Бисептол (суспензия): инструкция по применению

Суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл 80 мл

100 мл суспензии содержат

активные вещества: триметоприм 0,8 г,

  сульфаметоксазол 4,0 г

вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, алюминия магния силикат, натрия кармеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

Суспензия белого или светлого-кремового цвета с земляничным запахом. Суспензия является однородной после взбалтывания препарата.

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ  J01EE 01

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.

Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.

Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.

Фармакодинамика

Бисептол - химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина - триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и, следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат.  Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении  грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

- респираторные инфекции – обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis carinii у взрослых и детей

- синусит, острый средний отит

- инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера

- острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)

- мягкий шанкр

- бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и

южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими

антибиотиками)

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.

5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

К упаковке прилагается мерный стаканчик со шкалой.

У детей обычно применяется 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелых инфекциях дозы можно увеличить на 50%.

Дети:

Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.

При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.

Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а  при снижении клиренса креатинина до < 15 мл/мин применять Бисептол не рекомендуется.

Обычно препарат хорошо переносится.

Частота не известна

- тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- повышение температуры, дрожь

- сыпь, крапивница, значительно реже полиморфная эритема, зуд

- псевдомембранозный энтероколит

- кандидоз

- реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций -легочные инфильтраты по типу эозинофильного, аллергического альвеолита с кашлем или одышкой

- обратимая гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия

- головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия

- нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии)

- повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени

- фотосенсибилизация

- нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота

  мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза,

  особенно у больных с отеками сердечного происхождения

В единичных случаях

- агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия

- узелковый периартериит, аллергический миокардит

- асептический менингит

- пурпура Шенлейн-Геноха

- рабдомиолиз

- синдром Стивенса-Джонсона

- синдром Лайелла

- артралгия, миалгия