Азелтин (порошок) : инструкция по применению

Порошок для приготовления пероральной суспензии, 200мг/ 5мл 

5мл суспензии содержат

активное вещество - азитромицина дигидрат 209.64 мг (эквивалентно азитромицину 200 мг)

вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, натрия бензоат, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, натрия сахарин, ароматизатор банановый, ароматизатор малиновый.

Белый однородный порошок с банановым и малиновым запахом.

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л.

Биодоступность составляет 34 %. Азитромицин хорошо проникает из крови в ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Это, в свою очередь, определяет объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин концентрируется в основном в фагоцитах и фибробластах. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило применять короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. 

В основном азитромицин выводится с желчью, а около 6% - почками. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме неактивных метаболитов.

После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азелтина 1 раз в сутки.

Фармакодинамика 

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.

Азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, стрептококки группы С, F и G,  Streptococcus viridans;

аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus dycreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;

анаэробных бактерий: Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia.

Также активен в отношении Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, Bycobacterium avium intrecellulare, виды Campylobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Азитромицин показан для лечения пациентов с инфекциями легкой и средней тяжести, вызванными чувствительными штаммами определенных микроорганизмов в особых условиях.

- инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии легкой степени, обострение хронического обструктивного легочного заболевания)

- не осложненные инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/ или цервицит)

Способ приготовления суспензии

Слегка встряхните закрытую бутылочку несколько раз для разрыхления порошка. Отмерьте рекомендуемое количество воды, наполняя мерный стаканчик до указанного уровня. Вылейте всю воду в бутылочку, закройте бутылочку и интенсивно встряхните ее. После приготовления суспензии необходимо, чтобы она отстоялась в течение 5 минут до приема первой дозы.

Встряхивайте бутылочку интенсивно перед каждым приемом суспензии.

Используя мерную ложечку с дозировочными отметками, отмеряйте точную дозу суспензии, которую рекомендовал врач.

Азелтин следует принимать  внутрь, 1 раз в сутки, за 1час до еды или через 2часа после еды.

Азелтин в суспензиях предназначен для применения у детей с массой тела более 15 кг в амбулаторных условиях.

Детям назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сутки в течение 3 дней, или 10 мг/кг в первый день, далее со 2-го по 5-ый день по 5 мг/кг/сутки. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

При лечении erythema migrans в первый день – 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день – 10мг/кг.

При лечении фарингита и тонзиллита назначают в дозе 12 мг/кг в течение 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг.

Доза препарата для детей, при 5-ти дневном курсе лечения, в первый день не должна превышать 500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24ч. 

Детям препарат назначают исходя из массы тела

Часто

- снижение аппетита,  тошнота, рвота,  вздутие, понос, мелена, запор

- гастрит,  псевдомембранозный колит, панкератит

Редко

- фотосенсибилизация

- головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, бессонница, агрессивность, возбуждение, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна, усталость, расстройства вкуса и обоняния 

- парестезии,  конвульсии, обморок, беспокойство

- сердцебиение, боль в грудной клетке, желудочковая тахикардия типа «пируэт»

- аритмия, удлинение интервала QT

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

- обратимое снижение слуха, шум в ушах

- отек Квинке

- транзиторное повышение активности печеночных ферментов

- холестатическая  желтуха,  гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность

- повышенная утомляемость

- покраснение, зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная

  эритема,  синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный 

  некролиз, анафилактический шок

- конъюнктивит

- тромбоцитопения

- гипотензия

В крайне редких случаях

- нейтропения,  эозинофилия

- артралгия

- вагиниты, вагинальный кандидоз

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 3 лет с массой тела менее 15 кг

- наследственная непереносимость фруктозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

- одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм)

- одновременное  применение с тетрациклинами или хлорамфениколом приводит к синергизму антибактериального действия

- антациды (алюминий - и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию

- при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени

- повышает концентрацию дигоксина в плазме

- снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама

- замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а так же лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофилин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах

- линкозамины ослабляют эффективность азитромицина

- фармацевтически не совместим с гепарином.

Азелтин в суспензиях предназначен для применения у детей с массой тела более 15 кг. Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

С осторожностью следует назначать Азелтин пациентам с нарушенной функцией печени.

Азелтин нельзя применять пациентам с пневмонией средней и тяжелой степенью тяжести, для которых не подходит амбулаторное лечение,  и присутствуют факторы риска, перечисленные ниже:

§  внутрибольничная инфекция

§  бактериемия или подозрение на нее

§  при необходимости госпитализации

§  для слабых пациентов и пациентов в преклонном возрасте

когда сопротивляемость организма инфекциям ослаблена (например, ослабленный иммунитет или функциональная астения).

Рекомендуется соблюдать 2 часовой перерыв между приемом азитромицина и антацидных препаратов.

При появлении признаков аллергической реакции следует немедленно прекратить прием препарата.

При лечении макролидами, из-за продленной сердечной реполяризации, имеется риск возникновения сердечной аритмии, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и удлинении интервала QT. Антибиотики группы макролидов, включая азитромицин, нельзя принимать пациентам преклонного возраста, имеющим невосстанавливаемый электролитный дисбаланс (например, гипокалемия, гипомагниемия), врожденный синдром удлинения интервала QT, сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), которые подвержены известным рискам при удлинении интервала QT. Его не рекомендует принимать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Беременность и период лактация

При беременности назначают с осторожностью (только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода).

Нет данных о проникновении азитромицина в грудное молоко. Однако, азитромицин необходимо назначать кормящим матерям только в случае, когда польза превышает риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при  управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия.

По 25.11 г или 12.56 г порошка для приготовления суспензии помещают в непрозрачные полиэтиленовые  флаконы белого цвета объемом 30 мл или 15 мл, соответственно,  с пластиковыми крышками.

По 1 флакону вместе с мерной ложкой объемом 5 мл, мерным стаканчиком объемом 15 мл (для 30 мл) или 7.5 мл (для 15 мл) и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.

Период применения после вскрытия флакона не более 5-ти дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать по истечении срока годности!

По рецепту

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция