Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – бисопролола фумарат - 5 мг или 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат;
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, тальк.
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном срезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакокинетика
Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Биодоступность составляет около 90 %. Связь с белками плазмы крови – около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, почечный клиренс – 9,6 ± 1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения составляет 9-12 часов.
Фармакодинамика
Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным бета1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает очень низким сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и бета2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и, следовательно, не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме.
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Препарат принимается внутрь, однократно, с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая и не растирая в порошок. Во всех случаях режим приёма и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, с учетом частоты сердечных сокращений и состояния пациента.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца суточная доза составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки при необходимости. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек, при клиренсе креатина (КК) менее 20 мл/мин, или у пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Продолжительность терапии определяет лечащий врач.
Препарат рекомендуется отменять постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в течение 3-4-х дней).
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Часто:
− головокружение*, головная боль*
− тошнота, рвота, диарея, запор
− ощущение холода или онемения в конечностях
− усталость*
Нечасто:
− брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
− бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе
− мышечная слабость, мышечные спазмы
− гипотония
− астения
− депрессия, нарушения сна
Редко:
− повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
− обморок
− уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
− нарушения слуха
− аллергический ринит
− реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
− гепатит
− нарушения потенции
− ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко:
− конъюнктивит
− выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.
*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.
Сообщение о подозреваемых побочных явлениях
Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.
покрытые пленочной оболочкой, Нижфарм, Россия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Нижфарм, Россия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Нижфарм, Россия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Эдж фарма, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Эдж фарма, Индия
По рецепту
покрытые пленочной оболочкой, Эдж фарма, Индия
По рецепту