Бупивакаин Гриндекс: инструкция по применению

1 мл раствора содержит

активное вещество - бупивакаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 M раствор хлороводородной кислоты или 0,1 M раствор натрия гидроксида до pH 4,0-6,5, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01ВВ01

Фармакокинетика

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из эпидурального пространства соответственно составляет 7 минут и 6 часов. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому период полувыведения бупивакаина при эпидуральном введении длиннее, чем после внутривенной (в/в) инъекции.

Общий клиренс из плазмы после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л, T_1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы составляет 96 %. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах.

Бупивакаин метаболизируется в печени, путем гидроксилирования в 4‑гидрокси-бупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6‑пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4.

После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2 % неизмененного бупивакаина, 1 % РРХ и около 0,1 % 4‑гидроксибупивакаина.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства.

- длительная блокада нервов и эпидуральная анестезия, если противопоказано добавление адреналина или нежелательно сильное расслабление мышц (например, обезболивание после операций или анестезия во время родов)

При назначении определенной дозы препарата врач должен оценить физическое состояние пациента. Применяя непрерывную блокаду нервов, следует учесть риск токсической концентрации препарата в плазме и риск локального повреждения нерва.

Рекомендуемые дозы:

Примечание:

1. При блокаде нервных сплетений дозу подбирают в зависимости от места введения препарата и состояния пациента. Блокада наджелудочкового плечевого сплетения может быть связана с более частыми побочными реакциями в зависимости от использованного местного анестетика.

2. Максимальная доза £ 400 мг/24 ч.

3. Раствор бупивакаина часто применяют для эпидурального введения в комбинации с опиатами для облегчения боли. Общая доза £ 400 мг/24 ч.

4. Если пациент одновременно получает дополнительно бупивакаин для других целей, нельзя превышать общую разовую дозу – 150 мг.

Упомянутые в таблице дозы обычно обеспечивают благополучную блокаду. Могут быть различия по времени и по длительности наступления анестезии. Цифры отражают средние необходимые дозы. Обычно для полной блокады всех нервных окончаний крупных нервов необходима большая концентрация препарата. Для анестезии или облегчения боли необходима меньшая концентрация раствора бупивакаина.

Во избежание случайных внутрисосудистых введений перед инъекцией и во время ее рекомендуется тщательная аспирация. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или в виде повторных доз под постоянным контролем жизненных функций пациента и поддерживании с ним вербального контакта. При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл раствора бупивакаина, который содержит раствор адреналина. Во время проведения тест-дозы необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять частоту сердечных сокращений. О случайной внутрисосудистой инъекции может свидетельствовать кратковременное ускорение сердцебиений, а о случайной интратекальной инъекции – симптомы спинальной блокады. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают.

Побочные эффекты, которые проявляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, снижение артериального давления, брадикардия).

Очень часто

- гипотензия, брадикардия, вентрикулярная тахикардия

- тошнота, замедление эвакуации содержимого желудка

Часто

- парестезия, головная боль, возбуждение, беспокойство, тремор, дрожь, судорожные движения, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, невнятная речь

- брадикардия

- гипертензия, ингибирование агрегации тромбоцитов

- рвота

- задержка мочи, недержание мочи

Редко

- судороги, парестезия в области рта, онемение языка, нарушение зрения, потеря сознания, шум в ушах, дизартрия

- вялость и слабость мышц, боль в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей

Очень редко

- аллергические реакции, анафилактические реакции/ шок

- невропатия, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, арахноидит, обратимая полная утрата функции ствола головного мозга, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения

- диплопия

- остановка сердца, кардиогенный шок, аритмии

- угнетение дыхания, остановка дыхания

- гипогликемия

- повышение содержания печеночных ферментов

- звон в ушах