Блогир-3 (сироп): инструкция по применению

Раствор оральный, 0.5 мг/мл, 60 мл и 120 мл

1 мл препарата содержит

активное вещество: дезлоратадин 0.5 мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза, сукралоза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, сорбитол жидкий (не кристаллизующийся), пропиленгликоль, ароматизатор Тутти Фрутти жидкий, вода очищенная.

Прозрачный бесцветный раствор с приятным фруктовым запахом.

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация Cmax достигается примерно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2%) почками  и через кишечник (менее 7%) в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2 составляет в среднем 27 ч.

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1 гистаминовых рецепторов. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Для облегчения симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом

- крапивницей

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дети в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл раствора орального) 1 раз в сутки; дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл раствора орального) 1 раз в сутки; взрослым и подростки от 12 лет: по 5 мг (10 мл раствора орального) 1 раз в сутки.

При интермиттирующем аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При персистирующем аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода контакта с аллергеном.

Наиболее часто встречающиеся побочные действия:

- утомляемость (1,2%)

- сухость во рту (0,8%)

- головная боль (0,6%)

Очень редко (< 1/10000)

- галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, учащенное сердцебиение

- боли в области живота, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение активности печеночных ферментов, билирубина, гепатит

- миалгия

- реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница