Азимед: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество: азитромицина дигидрата, в пересчете на азитромицин 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); крахмал кукурузный; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; магния стеарат;
смесь для покрытия «Opadry II BLUE» 33G30700: (полиэтиленгликоль (макрогол); лактозы, моногидрат; титана диоксид (Е 171); гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); триацети; индигокармин (Е 132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Код АТX J01FA10.

Фармакокинетика
Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.
При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями. 
Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выделятся неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.
Фармакодинамика
Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.
Механизм резистентности.
Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, когда эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Обычно чувствительные виды:
- аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный); Streptococcus pneumoniae (пенициллин- чувствительный); Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida;
- анаэробные бактерии: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp. (виды); Prevotella spp.; Porphyromonas spp.;
- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae.
Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной:
- грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентный).
Врожденно резистентные организмы:
- аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis; стафилококки MRSA, MRSE* (метициллин-резистентный золотистый стафилококк).
- анаэробные бактерии: группа бактероидов Bacteroides fragilis.
*Метициллин-резистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма);
- инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Азимед® таблетки 500 мг следует применять в виде однократной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать, не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 часа.
Взрослые и дети от 18 лет
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): общая доза азитромицина составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.
При мигрирующей эритеме общая курсовая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг однократно ) в первый день, после чего – по 500 мг 1 раз в сутки с 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг).
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.

Очень часто (≥1/10):
- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм.
Часто (≥1/100, <1/10):
- анорексия, головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия;
- жидкий стул;
- зрительные расстройства;
- ухудшение слуха, включая глухоту;
- рвота, диспепсия;
- сыпь, зуд;
- атралгия;
- повышенная утомляемость;
- снижение уровня бикарбоната крови.
Не часто (≥1/1000, <1/100):
- кандидоз, оральный кандидоз, вагинальный кандидоз;
- лейкопения, нейтропения;
- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница;
- нервозность, гипестезия, сонливость, бессонница;
- нарушение слуха, звон в ушах, вертиго;
- пальпитация;
- гастрит, запоры;
- гепатит;
- боль в груди, отек, недомогание, астения;
- повышенный уровень аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, повышенный уровень билирубина в крови, повышенный уровень мочевины в крови, повышенный уровень креатинина в крови, изменения показателей калия в крови, эозинофилия.
Редко (≥1/10000, <1/1000):
- ажитация;
- вертиго;
- нарушение функции печени.
Частота неизвестна:
- пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит, псевдомембранозный колит;
- делирий, галлюцинации;
- диспное, носовое кровотечение;
- дисфагия, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовой полости, гиперсекреция слюны;
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- анафилактическая реакция, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема;
- остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;
- агрессивность, беспокойство;
- дизурия, боль в почках;
- маточное кровотечение, тестикулярные нарушения;
- отек лица, гипертермия, боль, периферический отек;
- обморок, судороги, психомоторная повышенная активность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис;
- трепетание-мерцание желудочков, аритмия, включая желудочковую тахикардию, приливы, артериальная гипотензия, удлинение QT-интервала на ЭКГ;
- панкреатит, изменение цвета языка;
- печеночная недостаточность (которая редко приводила к летальному исходу), фульминантный гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха;
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
- повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов, повышение уровня нейтрофилов, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, повышение уровня бикарбоната, отклонение уровня натрия;
- осложнения после процедуры.