Биовит 12 депо: инструкция по применению

2 мл раствора содержат

активные вещества: гидроксокобаламина ацетат 1 мг, пиридоксина гидрохлорид 20 мг, фолиевая кислота 1 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, полисорбат 80, лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Прозрачный, оранжево-красный раствор

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Витамины. Поливитамины.

Код АТХ A11B

Фармакокинетика

Гидроксокобаламина ацетат в крови связывается с белками крови и транспортируется в ткани. Накапливается в печени, с желчью поступает в кишечник и снова всасывается, выделяясь с мочой, желчью и в неизмененном виде. Обнаруживается также в почках, сердце, селезенке и мозге. Процесс энтерогепатической циркуляции препарата нарушается при заболеваниях кишечника, особенно при заражении широким лентецом, который является активным потребителем витамина.

Гидроксокобаламин метаболизируется в организме, превращаясь в кофактор кобаламид, который входит в состав ферментов (редуктаз), восстанавливающих фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой, активирующей деление клеток. Кобаламид необходим для образования дезоксирибозы, ДНК и нуклеопротеидов. Восстанавливающие ферменты сохраняют активность сульфгидрильных групп в белках и ферментах, например, в коэнзиме А и глутатионе. Названные механизмы активируют процессы нормобластного кроветворения и регенерации тканей, предупреждают гемолиз эритроцитов, нормализуют обмен веществ.

Кобаламид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав липидной части миелина, а также для трансформации гомоцистеина в метионин. Последний является донатором метильных групп, идущих на синтез липотропного фактора (холина), ацетилхолина.

Выделение витамина В12 осуществляется главным образом с мочой, желчью и калом в неизмененном виде. Витамин В12 эффективно сохраняется в организме, и из 0,5-5 мкг, выделяемых в течение суток в желудочно-кишечный тракт (в основном вместе с желчью) 65-75% повторно всасывается в подвздошной кишке.

Пироксидина гидрохлорид в виде фосфорилированных витамеров присутствует в связанном с протеинами плазмы и гемоглобином состоянии. Пиридоксин накапливается главным образом в печени и в незначительных количествах в мышцах и мозге. Общее его количество в организме достигает 167 мг. Пиридоксаль и пиридоксаль фосфат – основные формы витамина В6, присутствующие в крови. Пиридоксин проникает через плацентарный барьер, и концентрация его в плазме плода в 5 раз выше, чем у матери.

В печени происходит взаимопревращение трех веществ, входящих в группу витамина В6: пиридоксин - пиридоксаль - пиридоксамин. Последние два подвергаются фосфорилированию. Самым активным веществом является пиридоксаль-5-фосфат. В дальнейшем все 3 вещества превращаются в 4-пиридоксовую кислоту, которая выводится через почки с мочой.

Пиридоксин выделяется с грудным молоком. Концентрация в молоке прямо пропорциональна принятому количеству витамина. Пик уровня пиридоксина в материнском молоке достигается через 3-8 часов после приема витамина. Период полувыведения из организма составляет 15-20 дней.

Фолиевая кислота представлена в тканях в виде полиглютаматных производных.

Основным хранилищем фолиевой кислоты является печень, в которой сосредоточено до половины всех ее запасов. Нормальные уровни в плазме крови составяют около 5-20 мкг/литр; в эритроцитах содержится приблизительно в 30 раз больше. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

В печени фолиевая кислота превращается при помощи фермента дегидрофолатредуктазы в метаболически активную тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты.

Ежесуточное выделение фолатов, в основном в моче, в норме составляет не более 1% от общего запаса. Выводится фолиевая кислота преимущественно в виде метаболитов (ежедневно 4-5 мкг фолатов выводится с мочой в форме фолиевой кислоты, 10-формилтетрагидрофолата и 5-метилтетрагидрофолата). При дозах, значительно превышающих суточную потребность, почки начинают экскретировать витамин в неизмененном виде

Биовит 12 Депо содержит витамин В₁₂ длительного действия (гидроксокобаламин) в дополнение к двум другим важным ингредиентам - фолиевой кислоте и витамину В₆.

Витамин В₁₂ важен для роста, восстановления клеток, гематопоэза и синтеза миелина. Его роль особенно важна при витамин В₁₂-дефицитных анемиях и при повышенной потребности в витамине В₁₂.

Фолиевая кислота нормализует эритропоэз и используется вместе с витамином В₁₂ для лечения мегалобластической анемии.

Витамин В₆ регулирует метаболизм аминокислот, а также участвует в метаболизме жиров и углеводов. Его недостаток приводит к нарушениям периферической нервной системы и гемопоэза.

Гидроксокобаламина ацетат участвует в клеточном делении, нормализуя деление эритроцитов по нормобластическому пути. Предупреждает гемолиз эритроцитов при пернициозной анемии. Обеспечивает миелинизацию нервных волокон. Препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов. Повышая фагоцитарную активность лейкоцитов и активизируя деятельность ретикулоэндотелиальной системы, гидроксокобаламин усиливает иммунитет. Поддержание оптимального уровня витамина в организме способствует предотвращению депрессии, старческого слабоумия.

Пироксидин регулирует белковый и другие виды обмена (декарбоксилирование, переаминирование, дезаминирование аминокислот, синтез гемоглобина, простагландинов, обмен серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, использование ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов крови, улучшает сократимость миокарда, активизирует фолиевую кислоту, стимулирует гемопоэз). Поддерживает адекватную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) через синтез нейромедиаторов. Витамин В6 стимулирует синтез сидерофилина (белка, транспортирующего железо в крови), пуриновых и пиримидиновых оснований.

Фолиевая кислота регулирует функции органов кроветворения, оказывает антианемическое воздействие при макроцитарной анемии. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина).

Положительно влияет на функции кишечника и печени, препятствуя ее жировой инфильтрации; поддерживает иммунную систему, способствуя нормальному образованию и функционированию белых кровяных телец; при беременности регулирует формирование нервных клеток эмбриона.

Комбинированный дефицит витаминов - пиридоксина, гидроксокобаламина ацетата и фолиевой кислоты, в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем (железодефицитная анемия, железодефицитная, витамин-В12-дефицитная, фолиеводефицитная, апластическая анемиисахарный диабет, болезни печени, почечная недостаточность, цереброваскулярные болезни, воспалительные полиартропатии, артрозы, полиневропатии и другие поражения периферической нервной системы).

Обычная доза при большинстве показаний составляет 2 мл препарата внутримышечно 2 раза в неделю.

Курс лечения - 4 недели (всего 8 инъекций).

Большинство водорастворимых витаминов не провоцируют острых токсических реакций.

Возможны:

- повышение свертывания крови, тахикардия, боли в области сердца, аллергические реакции, повышение возбудимости ЦНС

- неврологические симптомы (при длительном приеме в больших дозах)

- тошнота, головная боль, парестезии, сонливость, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы и снижения уровня фолиевой кислоты в сыворотке крови

- жжение и болезненность в месте инъекции

Редко: аллергические реакции