Авторекс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилата 7,3 мг, 14,6 мг в пересчете на амлодипин 5мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, коповидон, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Однородные таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг)
Однородные таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 10 мг)

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые  производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64%. С_max  достигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Авторекса. Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.
Распределение. Средний Vd  составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Связывание с белками плазмы крови – 95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение. После однократного приема внутрь Т_1/2 варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% в неизменном виде; с калом – 20-25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 / 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 увеличивается до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Авторекс - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерии и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в.т.ч. вызванной курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза Авторекс увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинический значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положение больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.
Терапевтическое действие развивается через 2-4 ч, длительность  действия – 24 ч.

-  артериальная гипертензия (монотерапия или комбинации с другими гипотензивными средствами)
-  стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами)

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (100 мл).
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т_1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменение дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто
-  сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу
- головная боль, головокружение, мигрень, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги
- тошнота, рвота, боли в эпигастрии
Редко
- нарушение ритма (брадикардия, желудочная тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия
- потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения
- повышение уровня почечных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея
- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции, гинекомастия (в т.ч. снижение потенции)
- диспноэ
- артралгия, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении)
- диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения, звон в ушах
- тромбоцитопения, лейкопения
- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке, мультиформная  эритема
 Очень редко
- развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, инфаркт миокарда
-  атаксия, апатия, ажитация, амнезия
-  гастрит, повышение аппетита
-  дизурия, полиурия
-  ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи
-  кашель, ринит
-  миастения
- паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушений аккомодации, ксерофтальмия