаборатрорис лтд Индия
  • Таблетки 10 мг ×10 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    493 – 600 〒
  • Таблетки 20 мг ×10 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    695 – 750 〒

Аторвакор

Фармак киев Украина
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 105 〒

Аторвастатин

Белмедпрепараты Беларусь
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    915 – 1 045 〒

Аторвастатин

Лок-бета фармасьютикалс пвт.лтд Индия
  • Таблетки 20 мг ×10 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 410 – 1 440 〒

Аторис

Крка дд Словения
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 110 – 2 505 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 895 – 3 495 〒
  • Таблетки 40 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    4 150 – 5 150 〒

Аторфит

Аджанта фарма лтд Индия
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 100 – 2 505 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    3 185 – 3 580 〒

Атрибет

Белинда лаборатор. Великобритания
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 475 – 2 730 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 925 – 3 225 〒
  • Таблетки 40 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    3 375 – 3 720 〒

Липримар

Пфайзер Сша
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые оболочкой • по рецепту
    4 370 – 8 390 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые оболочкой • по рецепту
    5 743 – 12 750 〒
  • Таблетки 40 мг ×30 покрытые оболочкой • по рецепту
    9 995 – 14 300 〒
  • Таблетки 80 мг ×30 покрытые оболочкой • по рецепту
    9 445 – 10 870 〒

Торвакард

Зентива а.с. Чехия
  • Таблетки 10 мг ×30 покрытые оболочкой • по рецепту
    1 415 – 2 775 〒
  • Таблетки 20 мг ×30 покрытые оболочкой • по рецепту
    4 040 〒
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно