Азицид: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицина 500.000 мг
(в виде азитромицина дигидрата 524.052 мг)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171), макроголь 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1 мм до 6.6 мм.

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37%. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.
Распределение
Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.
В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.
Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.
Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение
Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 - 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают  микробиологической активностью.
Фармакoдинамика
Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к группе азалидов. Механизм действия азитромицина основан на подавлении бактериального синтеза протеина посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S и ​​ингибирования транслокации пептида. Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных  микроорганизмов и клинически атипичных микроорганизмов (см. таблицу).
Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина

Азицид показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
- Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
- Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичная пиодермия
- Венерические заболевания, генитальные инфекции без осложнений, вызванные хламидийной инфекцией (уретрит, цервицит)

Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы), принимают по 500 мг один раз в день в течение трех дней (общая доза азитромицина - 1500 мг).
Хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма): в первый день 1000 мг (две таблетки по 500 мг одновременно), на 2-5 день - 500 мг в день (по 1 таблетке 500 мг). Общая доза азитромицина составляет 3000 мг.
При неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг единовременно пероральным путем.
Дети с массой тела менее 45 кг
Азицид таблетки  следует давать только тем детям, масса тела которых более 45 кг, когда назначается обычная доза для взрослых. Детям весом до 45 кг можно назначать другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии.
Пожилые люди
Пожилым людям назначается та же доза, что и взрослым пациентам. Поскольку пожилые люди могут быть склонны к аритмии, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии  типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой и средне выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина >40 мл/мин) корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин не проводились. Таким образом, азитромицин следует назначать этим больным с осторожностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Исследования в отношении лечения таких больных азитромицином не проводились.
Процедура в случае пропущенного приема препарата
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Способ приема
Азицид таблетки применяется внутрь целиком. Допускается одновременный прием с пищей.

Очень часто (≥1/10)
- диарея
Часто (≥1/100 до <1/10)
- головная боль
- рвота, боли в животе, тошнота
- уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, моноцитов и нейтрофилов
Нечасто (≥1/1,000 до ≤1/100)
- кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, заболевания дыхательных путей, ринит, кандидоз полости рта
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- отек Квинке, аллергическая реакция
- анорексия
- нервозность, бессонница
- сонливость, головокружение, парестезия, извращение вкуса
- нарушения зрения
- расстройства слуха, головокружение
- сердцебиение
- приливы
- одышка, носовое кровотечение
- гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюны
- сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
- остеоартроз, миалгия, боль в спине, боль в шее
- расстройства мочеиспускания, почечная боль
- метроррагия, расстройство функции яичек
- боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, лихорадка, периферические отеки
- повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины крови и креатинина в крови, аномальные показатели калия в крови, повышение щелочной фосфатазы крови, повышение хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальные показатели натрия
- осложнения после процедуры
Редко (≥1/10 000 до ≤1/1, 000)
- беспокойство
- нарушения функции печени, холестатическая желтуха
- светочувствительная реакция
Частота не известна (оценка на основе имеющихся данных невозможна).
- псевдомембранозный колит (см.раздел «Особые указания»)
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- анафилактическая реакция (см.раздел «Особые указания»)
-агрессия, беспокойство, делирий, галлюцинации
-гипестезия, выключение сознания, судороги, психомоторная гиперактивность, отсутствие обоняния, потеря вкуса, паросмия, миастения (см.раздел «Особые указания»)
- ухудшение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах
- желудочковая тахикардия  типа «пируэт» (см.раздел «Особые указания»), аритмия (см. раздел 4.4), включая желудочковую тахикардию, пролонгация QT на ЭКГ (см.раздел «Особые указания»)
- гипотония
-панкреатит, обесцвечивание языка
- печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти) (см. раздел «Особые указания»), молниеносный гепатит, некроз печени
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
- артралгия
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с профилактикой и лечением комплекса Mycobacterium avium на основе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения. Эти неблагоприятные реакции отличаются от тех, которые фиксировались непосредственно после выпуска либо пролонгированного выпуска препаратов, либо в натуральной форме, либо по частоте:
 Очень часто (≥1/10)
- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, жидкий стул
Часто (≥1/100 до <1/10)
- анорексия
- головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса
- нарушения зрения
- глухота
- сыпь, зуд
- усталость
- артралгия
Нечасто (≥1/1, 000 до ≤1/100)
- гипестезия
- нарушение слуха, шум в ушах
- сердцебиение
- гепатит
- синдром Стивенса-Джонсона
- реакция на светочувствительность
- астения, недомогание
Сообщения о подозреваемых побочных реакций
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях лекарственного препарата крайне важны. Они позволяют продолжать контролировать соотношение пользы и риска лекарственного препарата.  В случае выявления любых побочных реакций необходимо обратится к врачу.